微囊

其他应用
•在中药制剂研究中 , 微型包囊技术可以用
靶区,实现靶向给药。 现靶向给药。
来提高药物的稳定性,
减少药物的挥发 , 掩 盖不良气味，降低毒 性和降低刺激性。
动脉栓塞性微囊：是通 是 ••动脉栓塞性微囊：
通过动脉插管将微囊输送到 过动脉插管将微囊输送到靶 靶部位,栓塞肿瘤的供血动脉, 部位 ,栓塞肿瘤的供血动脉,
Hale Waihona Puke Baidu
我国中药微囊的研究于20世纪70年 代初期开始进行微囊方面的研究。由于 中药微囊多优于传统剂型的特点 , 故对 其研究的进展很快 , 尤其是 20 世纪 90 年 代后期成功研制出了具有特殊性能的第 3代胶囊,如靶向微囊、磁性微囊、缓控 释微囊等 , 它们能将药物引导至体内特 定部位而被充分吸收发挥药效。
•微囊中药物的 溶出速度测定
为了有效地控制 微囊释放与作用 时间及奏效部位， 必须对微囊进行 溶出速度的测定。 微囊式样应置薄 膜透析管内，然 后进行测定。
•微囊的药物含 量测定
微囊中主要含量测 定，一般采用溶剂 提取法，溶剂的选 择原则，主要应使 主药最大限度溶出 而不溶解囊材，溶 剂本身也不干扰测 定。
防止药物胃内失活，减少对胃的刺激性 减少复方的配伍变化 制成微囊使药物达控释或靶向作用
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可使液态药物固体化 防止挥发油类药物的挥发损失 便于制成多种剂型 使活性细胞或生物活性物质在体内发挥生 物活性作用
缺
点
•缺乏简单的适用于所有囊心物的包裹方法
•不能连续生产
•药物释放不稳定
中药微囊的组成
附加剂
囊心物除主药外，可根据需要加入适宜的附加剂， 如稳定剂、稀释剂以及控制释放速度的阻滞剂或加 速剂等。通常将主药与附加剂混匀后微囊化，亦可 将主药单独微囊化，再加入附加剂。
囊材 囊材的选择对于微囊性能影响起到决定性作用， 针对不同的应用，对于囊材有不同的要求。
性质稳定； 有适宜的释药速度； 有一定的强度及可塑性， 能完全包裹囊心物；
报告人：徐** 指导老师：张**
微囊在中药制剂中的研究进展
目
录 中药微囊的发展概况 中药微囊的特点 中药微囊的组成 中药微囊的应用 中药微囊的质量评价 展望
中药微囊的发展概况
微囊(microcapsules)是一种直径在 1μ m～几百μ m 之间的微球状包膜剂。微囊剂的内部可以包埋各种液 体、半固体或固体药物，较小的在纳米范围( 称为毫 微囊)。 中药微囊剂是应用于中药制剂的一种新剂型，系利 用天然的或合成的高分子材料（通称囊材），将中药 药粉、微粒或药液微滴（通称囊心物）包裹而成的微 小囊状物。
中药微囊的应用
中药微囊的应用
靶向微囊制剂
•磁靶向微囊：是通过在 •磁靶向微囊： 是通过在微
微囊中加入磁导向物质 ,在外 囊中加入磁导向物质 , 在外磁场 磁场的引导下使微囊浓集于 , 实 的引导下使微囊浓集于靶区
缓释微囊制剂
•缓释微囊制剂可以延 长药物释放时间 , 减少 给药次数 , 从而减轻药 物毒副作用 , 特别适合 于那些活性强、毒性 大或用于慢性疾病治
•其他质量控制手 段
栓塞性微囊要检查 溶胀率、溶胀压并 进行栓塞试验。非 口服给药的微囊要 评价生物相容性及 生物降解性。
展望
综上所述，中药微囊剂由于具有缓控释、靶向性、制剂稳 定、服用量小且对囊心物要求不高等独特优点 , 尤其适用 于那些处方少而精且含有挥发性成分、毒性成分、刺激性 成分、不稳定成分中药的中药制剂 , 该剂型符合中药剂型 改革与发展的要求,必将是今后中药制剂发展的方向。 但是仍有许多难点需要解决，例如中药化学成分复杂 , 微 粒成型工艺难度大, 其质量监控指标及评价方法难以建立 等。从长远的角度来看 , 随着中药新剂型新技术研究的深 入 ,新型高分子材料的发展及包合技术的进步 , 这种新剂型 必将在中药领域中得到充分利用，使中药能更好地服务于 人民，走向世界。
中药微囊
囊心物
微囊的囊心物除主
药(又称芯材或心料) 外，还可以加入附 加剂
囊材
包裹药物所需的 材料 即 囊 材 ， 又 称囊膜、包料。
囊心物
芯材的选择
由于微囊体积所限，其载药量与传统中药剂型相比 偏小，故其芯料应是根据其有效成分的理化性质， 采用适宜的方法制成的提取物，可以是固态，也可 以是液态。
切断肿瘤的营养供给 , 并在
切断肿瘤的营养供给,并在病 变部位集中释药,从而发挥栓
疗的中药。
病变部位集中释药 , 从而发 塞和化疗的双重作用。
挥栓塞和化疗的双重作用。
中药微囊的质量评价
中药微囊的质量评价
•微囊的囊形与 大小
不同微囊制剂其 囊的大小不同， 微囊的大小应能 符合《中国药典》 符合《中国药典 》 中的规定。以微 囊的原料做成的 各种剂型，都应 该符合该剂型的 有关规定。
无毒、无刺激性；
囊材应 具备的条件
具有符合要求的粘度、渗透 性、亲水性、溶解性等特性；
能与药物配伍，不影响药 物的药理作用及含量测定；
供注射用的囊材还要求有 生物相容性与生物降解性。
囊材
天然高分 子材料 半合成高 分子材料
• 明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、蛋白和淀粉 等。
• 有羧甲基纤维素盐(SCMC) 、邻苯二甲酸 醋酸纤维素(CAP) 、乙基纤维素(MC) 、 羟丙甲纤维素(HPMC) 等。
我国研制的中药挥发油类微囊已有10余种，如可提 高稳定性的芥油微囊，掩盖不良臭味的蒜素微囊等，其 优点在于可延长或控制药物的释放，制成长效制剂。囊 膜有隔离外界与药物接触作用，可防止药物氧化、水解 和挥发，掩盖不良气味，减少复方制剂中的配伍禁忌。
中药微囊的特点
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可以提高药物的稳定性 掩盖不良气味及口感
全合成高 分子囊材
• 主要为聚酯类, 例如聚氨基酸、聚乳酸、 聚丙烯酸树脂、聚乳酸聚乙二醇嵌段共聚 物等。
中药微囊的释放机制
一般认为微囊释放药物有三种机制，均与囊材有关。 （1）扩散：是物理过程，微囊中的药物如可溶于水或体液 时，水或体液向微囊中渗透而逐渐使药物溶解释放出来，而 囊材却不溶解。 （2）溶解：是物理化学过程，不包括酶的作用，囊膜可被 水或体液溶解，其溶解速度取决于材料的性质，胃肠液的体 积、组成、pH 值和温度等。 （3）降解：是生化过程，囊膜水解或进入胃肠道后受胃蛋 白酶或胰酶的消化，使药物释放出来，但仍需经溶解扩散才 能进入体液。 经研究表明，最初释药阶段主要靠扩散，这时影响药物 扩散能力的各因素决定了释药速率，此后释药速率主要取决 于囊材的降解(蚀解)。