第六章 中枢兴奋药

用途
促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖的利用，对中枢抑制患者有兴奋 作用。临床上用于外伤性昏迷、酒精中毒、新生儿缺氧症、儿童遗尿症。
谢谢
第六章 中枢兴奋药及利尿药
第一节 中枢兴奋药
13药学1班
一、简介
1、黄嘌呤类 2、酰胺类 3、其他类
二典型药物
中枢兴奋药：是能够提高中枢神经系统机能活动的药物，临床多用
于急性传染病、中枢抑制药摄入过量等引起的呼吸循环衰竭的抢救、治 疗痴呆症等
中枢兴奋药按作用部位和效用分为：
1、大脑皮层兴奋药，如咖啡因; 2、延髓呼吸中枢兴奋药，如尼可刹米； 3、促进大脑功能恢复的药物，又叫促智药和老年痴呆治疗药，如吡拉西坦、 甲氯芬酯等；按化学结构分为黄嘌呤类、酰胺类和其他类。
NH
H N
CH3
O
N CH3
N
O
N H
N
黄嘌呤
O CH3 N H N
O
咖啡因
CH3 N
NH
O
N CH3Leabharlann NON CH3
N
茶碱
可可豆碱
氯茶碱：是茶碱和乙二胺形成的盐，可以增加茶碱的水溶性，可供注射用。
其对平滑肌的舒张作用较强，主要用于治疗支气管哮喘。
O CH3 N H N
NH2
.
2H2O
NH2
.
O N CH3 N
O O
. HCL
CH3
CL
化学名为2-（二甲基氨基）乙基对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐，又名氯酯醒。
理化性质
本品为白色结晶性粉末；略有特异臭，味酸苦。 在水中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中几乎不溶。 熔点：137~142℃ 与枸橼酸醋酐试液，小火加热，渐显深紫红色。 本品的水溶液与溴试液反应，即产生淡黄色沉淀或浑浊。
其他类：
主要有甲氯芬酯、苯丙胺、哌甲酯。
O O O
CH3
N
NH2
CH3
CH3
CL
甲氯芬酯
O OCH3
苯丙胺
H N
哌甲酯
典型药物：
咖啡因
O CH3 N CH3 N
O
N CH3
N
化学名为1,3,7-三甲基-3,7-二氯-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物，又名三甲基黄嘌呤 本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶；无臭，味苦；有风化性。 在热水或三氯甲烷中易溶，在水、乙醇、丙酮中略溶，在乙醚中极微溶解。 熔点：235~238℃ 碱性极弱，与强酸也不能形成稳定的盐
黄嘌呤类：
本类均为黄嘌呤的N-甲基衍生物
主要药物：咖啡因、茶碱、可可豆碱
（三者药理作用相似，都能兴奋中枢神经系统，兴奋心脏， 松弛平滑肌和利尿，但作用强度随结构的差异而有所不同）
中枢兴奋作用的强度为：咖啡因>茶碱>可可豆碱 兴奋心脏，松弛平滑肌和利尿作用的强度为：
茶碱>可可豆碱>咖啡因
O
O CH3 N N
用途：
解救因急性感染中毒、催眠药、麻醉药、镇痛药中毒引起的呼吸、 循环衰竭；还可与溴化物合用，，使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复 平衡，用于神经官能症。 可在头痛时应用，且多和解热镇痛药合用，为复方APC片和多种 复方感冒药的成分之一。
本品属第二类精神药品，国家对其行特殊管理
盐酸甲氯芬酯
CH3
N O
理化性质：
分子中含有酰脲结构，在碱性条件下可加热，可水解开环形成咖 啡亭。但石灰水碱性极弱，不能导致咖啡因分解。 为黄嘌呤类生物碱。具有紫脲酸胺反应，即与盐酸、氯酸钾在水 浴上加热蒸干，所得残渣遇氨气生成紫色的四甲基紫脲酸铵，再加氢 氧化钠试液数滴，紫色即消失。可用于鉴别。 具有叔胺结构，可以与鞣酸试液反应生成白色沉淀，此沉淀能溶于 过量的鞣酸试液中。但本品的饱和水溶液加碘液不产生沉淀；再加稀 盐酸，立即生成红棕色沉淀，并能在稍过量的氢氧化钠试液中溶解。
氯茶碱 在黄嘌呤生物碱结构改造中，改变1,3,7,位取代基，所得衍生物颇具医疗价值。
酰胺类：
含酰胺结构的中枢兴奋药主要有尼可刹米（可拉明）。可直接 兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性使呼吸加深加快 。临床上用于对抗中枢抑制药如：阿片类、巴比妥类等中毒所引起的呼 吸抑制。
多沙普片对呼吸中枢有特异性兴奋作用，而对中枢神经系统兴奋作 用较小，故多沙普片比其他非特异性兴奋剂的安全范围大，可取代尼可 刹米、贝美格、印防己毒素等药，用于药物引起的呼吸抑制及加速麻醉 手术后的苏醒等。 莫达非尼是一种新型的中枢兴奋药，用于抑郁症患者、特发性嗜睡 或发作性睡眠症患者。