硝苯地平

不良反应 ·
untoward effect
硝苯地平的不良反应发生频率较高（据5008名病人统计，副反应发 生率17%），但易于耐受，且随剂量的减小轻，常见的不良反应为头晕 及头痛，其次有发热感，面朝红，足部水肿及钠潴留等，这些实际上是 广泛性的血管扩张影响。 不良反应一般在用药后1.2周出现，以后逐渐消退，一般副作用发生 后不需停药。 此外，有低血压（3.4%），一过性脑缺血发作（0.3%），低血压的 发生与剂量有关（主要见于>100mg/日）。 长期用药对血象，血沉，肾功能均无影响，少数病人在体力负荷时有 肌酸激酶轻度到中度升高，但没有心肌缺血的证据。 动物实验有潜在的致畸胎影响，因此育龄妇女在服药阶段宜避孕。 另外，少数报道硝苯地平可引起肝炎、高血糖。
基本资料 ·
basic information
通用名：硝苯地平
化学名称：2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二1 甲酸二甲酯 分子式：C17 H18 N 2O6 分子量：346.34 性状：片剂，喷雾剂。 作用类别：降血压药
基本资料
用法用量：口服：1次5~10mg，每日3次。急用时可舌下含服。对慢 性心力衰竭，每6小时20mg。咽部喷药：每次1.5～2mg（约喷3～4 下）。可配合李氏药贴使用，效果会更好。
硝苯地平（心痛定）
—— 二氢吡啶类钙离子通道阻滞药物
药剂122
钙通道阻wk.baidu.com剂 基本资料
硝苯地平
第一代双氢吡啶 类钙通道阻滞剂
药理作用 药代动力学 药物相互作用
钙通道阻滞剂 ·
calcium channel blocker
（南京、济南、青岛）
ARB：血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 ACEI：血管紧张素转化酶抑制剂
药代动力学 ·
pharmacokinetics
药代动力学
硝苯地平口服或舌下含化后，90%以上迅速地 被吸收，在2- 3分钟内即出现在血浆，口服后一小时 血浆药物浓度达到高峰，血浆半衰期为4-5小时，生 物利用度在65%以上，舌下含服3min，口服20min 后出现抗高血压作用，90%以上与血浆蛋白相结合 代谢为无作用物，75%由尿排出，15%由粪便排出， 血浆有效浓度为1-10ug/ ml，口服10-20mg后6小 时其血浆浓度仍超过有效浓度，其最高血浆水平并不 与临床疗效及时作用直接相关，故临床应用不需进行 血药浓度的监测。
药理作用 ·
pharmacologic action
药理 作 用
1、对心脏的作用：选择性抑制心肌细胞
膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联， 减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通 过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。
2、扩张血管：抑制血管，支气管和子宫平
滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括 肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。 其扩张血管平滑肌的机制较复杂。 （1）阻止钙内流； （2）阻碍细胞壁内钙的释放； （3）阻断血管膜上α -肾上腺能受体； （4）抑制磷酸二酯酶的活性； （5）与钙调节素相作用； （6）激活Na+，K+ -ATP酶； （7）激活钙离子泵；
钙离子通道拮抗剂（CCB）的主要代表药物是地平类产品，如硝苯地平、氨 氯地平等，凭借降压效果显著、价格便宜等特点成为使用频率最高的一类药 物，占了化学药43.8%的比重；血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）的主要代 表药物是沙坦类产品，如缬沙坦、氯沙坦钾、厄贝沙坦、伊贝沙坦、替米沙 坦等，一些沙坦类药物还会和利尿剂氢氯噻嗪组成复合制剂，如较出名的依 伦平片、安博诺片、海捷亚片等。其次是血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 和β 受体阻滞剂（beta-blocker），两者在3城市合计的比重相仿，前者的 代表药物主要是普利类产品，后者的代表药物是洛尔类产品。
钙通道阻滞剂CCB
钙通道阻滞剂，也叫钙拮抗剂，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细 胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降 低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。
分类： 作用： 1、对钙通道具有选择性 钙通道阻滞剂 → ①苯烷胺类：维拉帕米 阻滞经钙通道的钙离子内流→ ②二氢吡啶类：各种地平 降低胞浆内的游离钙离子浓度→ ③苯丙噻氮䓬类：地尔硫卓 心肌收缩力减弱→ 2、对钙通道不具有选择性 心脏做功降低→ ①二苯哌嗪衍化物：桂利嗪 心肌耗氧减少 ②普尼拉明衍化物：普尼拉明 3、其他的钙拮抗剂 ：卡罗维林，中药黄连素
不良反应
谢谢观赏
Thank you