人参皂苷的提取

第一章综述

人参皂昔的简介

人参为五加科植物人参刃nse阳)的干燥根，是传统名贵中药，始载于我国第一部本草专著《神农本草经》。其栽培者称为“园参”，野生者称为“山参”。人参具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津、安神之功能，用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳、津伤口渴、内热消渴、久病虚羸、惊悸失眠、阳痿宫冷、心力衰竭、心源性休克等的治疗。

人参的化学成分很复杂，有皂昔、挥发油、糖类及维生素等。经现代医学和药理研究证明，人参皂昔为人参的主要有效成分，它具有人参的主要生理活性。

人参皂昔(Sinsenoside, GS)是人参的主要有效成分，现已明确结果的GS单体约有40余种；在人参中的含量在4%左右。英中研究最多且与肿瘤细胞凋亡最为相关的为Rg3与Rh2°众多研究表明，它具有较髙的抗肿瘤活性，对正常细胞无毒副作用，与其他化疗药物(如顺钳)联合应用有协同作用。人参皂昔通过调控肿瘤细胞增殖周期、诱导细胞分化和凋亡来发挥抗肿瘤作用。将肿瘤细胞诱导分化成正常细胞有利于控制肿瘤发展，诱导肿瘤细胞凋亡使细胞解体后形成凋亡小体，不引起周用组织炎症反应。Popovich等研究认为，人参皂昔可以促进人白血病细胞的凋亡，其途径与地塞米松相识，均为受体依赖性。目前我国对人参皂昔的提取分离方法、制剂工艺、抗肿瘤作用机制以及临床应用等方而做了大量研究，而且已经有人参皂昔的新产品推向市场。

人参皂昔成分

人参的根、茎、叶、花及果实中均含有多种人参皂(Sinsenosides)o到目前为止，文献报道从人参根及其它部位已分离确立化学结构的人参皂昔有人参皂昔-R。、-Ra’、-Ra：、-RbL、-Rbs⅛ -Rb3、-Rc、-RdX -Re > -Rf、-Rg八-RgSx -Rgs、-Rh八-Rh：及-KhS 等50 余种人参皂昔。

Rh2：具有抑制癌细胞向苴它器官转移，增强机体免疫力，快速恢复体质的作用。对癌细胞具有明显的抗转移作用，可配合手术服用增强手术后伤口的愈合及体力的恢复.

Rg：具有兴奋中枢神经，抗疲劳、改善记忆与学习能力、促进DNA、RNA合成的作用。

Rgl：可快速缓解疲劳、改善学习记忆、延缓衰老，具有兴奋中枢神经作用、抑制血小板凝集作用。

Rg2：具有抗休克作用，快速改善心肌缺血和缺氧，治疗和预防冠心病。

Rg3：可作用于细胞生殖周期的G2期，抑制癌细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成，使癌细胞的增殖生长速度减慢，并且具有抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长等作用。

Rbl：西洋参（花旗参）的含星最多，具影响动物睾丸的潜力，亦会影响小鼠的胚胎发育，具有增强胆碱系统的功能，增加乙酰胆碱的合成和释放以及改善记忆力作用.

Rb2： DNA, RNA的合成促进作用、脑中枢调节具有抑制中枢神经，降低细胞内钙，抗氧化，淸除体内自由基和改善心肌缺血再灌注损伤等作用.

Rc：人参皂试-Rc是一种人参中的固醇类分子。具有抑制癌细胞的功能。可增加精虫的活动力•Rb3：可增强心肌功能，保护人体自身免疫系统。可以用于治疗各种不同原因引起的心肌收缩性衰竭.

Rh：具有抑制中枢神经、催眠作用，镇痛、安神、解热、促进血淸蛋白质合成作用.

Rhl：具有促进肝细胞增殖何促进DNA合成的作用，可用于治疗和预防肝炎、肝硬化.

Ro：具有消炎、解毒、抗血栓作用，抑制酸系血小板凝结以及抗肝炎作用活化巨噬细胞作用. 人参的药理作用

对中枢神经系统的作用

人参能调节中枢神经系统兴奋过程和抑制过程的平衡。通过人参对动物脑电活动影响的研究，结果表明：苴对兴奋和抑制两种神经过程均有影响，但主要加强大脑皮层的兴奋过程。由于同时作用于抑制过程，故使抑制趋于集中，使分化加速且更完全。人参可调节神经功能，使紧张造成紊乱的神经过程得以恢复。

人参皂貳Rb类有中枢镇静作用，Rbl、Rb2、RC混合皂貳具有安左作用；Rg类有中枢兴奋作用。人参皂貳对中枢的影响为小剂量兴奋，大剂量抑制。人参水浸剂5g∕k g 腹腔注射能明显减少小鼠的自发活动。人参水浸剂亦能对抗可卡因、七的宁及戊四氮所致惊厥，并能降低惊厥死亡率。有报告指岀，人参粗制中性皂貳既有镇静安妃作用，亦有镇痛、肌松和降温作用。人参对学习记忆的影响有双向性及成分依赖性。大鼠口服人参浸膏20m g∕kg,连续3天，易化了大鼠Y-迷宫实验中30分钟学习获得和24小时记忆保留，但是剂量加大至Ioomg∕kg,则学习记忆不但没有改善，反而损害了某些学习记忆指标。人参提取物可防止应激所致的小鼠学习能力的下降。有报告认为，人参提取物对樟柳碱和戊巴比妥钠造成的记忆获得不良有拮抗作用，亦能改善环己酰亚胺和亚硝酸钠造成的记忆巩固障碍及40%乙醇造成的记忆再现缺陷。用人参茎叶皂貳200m g∕kg. 100m g∕kg. 50mg∕kg给小鼠腹腔注射，可明显对抗樟柳碱的作用和改善小鼠的记忆，增加脑内的RNA,但对D∖A和蛋白质含量无明显影响。人体实验证明：人参能提髙工作能力，减少疲劳，并认为这是英兴奋中枢的结果。其作用强度超过苯丙胺，但无苯丙胺的缺点。服用人参，可提髙思维能力和劳动效率。动物实验表明：人参能显著延长小鼠游泳的持续时间。先用各种方法使小鼠体力衰竭，然后给服人参，证明人参能明显加速英体力的恢复，增加运动能力。人参可使兴奋过程的疲惫性降低，表现为神经兴奋过程的灵活性加强，使神经疲惫程度降低，从而可消除各种无力综合征，显示抗疲劳作用。亦有报告认为，人参抗疲劳作用的机制可能与其升髙血脂和促进蛋白质、RNA合成有关。人参中含有的多种皂貳、人参多糖及人参挥发汕具有抗肿瘤作用。红参中人参皂戒能使癌细胞再分化、诱导逆转为非癌细胞。人参茎叶总皂试可抑制体外培养人胃癌细胞的生长速度和分裂能力，增加细胞内糖原含量，降低细胞内粘多糖和酸性磷酸酶活性，起到一左的阻碍胃癌细胞生长及增殖的作用。人参花、叶二醇组皂貳在体外亦有一泄的抗肿瘤作用。人参地上部分挥发油成分能使体外培养的胃癌和肝癌细胞数减少、生长受到抑制、死亡癌细胞数目增加。长期口服红参浸膏可减少乌拉坦、N-甲基-N-亚硝基-N-硝基肌、黄曲霉素等化学物质对大、小鼠的致癌作用。长期口服朝