最新抗癫痫药及抗惊厥药

抗惊厥药
小儿高热 子痫 破伤风 癫痫大发作 中枢兴奋药中毒
✓地西泮 ✓苯巴比妥 ✓水合氯醛 ✓硫酸镁
硫酸镁 Magnesium sulfate
✓给药途径→药理作用
口服：泻下、利胆作用 注射：抗惊厥、降压作用 局部外用：消炎消肿
✓临床应用：
手术前清肠、驱虫、排毒 缓解子痫、破伤风等惊厥 高血压危象 外敷消炎、消肿
苯妥英钠 Phenytoin sodium (大仑丁)
1. 药理作用及机制： 膜稳定作用：
✓ 阻断电压依赖性的Na+ 、 Ca2+通道 ✓ 抑制钙调素激酶的活性 ✓ 抑制突触传递的强直后增强（PTP）
增强GABA介导的突触后抑制 （高 浓度）
苯妥英钠 Phenytoin sodium
2. 临床应用：
苯巴比妥Phenobarbital
作用机制：
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阻断突触前膜钙离子的摄取
临床应用：
大发作、癫痫持续状态＞单纯部分性、精神运动性发作 对小发作无效
扑米酮 Primidone
✓在体内转化为苯巴比妥，不宜与苯巴 比妥合用
卡马西平 Carbamazepine
作用机制：
阻滞Na+通道 增强GABA的突触后抑制
可用于：
精神运动性发作、大发作和单纯部分性发作疗 效较好
对小发作效果差或无效 三叉神经痛和舌咽神经痛 躁狂症
乙琥胺 Ethosuximide
✓选择性抑制神经元T-Ca2+通道 ✓为防治小发作的首选药 ✓对其他癫痫无效
苯二氮 类
✓地西泮→癫痫持续状态的首选药 ✓硝西泮→小发作、非典型失神发作
丙戊酸钠 Sodium valproate
抗癫痫
✓大发作、单纯来自百度文库分性发作、精神运动性 发作效果好
✓对小发作无效
治疗神经痛 抗心律失常
苯妥英钠 Phenytoin sodium
3. 体内过程:
口服吸收慢而不规则 血浆蛋白结合率高 肝药酶诱导剂
苯妥英钠 Phenytoin sodium
4. 不良反应
– 局部刺激 – 神经系统反应 – 造血系统反应 – 过敏反应 – 骨骼系统
抗癫痫药及抗惊厥药
正常脑细胞 异常高频放电 病灶
抗癫痫药物的作用机制
➢抑制癫痫病灶神经元的过度放电 ➢抑制异常放电的扩散
常用的抗癫痫药
❖苯妥英钠（phenytoin sodium ） ❖苯巴比妥（phenobarbital ，luminal） ❖卡马西平（carbamazepine） ❖乙琥胺（ethosuximide） ❖丙戊酸钠（valproate sodium ） ❖地西泮（Diazepam）
安全范围狭窄，血镁过高可中毒
❖ 表现：呼吸抑制、血压骤降和心脏骤停。 ❖ 中毒先兆：肌腱反射消失。 ❖抢救：人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙和
葡萄糖酸钙加以对抗。
结束语
谢谢大家聆听！！！
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硫酸镁 Magnesium sulfate
❖口服：提高肠内渗透压，促进肠蠕动，且促
进缩胆囊素的释放，具有泻下及利胆的作用。
❖注射：阻断神经肌肉接头的传递
Mg2+和Ca2+化学性质相似 竞争性与Ca2+ 受点结合 抑制Ca2+内流 运动神经末稍 Ach释放减少 产生肌松作用
硫酸镁 Magnesium sulfate
作用机制：
增强脑内GABA神经元功能 抑制神经元的Ca2+通道
广谱抗癫痫药
大发作：不及苯妥英钠和苯巴比妥 小发作：优于乙琥胺，因肝毒性大，不作首选
癫痫治疗原则
✓一年偶发1～2次者无需用药 ✓一般从小剂量开始，逐增剂量 ✓单一药物难以奏效，需合并用药 ✓不宜随意更换药物 ✓不可随意停药 ✓注意毒副作用