低分子肝素的临床应用ppt课件

10 时间（分钟） 20
注射前 注射后
| 30
低分子量肝素与肝素作用异同
对APTT的影响：
APTT
140
120
100
的 延
80
长 60
（ 秒
40
） 20
博璞青 普通肝素
0
0
6
12
（小时）
低分子量肝素与肝素作用异同
➢ 更安全—减少了出血、血小板减少
等不良反应发生的可能性。
➢ 更经济—无须常规监测，节省患者
的监测和诊治费用。
➢ 更方便—皮下注射，1-2次/日
动脉粥样硬化血栓病
世界上首位死亡原因：
动脉硬化血栓病 (血管性疾病)
感染性疾病
肺部疾病 癌症
暴力死亡
艾滋病
0
2
4
*世界8个发达和发展中地区
Murray et al. Lancet 1997;349:1269-1276.
6
8
10
12
14
16
死亡数 (x 106)
血液透析时做为体外循环抗凝剂 治疗急性冠状动脉综合症 预防和治疗深部静脉血栓/肺栓塞 治疗缺血性脑血管病 弥散性血管内凝血（DIC） 肾病综合征
不良反应
可能引起不同部位的出血 偶有可逆性的血小板减少症 偶有注射部位小血肿 一过性转氨酶升高
禁忌症
已知对低分子肝素或肝素过敏 有低分子肝素引起的血小板减少症
_
血 1.0 _
浆 抗Ⅹa
浓 度
0.5
_
（
）
0.1
半衰期延长两倍
普通肝素
低分子量 肝素
|
|
|
|
|
|
1
2
3
4
5
6
时间（小时）
IU/ml
低分子量肝素与肝素作用异同
对血小板影响：
%
70 _
60 _
血 50 _
小 板
40
_
聚 集
30
_
率
20 _
来自百度文库
10 _
0
对血小板粘附聚集功能的影响
低分子肝素
普通肝素
|
|
|
5
低子量肝素的 临床应用
内容概述
低分子肝素 概述 药理作用 药代动力学 与普通肝素的比较
低分子量肝素产品概述
低分子量肝素（LMWH） 制备方法：普通肝素解聚精制而成 化学结构：硫酸氨基葡聚糖盐 上市时间：1985年法国，1987年
美国 中国上市：1995年 分类：低分子量肝素钙/钠 剂型：水针/粉针
病史 已有出血的器质性病变 严重的凝血系统疾病，DIC除外 急性细菌性心内膜炎 脑血管出血性意外
注意事项
下列情况应谨慎使用：
不能用于肌肉注射 出现过量情况时，可用盐酸/硫酸鱼精
蛋白中和本品。1单位盐酸鱼精蛋白中和本品
1.64抗Ⅹa因子国际单位，即0.6 ml鱼精蛋白 （625抗肝素单位）中和本品0.1 ml（1000IU）。
ATIII*
IIa
ATIII *
ATIII
低分子肝素
+
LMWH 分子量＜5400 daiton
ATIII*
fXa
ATIII*
低分子量肝素与肝素作用异 同
对Xa、 Ⅱa作用：
Acivity(U/mg)
200
Anti-Xa activity
100
Anti-IIa activity
0
5,000
10,000
低分子肝素药代动力学
生物利用度：皮下注射98% 最大抗Xa作用：皮下注射3 h，持续
18h 半衰期：皮下注射4h，静脉注射2h 代谢途径：肝脏内代谢、肾脏排泄 不能通过胎盘屏障
低分子量肝素与肝素作用异同
作用机制方面：
fXa
ATIII*
ATIII
普通肝素 UHF
+
分子量﹥5400 daiton
动脉粥样硬化血栓病
形成过程：
正常
脂肪条纹
纤维斑块
斑块破溃/ 裂隙和血栓形成
粥样硬化斑块
} 不稳定性
心绞痛 ACS
心肌梗死
缺血性 中风/TIA
临床无症状
心血管 稳定性心绞痛 外周血管 间歇性跛行
年龄增长
危重的 下肢缺血
ACS, 急性冠脉综合征; TIA, 一过性脑缺血发作
低分子肝素的临床应用范围
预防和治疗血栓栓塞性疾病的首选药 物
内源性因素
凝血机理
外源性因素
X（sturat)因子
肝素、低分子肝素
Xa (活性因子）4
1
II（凝血酶原）
IIa（凝血酶）
I （纤维蛋白原） I’（可溶性的纤维蛋白）
XIIIa
XIII（纤维蛋白 稳定因子）
I” （难溶性纤维蛋白）
低分子肝素药理作用
与抗凝血酶Ⅲ（AT -Ⅲ）结合，激活 其活性，起到抗凝抗栓的效果。 明显的抑制Ⅹa、较低的抑制Ⅱa，具 有快速和持续的抗血栓形成作用。 并能改善血流动力学状况。 对血液凝固性和血小板功能无明显影 响。
15,000
20,000
肝素抗Xa因子和抗IIa因子活性随着分子量的变化而改变
低分子量肝素与肝素作用异 同
分子量分布：
低分子量肝素（平均分子量 4040D）
普通肝素(12000-15000D)
//
|
|
|
//
5000
10000
15000
分子量（道尔顿）
| 30000
低分子量肝素与肝素作用异同
半衰期方面：
结论
低分子量肝素钙注射液
有效地预防和治疗血栓栓塞性 疾病 良好的耐受性 出血危险性低 最少的实验室监测 应用简单方便
谢谢
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