高血压药物分类及主要作用机制(简练版)

常用高血压药物分类(张国平)

1.利尿药:

（1）袢利尿药:呋塞米、布美她尼、依她尼酸

（2）噻嗪类:氢氯噻嗪、吲达帕胺、氯噻酮

（3）保钾利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利

（4）碳酸酐酶抑制药:乙酰唑胺

（5）渗透性利尿:甘露醇、山梨酸

2.交感神经抑制药ﻫ(1)中枢降压药:可乐定、莫索尼定

(2)神经节阻断药:樟磺咪芬、美卡拉明ﻫ(３)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞

药:利舍平,胍乙啶等

(４)肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪;

α与β受体阻断药拉贝洛尔;

β受体阻断药:普萘洛尔、倍她乐克ﻫ3、钙通道阻断药(CCＢ): 二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平

非二氢吡啶类:维拉帕米ﻫ4。肾素－血管紧张素系统(R ＡSＩ)阻断药

(1)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):卡托普利、依那普利

(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB):氯沙坦、缬沙坦

(3)肾素抑制药:雷米克林

5.血管扩张药: 硝普钠、肼屈嗪

目前临床一线用药:利尿剂、β受体阻断药、钙通道阻断药、血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体阻断剂

降压药得作用机制(张国平)

一、利尿降压药ﻫ利尿药就是ＷHＯ推荐得一线降压药,常作为治疗高血压得基础药物,许多降压药在长期使用过程中,可引起不同程度得水钠潴留,影响降压效果。合用利尿药能消除水钠潴留,使降压作用增强。常用药物为噻嗪类,其中以氢氯噻嗪最常用。

※氢氯噻嗪※

【药理作用】氢氯噻嗪(ｈyｄrｏｃhｌｏｒｏthｉazidｅ)降压作用确切、温与、持久,降压过程平稳,可使收缩压与舒张压成比例地下降,对卧位与立位血压均能

降低。降压作用:早期就是通过排钠利尿,使血容量减少而直接降压;长期用药所致得降压效应可能与小动脉扩张有关:(１)降低动脉壁细胞Na+得含量,Ｎａ+－Cａ＋+交换↓,Cａ＋+内流↓(２)降低血管对ＮＡ得反应性(3)诱导血管壁产生舒血

管物质如激肽、前列腺素。

二、钙通道阻滞药ﻫ该类药物得基本作用就是抑制细胞外Ca2+得内流,使血管平滑肌细胞内缺乏足够得Cａ2+,导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降、该类药物在降压得同时可激活压力感受器介导得交感神经兴奋。二氢吡啶类结构得硝苯地平、尼群地平等可由于交感神经兴奋引起心率加快。但维拉帕米与地尔硫卓还有对心脏得负性频率作用,心率加快不明显、

※硝苯地平※

【药理作用】硝苯地平(nｉfedｉpine)抑制细胞外Ca2+得内流,选择性松弛血管平滑肌。降压时伴有反射性心率加快,心输出量增加,血浆肾素活性增高。

三、β 受体阻滞药

β受体阻滞药除用于治疗心律失常、心绞痛外,也就是疗效确切得抗高血压药

※普萘洛尔※

【药理作用】该药为非选择性β 受体阻滞药,对β1、β2 受体都有作用。降压机制尚未完全阐明,目前认为与下列作用有关:① 减少心输出量。阻断心肌β１受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少而发挥作用。② 抑制肾素分泌。阻断肾小球旁器部位得β１受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素血管紧张素系统、③ 降低外周交感神经活性。阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体,消除正反馈作用,减少NA 得释放。④中枢性降压。阻断血管运动中枢得β 受体,从而抑制外周交感神经张力而降压。⑤ 促进具有扩张血管作用得前列环素生成、

四、肾素—血管紧张素系统抑制药

(一)血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)

卡托普利具有中等强度得降压作用,可降低外周阻力,不伴有反射性心率加快,同

时可以增加肾血流量。降压机制主要涉及:① 抑制血管紧张素I 转化酶(ACE),减少AｎｇⅡ形成,从而取消AngⅡ收缩血管、促进儿茶酚胺释放得作用、② 抑制ＡｎｇⅡ生成得同时,可减少醛固酮分泌,有利于水、钠排出、其特异性扩张肾血管作用也有利于促进水、钠排泄。③ACＥ又称激肽酶Ⅱ,能降解缓激肽等,使之失活。抑制ACE,可减少缓激肽降解,提高缓激肽在血中得含量,进而促进一氧化氮(N Ｏ)及前列环素(ＰＧI2)得生成,增强扩张血管效应。

(二)血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB):可选择性地与AT1 受体结合,阻断AnｇⅡ引起得血管收缩,从而降低

血压、ﻫ(三)肾素抑制剂ﻫ肾素催化血管紧张素原形成AngI,肾素抑制剂通过各种途径减弱肾素活性,进而抑制

ＡｎｇI 得形成。肾素抑制剂就是一类新型抗高血压药,代表药物就是雷米吉林

(remｉkｉｒen),该药作用较强,口服有效,在降压同时增加有效肾血流量。对不宜用ACEI 得患者可试用该类药物、