第十七章中枢兴奋药和促大脑功能恢复

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第17章-中枢兴奋药与促大脑功能恢复药【优选文档】

善冠脉循环。
❖ 收缩脑血管，缓解偏头痛症状。 ❖ 茶碱兴奋心脏和扩张血管的作用更为明显。
第十一页，共三十八页。
舒张平滑肌 (shūzhāng)
❖ 对支气管和胆道等平滑肌有舒张(shūzhāng)作用 ❖ 以茶碱的作用最强
第十二页，共三十八页。
其他作用 (qítā)
❖ 增加肾小球滤过率，减少肾小管对钠离子的重吸收而具有利尿作用 (zuò yò ng) 。以茶碱的利尿作用(zuò yò ng)最强。
弛平滑肌和利尿等作用较显著。 ❖。
第七页，共三十八页。
[作用机制]
1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使
细胞膜阈电位提高，起到中枢(zhōngshū)兴奋作用。 2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感
神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。
3)促进细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。
❖ 口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给药途径。
❖ 脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白结合率低，可迅速通过胎盘进入(jìnrù)胎儿循环。
❖ 主要经肝脏转化，肾脏排泄。
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【药理作用】
❖ 作用 ❖ 本类药物有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、
松弛平滑肌和利尿(lìniào)等作用。 ❖ 咖啡因中枢作用强，而茶碱兴奋心肌、松
❖ 刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。
第十三页，共三十八页。
【临床应用】 (lín chuánɡ)
❖ 咖啡因
1.中枢抑制状态
中枢兴奋作用强，可用于对抗严重传染病或中枢抑制药中毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。 2.一般(yībān)头痛作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。 3.偏头痛与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。

10.第17章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药

儿童多动症
• 注意缺陷多动障碍（ADHD），在我国称为多动症，是儿童期常见的一类心理障碍。表现为与年龄和发育水平不相称的注意力不集中和注意时间短暂、活动过度和冲动，常伴有学习困难、品行障碍和适应不良。
临床表现 1.注意缺陷表现为与年龄不相称的明显注意集中困难和注意持续时间短暂，
是本症的核心症状。 2.活动过多表现为患者经常显得不安宁，手足小动作多，不能安静坐着，在
起的呼吸抑制，治疗效果较好。但对呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制无效。
不良反应较少，大剂量可导致血压升高、心动过速、肌震颤，甚至惊厥，一旦发生惊厥，给予地西泮或者短效巴比妥类对抗。避免碱）
1. 作用快，弱而短暂。安全范围大，不易惊厥。
2. 对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
中枢兴奋药
掌握咖啡因的药理作用和临床应用
中枢兴奋药
1. 定义：能提高CNS功能活动的一类药。 2. 分类：按作用部位划分
（1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因；（2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、山梗菜碱等；（3）促大脑功能恢复药
主要兴奋大脑皮质的药物
咖啡因（Caffeine） [药理作用]
1. 兴奋中枢神经：一杯咖啡或茶里含有大约100-150mg 咖啡因。（1）小剂量（50-200mg）：兴奋大脑皮层，振
奋精神。（2）大剂量（250-500mg）：兴奋呼吸中枢和
血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。（3）过量（大于800mg）：可引起惊厥。
2.收缩脑血管直接作用于大脑小动脉肌层，收缩血
醒后感到精力充沛、头脑清楚,如果阻止其入睡则烦躁易怒。可以醒后数分钟重又突然入睡。虽然白天有频繁的睡眠发作，但患者一天总的睡眠时间通常未见增加，在脑电图记录中可以观察到发病一开始就立即进入快眼动睡眠期（REM），而正常的快眼动睡眠出现之前先有非快眼动睡眠，且通常持续60-90分钟。而患者的夜间睡眠往往不能令人满意，可被生动而可怕的梦境打断。

第17章中枢兴奋药与促大脑功能恢复药

．
二甲弗林（二甲弗林（dimefline，回苏灵），回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强 100倍．倍适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄。范围窄。
.【不良反应】不良反应】
１．常见恶心，呕吐，胃部不适，胃酸分泌常见恶心，呕吐，胃部不适，增加．增加．以上）２．口服大剂量（1 g以上）可见中枢兴奋，口服大剂量（以上可见中枢兴奋，激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快．激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快．中毒时惊厥，时惊厥，小儿高热时不宜用含本药的解热镇痛药
.
【临床应用】临床应用】 1. 中枢性呼吸抑制：如严重传染病、镇中枢性呼吸抑制：如严重传染病、静催眠药过量。静催眠药过量。 2. 一般性头痛：与解热镇痛药配伍用一般性头痛：如阿司匹林，非那西丁、如阿司匹林，非那西丁、咖啡因组成复方一般性头痛、感冒。（A.P.C），治疗一般性头痛、感冒。）婴幼儿高热禁用咖啡因！易惊厥）婴幼儿高热禁用咖啡因！（易惊厥） 3. 偏头痛：合用麦角胺。偏头痛：合用麦角胺。
．】【机理】刺激颈动脉体和主动脉体化感器反射性兴奋呼吸机理中枢使呼吸加快。中枢使呼吸加快。
【特点】特点】 1．快，弱，短． 2．不易惊厥．【用途】主要用于呼吸衰竭用途】新生儿窒息小儿感染性疾病 CO中毒中毒其他中枢抑制药
洛贝林（洛贝林（lobeline，山梗菜碱），山梗菜碱）
．
二．呼吸中枢兴奋药
尼可刹米（nikethamide，可拉明）尼可刹米（nikethamide，可拉明）【药理作用】药理作用】呼吸加深加快原因: 原因 (1)直接兴奋呼吸中枢直接兴奋呼吸中枢 (2)间接作用通过刺激颈动脉体化学感受器反射间接作用—通过刺激颈动脉体化学感受器反射间接作用性地兴奋呼吸中枢 (3)提高呼吸中枢对 2的敏感性。提高呼吸中枢对CO 的敏感性。提高呼吸中枢对

中枢兴奋药和促大脑功能恢复药 ppt课件

临床用途
不良反应
直接兴奋呼吸中枢。各种原因引起
作用强、快、短，安全范围小
的中枢性呼吸抑制，也可用于肺性脑病
过量可致惊厥，静脉给药需用葡萄糖液稀释后缓慢注射
刺激颈动脉体和主新生儿窒息、剂量较大可致动脉体化学感受器，小儿感染性疾病心动过缓、传导反射性兴奋呼吸中枢。引起的呼吸衰竭、阻滞，不易引起作用弱、快、短，安一氧化碳中毒惊厥全范围大
咖啡因（caffeine）
咖啡和茶叶中含有的生物碱成分。咖啡因和茶碱均有兴奋中枢神经系统和心肌、舒张平滑肌和利尿等作用。咖啡因兴奋中枢作用较强，外周作用较弱。茶碱的舒张平滑肌作用较强，主要用于平喘。
〔药理作用〕
咖啡因兴奋中枢神经系统的范围与剂量有关。
小剂量（50－200mg）即能选择性兴奋大脑皮层，表现为精神振奋，思维活跃，疲劳减轻，工作效率提高；
〔临床用途〕各种原因引起的中枢性呼吸抑制，对肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡中毒所引起的呼吸抑制效果较好对巴比受类药物中毒的效果较差
〔不良反应〕不良反应较少，安全范围较大。过量可致心动过速、血压升高、呕吐、出汗、肌震颤，甚至惊厥。
其他呼吸中枢兴奋药作用比较
药名
二甲弗林
洛贝林（山梗菜碱）
作用特点
贝美格
直接兴奋呼吸中枢。用于短，安中枢抑制药中毒脉注射过快易引
全范围较窄
的解救
起惊厥
第三节促大脑功能恢复药
吡拉西坦
〔药理作用〕 1.降低脑血管阻力，增加脑血流量 2.促进大脑对磷脂、氨基酸的利用和蛋白质的合成 3.促进线粒体内ATP的合成 4.提高脑组织对葡萄糖的利用
2.头痛：配伍解热镇痛药可治疗一般头痛，配伍麦角胺可治疗偏头痛。

第十七章_中枢兴奋药与促大脑功能恢复药

[临床应用]
外伤性昏迷，阿尔茨海默病，脑动脉硬
化及中毒所致意识障碍，新生儿缺氧、
儿童精神迟钝及遗尿症。
胞磷胆碱（citicoline）
通过促进卵磷酯合成而改善脑功能，促使脑功能恢复和苏醒。主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。

第二节促脑功能恢复药
吡拉西坦（piracetam，脑复康）
甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒）胞磷胆碱（ citicoline ，胞二磷胆碱）
吡拉西坦 piracetam 脑复康
[药理作用]
可激活、保护和修复脑细胞的功能。
直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基

常用于新生儿窒息，小儿感染性疾病引
起的呼吸衰竭，一氧化碳引起的窒息、
吸入麻醉药或其他中枢抑制药引起的呼
吸衰竭的急救。
二甲弗林（dimefline，回苏灵）

直接兴奋呼吸中枢，效力大于尼可刹米。能显著改善呼吸，增加肺换气量，提高动脉血氧饱和度，降低血中CO2分压。用于各种原因引起的呼吸抑制。安全范围小，过量易引起惊厥。静脉给药需稀释后缓慢注射。孕妇禁用。
尼可刹米
nikethamide
可拉明（coramine）
[药理作用]
兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度加深、通气量增大、呼吸功能改善。 [作用机制] 1.直接兴奋延髓呼吸中枢； 2. 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性
兴奋呼吸中枢；
3.提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性
[临床应用]

酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，增加脑血流量。
[临床应用]
阿尔茨海默病，脑动脉硬化，脑血
管意外等原因引起思维与记忆力减退，也可用于儿童智力低下者。

中枢兴奋药

• 临床用于儿童多动综合症、轻度抑郁症、发作性睡病及遗传性过敏性皮炎。
阿屈非尼（adrafinil）
• 非苯丙胺类药物。 • 可改善脑缺氧或衰老所致脑电图变化，
增强记忆力，又被列入益智药。
• 临床用于老年觉醒障碍和抑郁症，各种
原因引起的精神滑坡综合症。
第二节
呼吸中枢兴奋药
作用强度尼可刹米可拉明中等
[药理作用]
1．中枢作用小剂量主要兴奋大脑皮层，提神醒脑（喝茶、喝咖啡），对于疲劳者作用更显著。较大剂量可直接兴奋呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。中毒剂量则兴奋脊髓，可致惊厥。
2．心血管作用中枢兴奋迷走及血管运动中枢，心率↓，脑血管收缩（缓解偏头痛）外周直接兴奋心脏，扩张血管，心率↑
中枢兴奋药
兴奋中枢神经系统并能提高中枢神经系统功能活动的一类药物。广义的中枢兴奋药还应包括精神兴奋药，因无临床实际意义，不在此介绍。
分类：
• 主要兴奋大脑皮质的药物（包括促脑功能恢复药）：咖啡因、哌甲酯 • 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米、洛贝林 • 主要兴奋脊髓的药物：士的宁
具有临床使用价值的是前两类药物。 • 大脑功能恢复药：吡拉西坦
两者作用相反，一般外周作用占优势，无治疗意义。
3.其他具有利尿作用和刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用。
[临床应用]
1．各种原因引起中枢抑制状态，提神醒脑； 2．与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛； 3．与解热镇痛抗炎药合用，治疗一般性头痛。
[不良反应]
少见且较轻。口服1g以上可引起失眠、呼吸加快、心动过速，过量可致惊厥。安钠咖列入一类精神药品管理范围。
ห้องสมุดไป่ตู้

中枢兴奋药的基本知识

中枢兴奋药的基本知识任务七中枢兴奋药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的作用特点和临床应用及用药注意；（2）熟悉甲氯芬酯、胞二磷胆碱、吡拉西坦等的临床应用特点；（3）了解中枢兴奋药的分类。

能力目标（1）能正确选择中枢兴奋药用于各种中枢抑制的解救；（2）能正确表述常用中枢兴奋药的适应证、不良反应及用药注意。

案例引导杨某，男，10岁，经诊断为儿童多动综合征，医师给其使用哌醋甲酯治疗，并嘱咐其使用时间不得超过两周。

在使用过程中，杨某因为好奇将三日剂量一次服下，结果导致惊厥，因就诊不及时而死亡。

案例分析：中枢兴奋药广泛用于各种中枢抑制的解救，目前也常用于治疗儿童多动综合征。

但该类药物大部分安全范围较小，剂量过大很容易引起惊厥。

中枢兴奋药（central stimulants）是能提高中枢神经系统功能活动的一类药物。

根据其主要作用部位可分为三类：①主要兴奋大脑皮质的药物，如咖啡因等；②主要兴奋呼吸中枢的药物，如尼可刹米等；③促进大脑功能恢复的药物，如吡啦西坦等。

中枢兴奋药对中枢神经系统不同部位虽有一定选择性，但随剂量增加，兴奋范围随之扩大，可引起中枢神经系统广泛兴奋，甚至惊厥，直至死亡。

故该类药品中部分属于第一类精神药品，如咖啡因，使用的时候需注意。

一、主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因（caffeine）咖啡因为咖啡豆、茶叶中所含的生物碱，属黄嘌呤类，目前已能人工合成。

【药理作用】咖啡因是强效的竞争性腺苷拮抗药，通过拮抗抑制性神经递质腺苷，而产生中枢兴奋作用。

（1）兴奋中枢神经小剂量（50～200mg）咖啡因能选择性兴奋大脑皮质，使人疲劳减轻、思维活跃、精神振奋、工作效率提高；较大剂量（250～500mg）可直接兴奋延髓呼吸中枢、血管运动中枢、迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，呼吸加深加快，血压升高，在中枢处于抑制状态时作用更为明显；过量（＞800mg）中毒时可引起中枢神经系统广泛的兴奋，甚至导致惊厥。

临床医学药理学课程标准

《药理学》课程标准临床医学专业一、概述(一)课程性质及任务《药理学》是研究药物与机体间相互作用、作用规律与作用机制的一门学科。

也是基础医学与临床医学之间的桥梁学科。

其研究的内容为药物效应动力学（简称药效学）与药物代谢动力学（简称药动学）。

药效学研究药物对机体的作用及作用机制，包括药物的药理作用、临床用途、不良反应及防治等；药动学研究机体对药物的作用及规律，即包括药物的体内过程及药物在体内随时间而变化的动态规律。

本课程的主要任务是使学生掌握常用药物的药效学与药动学规律及其特点，掌握药物与机体之间相互作用及其作用规律，为临床合理用药、防治疾病提供基本理论、基本知识与科学思维方法，也为今后学习新药知识打下基础，以适应新药不断涌现与药理学知识不断更新的发展趋势。

(二)课程基本理念本标准按目标教学编写，通过掌握、熟悉、了解三个层次的描述，展现课程的具体内容及应达到的目标。

1．以临床医学专业教改性人才培养模式为主导，以解决基层岗位实际问题为引领，以基层实际应用技能为主线，坚持“教材内容与基层社区临床需求对接、与执业岗位知识技能需求对接、与执业助理医师考试对接、与学科新理论新知识新技术对接、与国家颁布的相关法律法规对接”的基本原则，在保证科学性、思想性的同时，注重学生创新意识与实践能力的培养，充分表达职业教育特色。

2．以职业能力与学习能力培养为根本，以临床思维能力训练与操作能力培养为重点。

通过知识延伸唤起学生解决临床问题的责任意识以及对临床助理医师资格考试的关注，帮助学生开阔视野、激活思维，培养学生发现问题、分析问题、解决问题的能力以及实事求是的作风，使学生获得知识的同时，能力与素养也得到发展。

3．以学生为主体，以教师为主导，增强教材可读性，激发学生学习兴趣。

(二)课程设计思路1. 以临床医学专业建设人才培养方案为纲领，以学生认知规律为导向，以课程培养目标为依据，根据专业岗位的实际需求，结合本课程在临床助理医师资格考试中的“基础作用”与学生实际情况，适当降低教材难度，内容“宁宽勿深”，深入浅出，重视图、表的应用，变难为易、化繁为简，表达“实用为本，够用为度”的特点，构建思想性、科学性、先进性、启发性与适用性相结合的《药理学》教材体系。

第17章中枢兴奋药与促大脑功能恢复药说课讲解

主要兴奋大脑皮层的药物
甲基黄嘌呤类
包括咖啡因（ caffeine ）、茶碱（theophylline）和柯柯碱。前两者常作为药物使用。因水溶性小，临床上常用其复合物制剂，如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱。
【体内过程】
❖ 口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给药途径。
❖ 脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白结合率低，可迅速通过胎盘进入胎儿循环。
吡拉西坦 piracetam 脑复康
[药理作用]
GABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能。
作用于大脑前额叶皮层，通过受体的变构效应，抑制α-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体脱敏和失活，进而增强AMPA受体功能。
促进中枢海马Ach释放，增加前额叶皮层M受体的密度。
直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中 ATP/ADP比值。
❖ 直接兴奋呼吸中枢，效力大于尼可刹米。能显著改善呼吸，增加肺换气量，提高动脉血氧饱和度，降低血中CO2分压。
❖ 用于各种原因引起的呼吸抑制。 ❖ 安全范围小，过量易引起惊厥。静脉给药需稀
释后缓慢注射。孕妇禁用。
第二节促脑功能恢复药
➢ 吡拉西坦（piracetam，脑复康） ➢ 甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒） ➢ 胞磷胆碱（citicoline，胞二磷胆碱） ➢ 吡硫醇（pyritnol）
❖ 刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。
【临床应用】
❖ 咖啡因
1.中枢抑制状态中枢兴奋作用强，可用于对抗严重传染病或中枢抑制药中毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。
2.一般头痛作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。 3.偏头痛与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。 4.神经官能症

中枢兴奋药及安定药的药理作用

易被外界刺激所惊醒。本品对体温中枢有抑制作用。据报道，产蛋鸡用氯丙嗪后表现安静，体温可下降１ｏＣ左右。本品与中枢抑制药有协同作用，故有加强
奋作用，特别是当延脑机能处于抑制状态时，本品兴奋呼吸和改善循环的作用更为显著。此外，本品具有加强骨胳肌收缩力，强心利尿等作用。本品可作为家禽中毒及其他原因产生中枢神经系统抑制、呼吸及
用并不降低中枢系统的兴奋性，也不减弱其兴奋过程，而是加强大脑皮层的抑制过程，使受破坏的兴奋
过程与抑制过程恢复平衡。当家禽因毒物或其他原因而引起中枢神经兴奋时，可用溴化物作镇静剂。但
要注意溴化物溶液遇氧化剂、酸类，会游离出溴；遇
凡能提高中枢神经系统功能活动的药物皆称中
枢兴奋药。通常中枢兴奋药的作用强度与药物剂量
和病畜中枢神经的机能状态有关。一般来说，药物的剂量愈大，作用愈强，甚至引起中毒；当中枢神经受抑制时，药物的兴奋作用比较明显，但严重抑制或衰竭时，有时则无效果。中枢兴奋药对中枢神经系统各部位都有兴奋作用，但对各部位作用有主次、强弱之分。按药物作用特点，一般将中枢兴奋药分为大脑兴奋药、延脑兴奋药和脊髓兴奋药。从急救目的出发，临床上多选用对呼吸中枢有较高选择作的药物，即延脑兴奋药，故多称呼吸兴奋药，这类药物虽对血管运动中枢也有一定程度的兴奋作用，但效果远不

中枢兴奋药和改善脑代谢药(药理学课件)

作为综合治疗措施的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短，大剂量易致惊厥，后转入衰竭疗效并不确切。
因此，对呼吸衰竭应综合救治。 ① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。 ④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
分类
大脑皮层兴奋药
呼吸中枢兴奋药改善脑代谢药
改善大脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤，其中一些还可用于治疗阿尔茨海默病。本类药物包括：脑代谢激活剂吡咯（luo）烷酮类如吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等；增强脑内氧、葡萄糖或能量代谢的药物如阿米三嗪、吡硫醇等；神经细胞生长的补充剂如胞磷胆碱、赖氨酸、脑蛋白水解物等。
3、不良反应少见，偶可引起兴奋、怠倦。禁用于有过度兴奋及锥体外系症状的患者。
分类
大脑皮层兴奋药呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
3．对平滑肌有作用有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可竞
争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP增加。 4. 其他:
（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。（2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增加，②直接抑制肾小管的重吸收。
1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 2、主要用于中枢性呼吸衰竭，如中枢抑制药中毒引起的呼吸抑制等。 3、大剂量可引起血压升高、心悸、呕吐震颤等，此时应及时停药以防惊厥，如出现惊厥，应及时注射苯二氮卓类药物。
分类
大脑皮层兴奋药呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
二、哌醋甲酯（利他林）
【不良反应及用药监护】与剂量相关，治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等；

药理学——中枢兴奋药

药理学——中枢兴奋药中枢兴奋药是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。

剂量越大，兴奋中枢作用越强。

考情分析一、主要兴奋大脑皮质的药——咖啡因——【机制】咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP，从而产生中枢兴奋作用。

【作用】1.中枢作用：小剂量——咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。

较大剂量时——直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。

中毒剂量——则兴奋脊髓，引起惊厥。

2.心肌和平滑肌作用：▲直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。

▲直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力；▲增加冠脉血流量。

▲舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。

▲但是，可收缩脑血管，临床用于缓解偏头痛。

3.其他：→利尿作用；→刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用【临床应用】1.主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病或中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。

2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。

3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。

【不良反应】少见且较轻。

过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。

婴儿高热、消化性溃疡者慎用。

同类药物还有哌甲酯、匹莫林、安钠咖。

二、促脑功能恢复药1.吡拉西坦（脑复康）茴拉西坦阿尼西坦奥拉西坦【药理作用】①降低脑血管阻力，增加脑血流量；②直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成；③提高大脑中ATP/ADP比值。

因此——对大脑缺氧有保护作用，并促进大脑信息传递，改善记忆功能。

【临床应用】①老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退。

②儿童智力低下者。

③对巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒后的意识恢复有一定疗效。

2.甲氯芬酯（氯醒酯，遗尿丁）【药理作用】作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。

促大脑功能恢复药(药理学)

一、中枢兴奋药
凡能提高中枢神经系统功能的药物统称中枢兴奋药。
大脑皮层兴奋药：药物作用主要表现提高大脑皮层的兴奋性，如咖啡因类。
呼吸中枢兴奋药：主要对延脑、中脑部位有选择性兴奋作用，特点是兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，如尼可刹米
(可拉明)等。
一、中枢兴奋药
大脑皮层兴奋药
咖啡因
是咖啡豆、可可豆和茶叶中含有的主要生物碱，化学结构均属黄嘌呤类，现可人工合成。
二、促大脑功能恢复药
甲氯酚酯
甲氯酚酯(氯酯醒)又称遗尿丁兴奋大脑皮层、改善脑功能，促进脑细胞代谢、增加对碳水化合物的利用。对动物的神经细胞及心肌细胞中的脂褐质有消除作用，减慢衰老速度，对老年记忆力丧失有疗效。临床常用于脑外伤昏迷、老年性痴呆、酒精中毒、新生儿窒息、儿童精神迟钝和遗尿症等疾病的治疗。
临床药物应用
患者，男，36岁。口服大量地西泮被救护车送医院就诊。查体：腱反射消失，呼吸浅慢，血压正常，角膜反射存在，强刺激可唤醒，但不能对答。
诊断：地西泮中度中毒。请分析： 1.宜选用何药物抢救？为什么？ 2.患者用药时需注意哪些问题？
第十七章中枢兴奋药与促大脑功能恢复药
一中枢兴奋药二促大脑功能恢复药
一、中枢兴奋药
呼吸中枢兴奋药
【药理作用】
尼可刹米
临床用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制 —对肺心病及吗啡中毒引起的呼吸抑制效果较好 —对巴比妥类药物中毒引起的呼吸抑制效果较差作用温和，安全范围较大，但作用短暂，静脉注射仅维持5～10分钟，故需间歇多次给药
一、中枢兴奋药
呼吸中枢兴奋药
二甲弗林
(dimefline) 又名回苏灵
尼可刹米
又名可拉明，目前临床常用的呼吸兴奋药

第17章治疗中枢神经系统退行性疾病药ppt课件

DA作用N末梢→抑制释放NE （＋）血管壁的DA－R→血管舒张（2）心律不齐
（＋）心脏β－R
二.长期反应
1.运动过多症 ←左旋千金藤啶碱
DA－R过度兴奋→手足、躯体和舌的不自主运动
2.精神症状 10％～15％
←氯氮平
3.症状波动：40%～80％
“开－关反应”
开：活动正常或几近正常关：突然出现严重的PD症状
≠BB
B
酪氨酸
酪氨酸
羟化酶 L-多巴
多巴脱羧酶
多巴胺
多巴胺β羟化酶囊泡→
嗜铬颗粒蛋白 NA
ATP
〔体内过程〕
• po吸收迅速←胃排空延缓、胃液ｐH↓、高蛋白饮食,均↓F
2. 1％左右→CNS 大部分被外周组织ADCC→DA
被摄取回DA能神经末梢被MAO和COMT代谢由肾排泄
*〔临床应用〕
假说:
兴奋毒性细胞凋亡氧化应激
第一节抗帕金森病药
帕金森病
（Parkinson`s disease，PD）
原发性分类：动脉硬化老年性
脑炎后遗症化学药物中毒
病因
DA(-) ↓
Ach(+) ↑
△
正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位，那便是正常数量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡，这是黑质神经元减少的缘故。
得到进一步改善
4.治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效
苯海索（trihexyphenidyl）又称安坦（artane）
特点：
1.外周抗胆碱为阿托品的1/3～1/10 2.抗震颤疗效好，改善运动障碍和肌
肉强直
3.对PD疗效不明显，副作用较多 4.青光眼、前列腺肥大者慎用

中枢兴奋药与促大脑功能恢复药

•
• 注意：1.中枢兴奋药主要用于严重疾病或药物中
毒引起的呼吸衰竭，呼吸中枢抑制状态。
。
• •
2.对呼吸肌麻痹引起的呼吸功能不全无效，易用新斯的明。 3.对循环衰竭，心跳骤停引起的呼吸功能不全，应少用或不用。因为中枢兴奋药可提高脑组织细胞代谢，增加耗氧，在呼吸不良状态下更加重脑组织细胞的缺氧状态。 4.剂量过大引起中枢神经系统广泛兴奋，导致惊厥，甚至超抑制。因此抢救呼衰时，多采用人工呼吸，吸氧等措施，药物中毒还应该同时排毒，解毒，中枢兴奋药仅作辅助治疗。
二
呼吸中枢兴奋药
尼可刹米（nikethamide，可拉明）
[作用特点] 1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
原因:(1)直接兴奋呼吸中枢;
(2)间接作用—通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢; (3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
.
• 2、用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制无效。作用快，维持时间短，常用注射给药。过量可致惊厥。
中枢兴奋药与促大脑功能恢复药
1. 定义：能提高CNS机能活动的一类药。 2. 分类：按作用部位分
（1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因；
（2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、山梗菜碱、二甲弗林等；
（3）促大脑功能恢复药：如吡拉西坦等。
大部分中兴药对呼吸中枢有直接或间接的兴奋作用，临床主要作为综合治疗措施的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短，大剂量易致惊厥，后转入衰竭疗效不确实。
[临床应用]
1. 中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静催眠药过量引起的）：用较大剂量。
2. 一般性头痛：用APC。
3. 偏头痛：合用麦角胺。 [不良反应]