药物代谢动力学参数

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3.后遗效应停药后血药浓度降至最低有效浓度以下的残存药理效应。
4.停药反应长期服用某些药物,突然停药后原有疾病加剧,又称反跳反应。
5.变态反应少数致敏病人出现的异常免疫反应(与剂量和药理作用无关)。
6.继发反应由于药物治疗作用引起的不良后果。
7.特异质反应某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应。
药物量效关系
1.量效关系药理效应与剂量或浓度的依赖关系。
2.量效曲线以坐标图说明量效关系。
3.量反应药物的效应指标可以用量分级表示者。
4.质反应药物的效应以全或无表示者。
5.最小有效量引起药理效应的最小剂量(浓度)。
6.效价强度指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。反映药物与受体的亲和力,其值越小,则强度越大。
8.稳态血药浓度及其临床意义:等量多次给药时,血药浓度曲线先呈锯齿状上升,继而趋于平稳,不会持续无限上升,在5~6个半衰期接近稳态血药浓度。到达稳态的时间与药物半衰期有关。
药物血浆蛋白结合的特点
1.以白蛋白为主。
2.结合型药物无药理活性(暂时)。
3.结合是可逆的:结合具有饱和性,达饱和后,继续增加药物剂量,可使游离药物浓度迅速增加,引起毒性反应。
7.效能药物与受体结合产生效应的能力,用最大效应表示,也称效能。
8.半数有效量ED50对半数动物有效的剂量。
9.半数致死量LD50能引起50%动物死亡的剂量;它是评定药物毒性的参数。
10.治疗指数(theraputic index)LD50/ED50,是衡量药物安全性的指标。
11.安全范围(safety margin)LD5/ED95。
1.副作用在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用。由于药物的广泛作用引起,单用难以避免。
2.毒性反应长期或大量应用时,药理作用过强引起的伤害性反应(可避免);
急性毒性反应:可测LD50;
慢性毒性反应(蓄积中毒):长期毒性试验;
特殊毒性反应:致畸、致癌、致细胞突变作用;长期应用应用引起胎儿畸形、组织恶变和细胞突变。
4.半衰期:血浆中药物浓度下降一半所需的时间。确定临床给药间隔时间的长短。
5.清除率:是指机体在单位时间内能将多少升容积血液中的某药全部清除干净,是清除能力总和,用L/h为单位表示。是反映药物消除的指标。
6.生物利用度:指吸收进入循环的药物相对量和速度;是用来评价制剂吸收程度的指标。
7.表观分布容积:是指在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。意义为体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的体液总容积,并不代表真正的容积。
药物代谢动力学参数
1.血药浓度一时间曲线下面积:以时间为横坐标,血药浓度为纵坐标得到反映血浆药物浓度动态变化的曲线,曲线与坐标轴围成的面积称为血药浓度一时间曲线下面积,反映药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
2.峰浓度:为血药浓度的峰值;与给药剂量成正比。
3.达Hale Waihona Puke Baidu时间:为达到峰浓度所需要的时间;与吸收和消除速率有关。
4.竞争性抑制现象:药物与血浆蛋白结合特异性较低,而与药物结合的血浆蛋白结合位点有限,两个药物可能竞争与同一个蛋白结合而发生置换现象,使其中一种或两种游离药物浓度增高,使药理作用增强或中毒。
药物不良反应及其分类
不良反应:指不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应,包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应、特异质反应等。
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