阿那曲唑片

阿那曲唑片说明书

阿那曲唑片名称：瑞婷

通用名称：阿那曲唑片

本文来源：

阿那曲唑片适用于：乳腺癌

阿那曲唑片规格：1mg*14片

阿那曲唑片生产企业：重庆华邦制药股份有限公司

阿那曲唑片参考价格：162 元

阿那曲唑片药品名称：通用名：阿那曲唑

阿那曲唑片商品名：瑞婷

阿那曲唑片治疗分类：内分泌治疗

阿那曲唑片适应症：本品用于治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌。

阿那曲唑片用法用量：

1、用于绝经后妇女晚期(或已转移)乳腺癌的一线治疗，每天一次，每次1片。

2、用于经他莫昔芬和其他抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人，若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。剂量同样为每日一次，每次1片。

阿那曲唑片不良反应：胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻和厌食)、潮红、阴道干燥等;也可引起皮疹、乏力、抑郁和头痛等;较少见症状有：体重增加、外周组织水肿、出汗等;偶见子宫出血现象。

阿那曲唑片禁忌症：本品禁用于绝经前妇女以及妊娠期或哺乳期妇女;对阿那曲唑高度敏感者禁用。

阿那曲唑片注意事项：

1、由于激素平衡的破坏所致闭经者，应注意。

2、对轻中度肾功能损害者以及轻度肝功能损害者，不用调整剂量;对中到重度肝损害患者和重度肾损害(肌酐清除率<20ml/min)患者，尚无本品的安全性资料。

3、使用本品有可能出现嗜睡现象，驾车或操作机械者应引起注意。

孕妇及哺乳期妇女、儿童用药：孕妇和哺乳期妇女、儿童禁用。

老年患者用药：本品用于绝经后妇女，年龄不影响用药。

阿那曲唑片规格：1mg×14片/盒

阿那曲唑片批准文号：国药准字H20020194

阿那曲唑片生产企业：重庆华邦制药股份有限公司

【阿那曲唑片药理毒理】本品为高效、高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示，绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。

在ACTH激发试验之前或之后进行测定，本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。如同所有治疗决定一样，乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。当本品与他莫昔芬联合使用时，无论激素受体状态如何，其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚，但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

【阿那曲唑片药代动力学】阿那曲唑的吸收较快，血浆最大浓度通常出现在服药以后2小时内（禁食条件下）。阿那曲唑清除较慢，血浆清除半衰期为40-50小时，食物轻度影响吸收速度，但不影响吸收程度。当每日1次顿服本品片剂时，食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用7天以后血浆浓度可达稳态浓度的

90-95%，没有证据表明阿那曲唑的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。

绝经后妇女的年龄不影响本品的药代动力学。儿童中尚未进行该药的药代动力学研究。阿那曲唑的血浆蛋白结合率仅为40%。本品在绝经后妇女体内广泛代谢，服药后72小时内只有少于10%的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡

萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出，血浆中主要代谢产物三唑并不抑制芳香化酶活性。稳定性肝硬化和肾功能损害的病人口服该药的表观清除率在健康志愿者的观测值范围之内。

【阿那曲唑片不良反应】轻到中度潮热、衰弱、关节疼痛/僵直、阴道干燥、毛发稀疏、皮疹、恶心、腹泻、头痛。少见轻到中度阴道出血、厌食、呕吐、高胆固醇血症、嗜睡。极罕见过敏反应。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降，使部份患者骨折的风险增加。γ-GT和碱性磷酸酶的升高偶见报告（≥0.1%，<1%）。但这些改变与药物治疗的因果关系尚未确定。

【阿那曲唑片注意事项】尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经（自然绝经或人工绝经）。对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人（肌酐清除率小于20mL/min），尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况，或作为预防性使用的作用情况。

伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高（阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为3.5%）。运动员慎用。

对驾驶和机械操作能力的影响：本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。