糖皮质激素

地塞米松片
化学名称：16α-甲基-11β，17α，21-三羟基9α-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。 化学结构式： 分子式：C22H29FO5 分子量：392.47
地塞米松片
本药是一种人工合成的长效糖皮质激素。是泼尼松龙的氟化 衍生物。其抗炎、抗毒和抗过敏作用比泼尼松更为显著。本 药0.75mg的抗炎活性相当于氢化可的松20mg。但其水钠潴 留作用和促进排钾作用较轻微，对垂体-肾上腺皮质的抑制 作用较强，在皮质类固醇激素外用制剂中，本药与氢化可的 松同属低效类。本药易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内 注射地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松后分别于1h和8h后达到 血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约 为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。本药生物半衰期约 190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从 尿液中排出，主要为非活性代谢产物。
皮质醇
醋酸可的松片
本品可在肝脏组织中转化为具有活性的氢 化可的松而发挥效应。
醋酸可的松片
泼尼松龙
中文别名：泼尼松龙、醋酸泼尼松龙、醋酸氢化 泼尼松、强的松龙、氢化泼尼松、氢化强的松、氢 泼尼松、去氢氢化可的松 本品极易由消化道吸收，其本身以活性形式存在， 无需经肝脏转化即发挥其生物效应。 口服后约l一2小时血药浓度达峰值，Ｔ1/2为2—3小 时。肌注时，本品磷酸钠盐极易吸收，而其醋酸酯 混悬液则吸收缓慢。在血中本品大部分与血浆蛋白 结合(但结合率低于氢化可的松)，游离的和结合型 代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经 乳汁排出
泼尼松龙结构式
醋酸泼尼松片
化学名为: 17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯－3，11，20-三 酮21-醋酸酯。分子式：C23H28O6。分子量：400.47 在肝内转化为泼尼松龙才显活性，生理T1/2为60min。 本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性，生 理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、 脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本品大部分与血浆蛋白结 合，游离的和结合型的代谢物自尿中排出，部分以原形排出， 小部分可经乳汁排出本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟 基后显药理活性，生理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含 量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本 品大部分与血浆蛋白结合，游离的和结合型的代谢物自尿中 排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。
甲泼尼龙片
化学名称：11β，17α，21-三羟基-6α―甲基 孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。 化学结构式： 分子式：C22H30O5 分子量：374.48
甲泼尼龙片
人体内小肠灌注实验证明，类固醇主要在小肠近端 被吸收，远端吸收率约为近端的50%。甲泼尼龙在 体内与白蛋白和皮质素转运蛋白形成弱的、可解离 的结合。结合型甲泼尼龙约为40－90%。甲泼尼龙 与可的松同样经肝脏代谢，主要代谢产物为20'－羟 基甲泼尼龙和20'－羟基－6'－甲泼尼龙。这些代谢 产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的 形式随尿液排出。结合反应主要在肝脏进行，少量 在肾脏进行。
表1
常用替代治疗的糖皮质激素特性 理糖作用 滞钠作用 抑制HPA 时 1.0 0.8 3.5 5.0 30 ++ ++ + 0 0 < 12 < 12 12～36 12～36 > 48
名称 等效量(mg) 间(h) 氢化考的松 20 醋酸考的松 25 醋酸泼尼松 5.0 甲基氢化泼尼松 4.0 地塞米松 0.75
பைடு நூலகம்糖皮质激素
皮质醇
皮质醇，也可称为“可的松” 皮质醇，也可称为“可的松”或“氢化可的 肾上腺在应激反应里产生的一种类 松”，是肾上腺在应激反应里产生的一种类 激素。 三羟基激素。C24H30O5，11β，17α，21-三羟基 ， ， ， 三羟基 4-娠烯 ，20-二酮。又称氢皮质素或化合物 娠烯-3， 二酮 二酮。 娠烯 F（compoundF）。 （ ）。 皮质醇是从肾上腺皮质中提取出的是对糖 类代谢具有最强作用的肾上腺皮质激素。
地塞米松片
地塞米松是人工合成的糖皮质激素中生物作用最强 的激素之一， 的激素之一，仅需要很小的量即能达到与天然皮质 醇相似的作用，因其量小，分布在血中浓度很低， 醇相似的作用，因其量小，分布在血中浓度很低， 难以用常规放射免疫定量测定法测出， 难以用常规放射免疫定量测定法测出，故对测定自 身皮质醇分泌量无影响。 身皮质醇分泌量无影响。本试验利用地塞米松这一 特性，通过其对垂体、 特性，通过其对垂体、下丘脑分泌的促肾上腺皮质 激素和促肾上腺皮质激素释放激素的抑制作用， 激素和促肾上腺皮质激素释放激素的抑制作用，及 由此引起肾上腺皮质激素分泌减少的程度， 由此引起肾上腺皮质激素分泌减少的程度，来了解 下丘脑-垂体 肾上腺轴功能是否高于正常， 垂体-肾上腺轴功能是否高于正常 下丘脑 垂体 肾上腺轴功能是否高于正常，其可能 的病变在那个器官。 的病变在那个器官。