奥美沙坦酯： ARB类药物的耀眼新星

安全性突出
• 总体来看，奥美沙坦酯具有很好的耐受性， 不良事件发生率与安慰剂组相似，唯一发生 率高于安慰剂组的不良反应是头晕（3% vs.1%）。多数不良事件较轻微且短暂，与 剂量、性别、年龄及种族无关。奥美沙坦酯 不通过肝脏CYP450酶系代谢，因此不会出 现与CYP450酶抑制、诱导或代谢有关药物 的相互作用。与地高辛或华法林未见明显的 相互作用，合用抗酸剂不明显改变奥美沙坦 酯的生物利用度。
降压疗效卓越超群
• 24小时动态血压监测显示各剂量奥美 沙坦酯组的24 h平均、日间和夜间 DBP和SBP较基线的改变值均显著于 安慰剂组（P≤0.009），接受奥美沙 坦酯组治疗者的DBP控制率（ SeDBP<90 mmHg）和SBP控制率（ SeSBP<140 mmHg）显著高于安慰剂 组（P<0.001）。
降压疗效卓越超群
• 7项在欧美进行的随机双盲安慰剂对照 研究证实，每日口服1次奥美沙坦酯 2.5～80 mg，单药治疗轻中度高血压 疗效显著。治疗6～12周，奥美沙坦酯 组的坐位舒张压（SeDBP）、坐位收 缩压（SeSBP）平均下降9.6～14 mmHg和11.3～18 mmHg，明显高于 安慰剂组的6.2 mmHg和5.6 mmHg（ P<0.001）。
降压疗效卓越超群
• 有关联合用药的随机双盲、安慰剂对照的多 中心研究证实，相比奥美沙坦酯或氢氯噻嗪 单药，奥美沙坦酯联合氢氯噻嗪的降压效果 更显著，降压作用呈剂量依赖性，奥美沙坦 酯/氢氯噻嗪（40/25 mg）组在第8周的响应 率为92.3%。后续研究还发现，两药长期联 合治疗不仅能够持久控制血压，而且能使其 进一步改善。
奥美沙坦酯
• ARB一方面通过与血管紧张素Ⅱ （AngⅡ）竞争性争夺血管紧张素 Ⅱ1型受体（AT1），通过阻断 AngⅡ和AT1结合，发挥降压和靶器 官保护作用；另一方面间接激活 AT2，导致血管舒张，减轻心脏负 担。而且，从安全性和依从性角度 来看，它比以往的抗高血压药物更 为卓越。
• 2006～2009年，我国抗高血压药物销 售的增长速度显著，抗高血药的用药 结构也在发生变化。不论从销售金额 还是销售数量上来看，CCB虽然仍占 据最大份额，但数年来徘徊在40%左 右；ACEI的增长速度已明显放缓，而 ARB正在成为增长速度最快、仅次于 CCB的优选降压选择，已从2006年的 12%增长至2009年的24%。
傲坦
• 傲世界！坦未来！•谢来自大家奥美沙坦酯：ARB类药物的耀眼新星
奥美沙坦酯
• ARB全球应用 后来者居上 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）类 是一类新型抗高血压药物，被誉为20世 纪九十年代心血管药物治疗领域的一个 里程碑。尤其随着近年临床对ARB类药 物研究的不断深入和透彻，以及其在临 床疗效和安全性方面的优异表现，因而 得到多个临床指南的推崇，在全球的应 用量频创新高，呈后来者居上之势。
降压疗效卓越超群
• 两项多中心、双盲、随机平行分组的 Ⅲ期临床试验还证实奥美沙坦酯不仅 降压疗效（SeDBP、SeSBP分别下降 14.9 mmHg和10.6 mmHg）优于氯沙 坦钾（SeDBP、SeSBP分别下降11.6 mmHg和8.5 mmHg，P<0.05），而 且需要上调剂量或合用氢氯噻嗪的比 例更低。
药代学完美
• 奥美沙坦酯（商品名：傲坦）是日本三共研制的 新型口服ARB，可选择性竞争抑制AngⅡ与AT1结 合，强效阻断RAS系统，扩张全身血管。与其他 ARB相比，奥美沙坦酯具有独特的药代和药效动力 学特性：口服后在胃肠道完全（100%）去酯化成 活性代谢产物奥美沙坦，毋须经肝脏CYP 450酶代 谢；10～160 mg剂量范围内呈线性药代动力学， 每日给药1次，5天后血药浓度达稳态，血半衰期长 达13 h，血浆谷浓度水平时仍是50%AT1受体抑制 浓度（IC50）的5～6倍；口服吸收，不受食物影响 ，吸收剂量的35%～50%经尿排泄，其余经肠道排 泄，呈现较平衡的双通道排泄。 上述特点保证了奥美沙坦酯兼具口服一次全天降 压，肝肾功能障碍者服用方便，与其他药物合用无 相互作用等优势。