薄荷脑滴丸与吲哚美辛栓的制备

薄荷脑滴丸与吲哚美辛栓的制备

摘要：目的掌握实验室少量制备滴丸的操作。了解各类栓剂基质的特点及适用情况。掌握热溶法制备栓剂的工艺。掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。方法薄荷脑滴丸的制备是采用制备固体分散体的方法，熔融法。吲哚美辛栓的制备是采用热熔法。结果薄荷脑滴丸外观圆整均匀，色泽一致，无粘连现象，表面无冷凝液黏附。滴丸的重量差异限度都在正负12%。吲哚美辛栓外观完整光滑，色泽为乳白色，圆锥形，硬度适宜。栓剂的置换值f=1.58，需基质的理论值用量M=7.072g,栓剂的重量差异均为正负7.5%。结论滴丸利用不同基质相混溶可达到缓释或控释的目的，且用药小，加辅料少，起效快，方便保存携带。药物与适宜基质制成吲哚美辛栓。

关键词：滴丸栓剂热熔法熔融法重量差异限度

Menthol Pill and indomethacin suppository

preparation

Abstract: Objective control pills Laboratory Preparation of the operation. Understand the characteristics of various types of suppository and the application of the matrix. Preparation of master suppository hot melt process. Determination of replacement value of the master and the preparation of the suppository. Methods Preparation of Menthol is the use of pills preparation of solid dispersion method, fusion method. Indomethacin suppository preparation is the use of hot-melt method. Results menthol round pills appearance, color and luster, no adhesion phenomenon, adhesion of the surface without condensate. Pills of weight variation limits are plus or minus 12%. Indomethacin suppository smooth appearance of a complete, color is white, conical, hardness appropriate. The replacement value of the suppository f = 1.58, the theoretical value of the amount required matrix M = 7.072g, suppositories are plus or minus 7.5% weight difference. Conclusion pills miscible with different substrates can be achieved relative to the purpose of sustained-release or controlled release, and the drug is small, plus accessories less rapid onset, easy to save carrying. Matrix made of suitable drugs and indomethacin suppositories.

Key words: hot-melt melting suppository pills weight variation limits 滴丸剂是将固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂，优点是用药小，加辅料小，起效快，方便保存，携带。吲哚美辛栓剂为消炎镇痛药，用于风湿性关节炎或类风湿性关节炎等。栓剂系指药物与适宜基质制成的供肠道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异。现就制备薄荷脑滴丸和吲哚美辛栓的制备报告如下。

1仪器材料

1.1仪器：水浴，滴丸装置，栓模，蒸发皿，研钵，电炉，分析天平等。

1.2材料：薄荷油，PEG6000，吲哚美辛，半合成脂肪酸酯，液体石蜡等。

1.3处方：

1.3.1薄荷脑滴丸

薄荷油 1.5ml

PEG6000 10.0g

1.3.2吲哚美辛栓

吲哚美辛 0.05g

半合成脂肪酸酯适量

制成肛门栓 4-5枚

1.4制法

1.4.1 薄荷油滴丸

1.4.1.1装液：于冷凝管上口倒入10-14摄氏度的液体石蜡近满，接通冷凝水，再在热

水浴瓶中加入80摄氏度以上的水适量，保温70-80摄氏度。

1.4.1.2熔融：将PEG6000至蒸发皿中，于水浴上加热至全溶后取下，迅速加入薄荷油

搅拌均匀后，立即进行滴丸。

1.4.1.3滴丸：将熔融的药液转至贮液器中，用蒸发皿接于滴头下，慢慢打开滴头螺旋

夹，控制滴速在20-30滴/分钟左右，再使滴头对准冷凝管伤口中心进行滴丸。

1.4.1.4滴丸：滴完后，稍放片刻，以使滴丸充分凝固，然后先放尽冷凝管中的液体石

蜡，才打开橡皮塞，通过纱布过滤，将抽滤瓶中液体石蜡倒入回收瓶内，沥尽

液体石蜡后，再把滴丸摊在滤纸上，擦干表面附着的液体石蜡、晾干、包装即

得。

1.4.2 吲哚美辛栓剂

1.4.

2.1纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸约8g置蒸发皿内，移置水浴上加热熔化后，

注入涂过润滑剂的栓模中，冷却固化后消去溢出部分，脱模，得完整的纯基质

栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，每枚栓剂的平均重量为E（g）。1.4.2.2含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g

置蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，立即去下蒸发皿，搅拌至全

溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀，然后注入涂过润滑

剂的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数

枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为G（g），药物的百分含量为x%

（质量分数）。

1.4.

2.3置换值的计算：将上述实验所得的E、G、x%值代入式（10-1），得到吲哚美辛

的半合成脂肪酸酯置换值。

1.4.

2.4基质的计算：将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换值，再代入式

M=E-药物含量/f计算出每枚栓剂所需基质量，并得出4枚栓剂需要的基质量。

1.4.

2.5栓剂的制备：称取研细的吲哚美辛0.5g置小研钵中，另取计算量的半合成脂肪

酸酯置蒸发皿中，于水浴上加热。一下按含药栓的制备方法操作，即得吲哚美

辛栓剂。

2 实验结果

2.1 表1栓剂质量检查结果

项目薄荷油滴丸吲哚美辛栓

外观圆整均匀，色泽一致，完整光滑，色泽为乳白色，无粘连现象，表面无冷凝液黏附圆锥形，硬度适宜

2.2 表2薄荷油滴丸的重量差异检查

编号每丸重（g）平均丸重（g）丸重差异限度

1 0.0404 0.03956 2.12%

2 0.0378 0.03956 -4.45%

3 0.0395 0.03956 -0.15%