青蒿素类药物的发展历史
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对 象 ， 内有 多 个单 位 开 展 了针 对 青蒿 的 抗疟 研 究 ［ 。 国
性 加上 疟 原 虫 的 抗 药 性 使 疟 疾 更 加 难 以控 制 。 时 至 今 日， 疾 仍 是 世 界上 虫 媒 传染 病 中 发病 率 和 死 亡 率 最 高 疟
的疾病 之 一 。据世 界 卫 生组 织 （ ｗＨｏ） ０ １年 世 界 疟 疾 ２１ 报 告数 据 ［ ， ０ ０年 全 球 １ ６个 疟 疾 流行 国家 和地 区共 ２１ ０ 有 ２１ ． ６亿 疟 疾 病 例 ， 亡 ６ ． 死 ５ ５万 人 ， 中 ８ ％ 的 受 害 其 ６
斯 克 奖在 生物 医学 领域 具 有 广 泛 的影 响 力 ， 蒿 素 获 奖 青 的消 息一 时 间激 起 了 国 内 外 对 该 类 药 物 以 及 青 蒿 素 发
到抛 砖 引 玉 的作 用 ， 深 读 者 对 该 类 药 物 的 认 知 程 度 。 加 图 １为 常 见青 蒿 素 类 药 物 的化 学 结构 示 意 图 。
＊国 家 自然 科 学 基 金 项 目（ １ ０ ７ ２ ； 京 市 自然 科 学 基 金 项 目（ １ ２ １ ） ８ ２ ５ ） 北 １ ２ １ ０ ０
一 ｏ
关 键词 拉 斯 克 临床 医 学 奖 青 蒿 素类 药 物 发展 历 史
由于 青 蒿 素 的发 现 和在 抗疟 领 域 的使 用 。 全球 范 围 内 ， 别 是 在 发 展 中 国 家 ， 救 了几 百 万 疟 疾 患 者 的 生 命 ， 在 特 挽 ２１ ０ １年 度 美 国拉 斯 克 临床 医学 奖颁 给 了屠 呦 呦 研 究 员 。 为 了 帮 助 读 者 更 好 地 了解 青 蒿 索 类 药 物 ， 文 对 世 界 卫 生 本 组 织 推荐 的一 线 抗疟 药 物— — 青 蒿 素 类药 物 的 发 展 历 史做 一 简 要概 述 。
Ｈ ｉｔ ｒ ｆＮ ａ ｕｒ ｌＳｃ ｅ ｅ ｓ ｏ ｙ ｏ ｔ ａ ｉｎｃ
Ｃｈ ｎ ｓ ｏ ｒ ａ ｆ Ｎ ａｕ ｅ Ｖｏ ３ ｏ ｉｅｅＪ ｕ ｎ ｌｏ ｔ ｒ １ ４ Ｎ ．１
．
青 蒿 素 类 药 物 的发 展 历 史 ＊
王 满 元
副教授 ， 首都 医 科 大 学 中 医药 学 院 ， 京 １０ ６ 北 ００９
青蒿 素
镶
逸
双氢青蒿素
／
青 蒿琥酯钠
／ ＼ ＼ ／ ／ ＼ ＼
蒿 甲醚 蒿 乙醚
图 １ 青 蒿 素 类 药 物 的 化 学 结 构 示 意 图
２ ０世 纪 ５ ０年 代 ， 学 家 们 曾很 乐 观 地 认 为 疟 疾 能 科
够被 消灭 ， 因为 通 过使 用 二 氯 苯基 三 氯 乙烷 （ ＤＤＴ） 其 和
・ ４４ ・
他 蚊 虫 杀灭 剂 使 疟 疾 及 有 关 疾 病 发 病 率 明显 下 降 。但 由于 蚊 子 生 存 历 史 久 远 ， 环 境 有 很 强 的适 应 能 力 ， 对 导
Hale Waihona Puke Baidu
自 然 杂 志 第 ３ 卷第 １ ４ 期
致 蚊子 很 快 对所 用 的杀 虫 剂 产 生 抗 药 性 。另 一 方 面 ， 历 史 上 曾认 为 疟疾 无 除 人 以外 的储 虫 宿 主 ， 而 以 为 只 要 因
Ｃ ，
２１ ０ １年 ９月 １ 日， 国 拉 斯 克 基 金 会 宣 布 ， 因 发 ２ 美 “ 现 青 蒿素 一 种用 于 治 疗 疟 疾 的 药 物 ” 国 中 医 科 学 中 院 屠 呦 呦研 究 员 获得 了 ２ １ ０ １年拉 斯 克 临 床 医 学 奖 。拉
明过 程 的广 泛 关 注 ， 青蒿 素 类 药 物 不 仅 对 恶 性 疟 原 虫 以 及 多 药抗 性 疟 原 虫 有 高效 杀 灭 作 用 ， 脑 性 疟 也 有 治 疗 对 作 用 。笔者 期 望 通 过粗 浅 介 绍 青 蒿 素 类 药 物 的历 史 ， 起
自然 科学史
１月 ２ １日， 经全 国“ ２ ” 公 室动 员 ， ５３办 卫生 部 中医 研 究 院 （ 改 名 为 中 国中 医科 学 院 ） 加 了抗 疟 药研 究 的 项 目。 现 参 中 国 中医科 学 院 接 受任 务 后 ， 建 了 以 屠 呦 呦 为 组 长 的 组
在人群 中杀灭原虫 ， 即使 不 能 完 全 消 灭 ， 少 也 可 显 著 至 降 低疟 疾 的传播 。基 于 这 种 观 点 ， 世 界 许 多 地 区进 行 在 了集 体 预 防用 药 ， 括 泰 国 和 南 美 的 部 分 地 区 ， 也 正 包 但
者 是 ５岁 以 下 的 儿 童 。
３ 青 蒿 抗 疟 有 效 部 位 的 发 现
中国 中医 科 学 院 屠 呦 呦科 研 组 在 《 疟 单 验 方 集 》 抗
的基 础上 开 展 了 以 鼠 疟 动 物 模 型 筛 选 中 药 的 实 验 研 究 工 作 。１ ６ ９ ９年 ５月 到 １ ７ ９ ０年 ８月 期 间 ， 呦 呦组 重 点 屠 研 究 了 ２ ０多 种方 药 （ 点 药 物 包 括 胡 椒 、 椒 、 制 剂 ０ 重 辣 锑 等 ， 做 过 青 蒿 ） 抗 疟 作 用 ， 是 ， 验 结 果 并 不 令 人 也 的 但 实 满 意 。 １７ ９ １年 ７月 以后 ， 呦 呦历 经 多方 协 调 努 力后 组 屠 建 了一个 更 加 规范 的 四人 抗 疟 药 科 研 小 组 ， 立 了疟 疾 建 动 物 模 型 ， 方 面 开 拓 思 路 制 备 药 效 筛 选 样 品 ， 展 实 多 开
是 这 两个 地 区 首 先 报 导 了对 氯 喹 的 抗 性 。蚊 子 的 抗 药
抗 疟 药科 研 组 。该 科 研 组从 收集 整 理 历 代 医籍 、 草 入 本
手 ， 合 民间 验 方与 名 医 献方 ， 经 ３个 月整 理 出 以 ６ ０ 结 历 ４
余 个 方 药 为主 的《 疟 单 验 方 集 》 抗 。此 方 集 中包 含 中 药 青 蒿 的 相关 内容 ， 此 青 蒿 成 为 全 国 “ ２ ” 目 的研 究 从 ５３ 项
性 加上 疟 原 虫 的 抗 药 性 使 疟 疾 更 加 难 以控 制 。 时 至 今 日， 疾 仍 是 世 界上 虫 媒 传染 病 中 发病 率 和 死 亡 率 最 高 疟
的疾病 之 一 。据世 界 卫 生组 织 （ ｗＨｏ） ０ １年 世 界 疟 疾 ２１ 报 告数 据 ［ ， ０ ０年 全 球 １ ６个 疟 疾 流行 国家 和地 区共 ２１ ０ 有 ２１ ． ６亿 疟 疾 病 例 ， 亡 ６ ． 死 ５ ５万 人 ， 中 ８ ％ 的 受 害 其 ６
斯 克 奖在 生物 医学 领域 具 有 广 泛 的影 响 力 ， 蒿 素 获 奖 青 的消 息一 时 间激 起 了 国 内 外 对 该 类 药 物 以 及 青 蒿 素 发
到抛 砖 引 玉 的作 用 ， 深 读 者 对 该 类 药 物 的 认 知 程 度 。 加 图 １为 常 见青 蒿 素 类 药 物 的化 学 结构 示 意 图 。
＊国 家 自然 科 学 基 金 项 目（ １ ０ ７ ２ ； 京 市 自然 科 学 基 金 项 目（ １ ２ １ ） ８ ２ ５ ） 北 １ ２ １ ０ ０
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关 键词 拉 斯 克 临床 医 学 奖 青 蒿 素类 药 物 发展 历 史
由于 青 蒿 素 的发 现 和在 抗疟 领 域 的使 用 。 全球 范 围 内 ， 别 是 在 发 展 中 国 家 ， 救 了几 百 万 疟 疾 患 者 的 生 命 ， 在 特 挽 ２１ ０ １年 度 美 国拉 斯 克 临床 医学 奖颁 给 了屠 呦 呦 研 究 员 。 为 了 帮 助 读 者 更 好 地 了解 青 蒿 索 类 药 物 ， 文 对 世 界 卫 生 本 组 织 推荐 的一 线 抗疟 药 物— — 青 蒿 素 类药 物 的 发 展 历 史做 一 简 要概 述 。
Ｈ ｉｔ ｒ ｆＮ ａ ｕｒ ｌＳｃ ｅ ｅ ｓ ｏ ｙ ｏ ｔ ａ ｉｎｃ
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青 蒿 素 类 药 物 的发 展 历 史 ＊
王 满 元
副教授 ， 首都 医 科 大 学 中 医药 学 院 ， 京 １０ ６ 北 ００９
青蒿 素
镶
逸
双氢青蒿素
／
青 蒿琥酯钠
／ ＼ ＼ ／ ／ ＼ ＼
蒿 甲醚 蒿 乙醚
图 １ 青 蒿 素 类 药 物 的 化 学 结 构 示 意 图
２ ０世 纪 ５ ０年 代 ， 学 家 们 曾很 乐 观 地 认 为 疟 疾 能 科
够被 消灭 ， 因为 通 过使 用 二 氯 苯基 三 氯 乙烷 （ ＤＤＴ） 其 和
・ ４４ ・
他 蚊 虫 杀灭 剂 使 疟 疾 及 有 关 疾 病 发 病 率 明显 下 降 。但 由于 蚊 子 生 存 历 史 久 远 ， 环 境 有 很 强 的适 应 能 力 ， 对 导
Hale Waihona Puke Baidu
自 然 杂 志 第 ３ 卷第 １ ４ 期
致 蚊子 很 快 对所 用 的杀 虫 剂 产 生 抗 药 性 。另 一 方 面 ， 历 史 上 曾认 为 疟疾 无 除 人 以外 的储 虫 宿 主 ， 而 以 为 只 要 因
Ｃ ，
２１ ０ １年 ９月 １ 日， 国 拉 斯 克 基 金 会 宣 布 ， 因 发 ２ 美 “ 现 青 蒿素 一 种用 于 治 疗 疟 疾 的 药 物 ” 国 中 医 科 学 中 院 屠 呦 呦研 究 员 获得 了 ２ １ ０ １年拉 斯 克 临 床 医 学 奖 。拉
明过 程 的广 泛 关 注 ， 青蒿 素 类 药 物 不 仅 对 恶 性 疟 原 虫 以 及 多 药抗 性 疟 原 虫 有 高效 杀 灭 作 用 ， 脑 性 疟 也 有 治 疗 对 作 用 。笔者 期 望 通 过粗 浅 介 绍 青 蒿 素 类 药 物 的历 史 ， 起
自然 科学史
１月 ２ １日， 经全 国“ ２ ” 公 室动 员 ， ５３办 卫生 部 中医 研 究 院 （ 改 名 为 中 国中 医科 学 院 ） 加 了抗 疟 药研 究 的 项 目。 现 参 中 国 中医科 学 院 接 受任 务 后 ， 建 了 以 屠 呦 呦 为 组 长 的 组
在人群 中杀灭原虫 ， 即使 不 能 完 全 消 灭 ， 少 也 可 显 著 至 降 低疟 疾 的传播 。基 于 这 种 观 点 ， 世 界 许 多 地 区进 行 在 了集 体 预 防用 药 ， 括 泰 国 和 南 美 的 部 分 地 区 ， 也 正 包 但
者 是 ５岁 以 下 的 儿 童 。
３ 青 蒿 抗 疟 有 效 部 位 的 发 现
中国 中医 科 学 院 屠 呦 呦科 研 组 在 《 疟 单 验 方 集 》 抗
的基 础上 开 展 了 以 鼠 疟 动 物 模 型 筛 选 中 药 的 实 验 研 究 工 作 。１ ６ ９ ９年 ５月 到 １ ７ ９ ０年 ８月 期 间 ， 呦 呦组 重 点 屠 研 究 了 ２ ０多 种方 药 （ 点 药 物 包 括 胡 椒 、 椒 、 制 剂 ０ 重 辣 锑 等 ， 做 过 青 蒿 ） 抗 疟 作 用 ， 是 ， 验 结 果 并 不 令 人 也 的 但 实 满 意 。 １７ ９ １年 ７月 以后 ， 呦 呦历 经 多方 协 调 努 力后 组 屠 建 了一个 更 加 规范 的 四人 抗 疟 药 科 研 小 组 ， 立 了疟 疾 建 动 物 模 型 ， 方 面 开 拓 思 路 制 备 药 效 筛 选 样 品 ， 展 实 多 开
是 这 两个 地 区 首 先 报 导 了对 氯 喹 的 抗 性 。蚊 子 的 抗 药
抗 疟 药科 研 组 。该 科 研 组从 收集 整 理 历 代 医籍 、 草 入 本
手 ， 合 民间 验 方与 名 医 献方 ， 经 ３个 月整 理 出 以 ６ ０ 结 历 ４
余 个 方 药 为主 的《 疟 单 验 方 集 》 抗 。此 方 集 中包 含 中 药 青 蒿 的 相关 内容 ， 此 青 蒿 成 为 全 国 “ ２ ” 目 的研 究 从 ５３ 项