骨化三醇vs阿法骨化醇-骨科
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25羟化酶
活性维生素D3 1,25(OH)2D3
罗盖全®
1,25(OH)2D3
活性维生素D3
罗盖全®无须肝、肾羟化激活，是活性最高的维生素D3
罗盖全®与阿法骨化醇的化学结构
OH 25 1a HO OH OH 1a HO OH
25 25
HO 1a OH
罗盖全®
1a,25(OH)2D3
阿法骨化醇1a(OH)D3
安全性评价
现有数据表明，服用罗盖全®患者高钙血症恢复的速度比服 用阿法骨化醇更快，体内蓄积更少。长期使用更安全
血钙浓度
Ohno et al. Renal Dialysis
两者主要区别
罗盖全®
效力 药物本质 肝脏代谢 最有效的活性维生素D 活性药物 无需转换
阿法骨化醇
效力弱 前体药物 需25羟化酶
罗盖全®vs阿法骨化醇
起效更直接、更迅速
罗盖全®用药后2小时即可达到血浆浓度峰值
450 1,25(OH)2D3 pg/ml 400 350 300 250 200 150 罗盖全 4μ g口服 n=6 1a(OH)D3 4μ g口服 n=6
100
50 0 (小时) 6 24 0 12 12名尿毒症患者先后口服罗盖全和1a(OH)D3后药代动力学模式比较
罗盖全®vs阿法骨化醇
尿毒症患者中生物利用度更高
罗盖全®生物利用度几乎是同等剂量1a(OH)D3的2.5倍，因 而低剂量即可达到显著疗效
80 70 生物利用度% 72.2% 罗盖全
(n=6)
60
50 40 30 20 10 0 29.9%
1α (OH)D3
(n=6)
罗盖全
1α (OH)D3
12名尿毒症患者分别口服罗盖全®和la(OH)D3 4.0μg后生物利用度比较
活性维生素 D3
1a,25(OH)2D3
25-hydroxylase
罗盖全®vs阿法骨化醇
作用方式比较
阿法骨化醇 特 性 合成的前体药物
肝-25羟化酶 转换为1,25(OH)2D3 转换后发挥作用
罗盖全®
骨化三醇，具最高生 理活性的维生素D3代 谢物 无需，已经具有生物 活性 无须转换 直接起效
需要激活的酶 活性维生素D3 作用于靶组织方式
Ｂrandil et al. Nephrol Dial Transplant. 2002;17:829-42.
罗盖全®有更广泛的适用人群
必须由25羟化酶在肝脏代谢是阿法骨化醇劣势1
分别给予卵巢切除术后并CCl4 介导肝功能损伤鼠阿法骨 化醇和罗盖全® ，结果显示2：
血清骨化三醇水平 阿法骨化醇组 罗盖全®组 — ↑
-0.87
Caniggia A,et al. Osteoporos Int. 1993;3 Suppl 1:181-5
罗盖全®促进大多数绝经后骨质疏松 患者全身骨密度的增加
平均变化比例（%）
Caniggia A,et al. Osteoporos Int. 1993;3 Suppl 1:181-5
罗盖全®提高骨密度、减少跌倒及骨折的发生率优于阿法骨化醇 如需要与罗盖全®同疗效，阿法骨化醇需要更高剂量
罗盖全®体内蓄积少，长期应用，安全性更佳
wk.baidu.com
附录 罗盖全®简明处方
更新日期：2013 年05 月09 日 【药品名称】 通用名称：骨化三醇胶丸 商品名称：罗盖全® Rocaltrol® 英文名称：Calcitriol Soft Capsules 【适应症】 1. 绝经后骨质疏松； 2. 慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析患者之肾性骨营养不良症； 3. 术后甲状旁腺功能低下； 4. 特发性甲状旁腺功能低下； 5. 假性甲状旁腺功能低下； 6. 维生素D依赖性佝偻病； 7. 低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。 【用法用量】 口服，具体方法如下： 1. 绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25mg，每日二次。 【不良反应】 临床报告中最常见的不良反应为高钙血症。 由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似，如高血钙综合征或钙中毒（取决于高血钙的严重程度及持续 时间）。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、恶心、呕吐、腹痛或上腹部痛和便秘。慢性症状包括肌无力、体重降低、感觉障碍、发热、口渴 、烦渴、多尿、脱水、情感淡漠、发育迟缓以及泌尿道感染。 并发高钙和高磷血症的患者（浓度大于6mg/100ml或1.9mmol/l）可能发生钙质沉着。 对敏感体质的患者可能会发生过敏反应包括皮疹、红斑、瘙痒和风疹。 长达15年临床使用本品治疗的所有适应症，结果显示不良反应的发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.001%或更低。 【禁忌】 本品禁用于与高血钙有关的疾病，亦禁用于已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的患者； 禁用于有维生素D中毒迹象的患者。 【注意事项】 高血钙同本品的治疗密切相关，且骨化三醇能增加血无机磷水平。 【规格】0.25 μg/粒 【批准文号】进口药品注册证号：H20091084；H20100159 分包装批准文号：国药准字J20100056
主要内容
作用方式及药代动力学特征比较 钙吸收比较 临床疗效及安全性比较
罗盖全®vs阿法骨化醇
钙吸收效果更好，应答更强
显示血钙 水平，大 约10％的 患者没有 应答1
Caniggia et al. Osteoporosis Int 1993; 3(suppl 1):S181-5
罗盖全®对阿法骨化醇治疗无应答的患者 依然有效
到达血浆浓度峰值时间
疗效可控 适用人群广泛 治疗骨质疏松疗效 安全性
2h
100%患者应答 对肝功能受损的病人都有效 ++ 体内蓄积少，逆转中毒时间短
6h
有10%患者无应答 对肝功能受损的病人无效 + 体内蓄积多，逆转中毒时间长
总
罗盖全快速起效
结
罗盖全疗效可控，优于阿法骨化醇
罗盖全®临床疗效更优于阿法骨化醇
罗盖全®真正的活性维生素D3
——与阿法骨化醇比较
主要内容
作用方式及药代动力学特征比较 钙吸收比较 临床疗效及安全性比较
1，25（OH)2D3是维生素D代谢产物中对骨和钙 代谢最具有生物学作用，故称为活性维生素D
普通维生素D 25羟化酶 1α羟化酶 活性维生素D3 1,25(OH)2D3
1α (OH)D3
Ｂrandil et al. Nephrol Dial Transplant. 2002;17:829-42
健康受试者罗盖全®生物利用度情况
罗盖全生物利用度高,接近1α(OH)D3的两倍
100
生 物 利 用 度
80 60 40
71%
42%
%
20 0
罗盖全
1α(OH)D3
Brandi L et al Nephrol Dial Transplant(2002)17:829-842
1µg
1µg
Caniggia A,et al. Osteoporos Int. 1993;3 Suppl 1:181-5
主要内容
作用方式及药代动力学特征比较 钙吸收比较 临床疗效及安全性比较
罗盖全®促进大多数绝经后骨质疏松 患者骨密度、骨矿物含量的增加
平均变化比例（%）
2.23 1.07 0.78 -0.21 0.79 -0.25 -0.16
1.Shiomi et al. J Gastroenterol Hepatol 1999;14:547-52 2.Nippon Yakurigaku Zasshi. 1999 Jan;113(1):55-65
罗盖全®vs阿法骨化醇
对肝功能受损的患者，罗盖全更能保证有效的生 物活性
Yoshikawa et al. Pharmacology & Treatment 1986;14:4987
专业资料仅供医疗人士参考
材料编号 P-ROC-2013.12-004 Valid Until 2015.12
活性维生素D3 1,25(OH)2D3
罗盖全®
1,25(OH)2D3
活性维生素D3
罗盖全®无须肝、肾羟化激活，是活性最高的维生素D3
罗盖全®与阿法骨化醇的化学结构
OH 25 1a HO OH OH 1a HO OH
25 25
HO 1a OH
罗盖全®
1a,25(OH)2D3
阿法骨化醇1a(OH)D3
安全性评价
现有数据表明，服用罗盖全®患者高钙血症恢复的速度比服 用阿法骨化醇更快，体内蓄积更少。长期使用更安全
血钙浓度
Ohno et al. Renal Dialysis
两者主要区别
罗盖全®
效力 药物本质 肝脏代谢 最有效的活性维生素D 活性药物 无需转换
阿法骨化醇
效力弱 前体药物 需25羟化酶
罗盖全®vs阿法骨化醇
起效更直接、更迅速
罗盖全®用药后2小时即可达到血浆浓度峰值
450 1,25(OH)2D3 pg/ml 400 350 300 250 200 150 罗盖全 4μ g口服 n=6 1a(OH)D3 4μ g口服 n=6
100
50 0 (小时) 6 24 0 12 12名尿毒症患者先后口服罗盖全和1a(OH)D3后药代动力学模式比较
罗盖全®vs阿法骨化醇
尿毒症患者中生物利用度更高
罗盖全®生物利用度几乎是同等剂量1a(OH)D3的2.5倍，因 而低剂量即可达到显著疗效
80 70 生物利用度% 72.2% 罗盖全
(n=6)
60
50 40 30 20 10 0 29.9%
1α (OH)D3
(n=6)
罗盖全
1α (OH)D3
12名尿毒症患者分别口服罗盖全®和la(OH)D3 4.0μg后生物利用度比较
活性维生素 D3
1a,25(OH)2D3
25-hydroxylase
罗盖全®vs阿法骨化醇
作用方式比较
阿法骨化醇 特 性 合成的前体药物
肝-25羟化酶 转换为1,25(OH)2D3 转换后发挥作用
罗盖全®
骨化三醇，具最高生 理活性的维生素D3代 谢物 无需，已经具有生物 活性 无须转换 直接起效
需要激活的酶 活性维生素D3 作用于靶组织方式
Ｂrandil et al. Nephrol Dial Transplant. 2002;17:829-42.
罗盖全®有更广泛的适用人群
必须由25羟化酶在肝脏代谢是阿法骨化醇劣势1
分别给予卵巢切除术后并CCl4 介导肝功能损伤鼠阿法骨 化醇和罗盖全® ，结果显示2：
血清骨化三醇水平 阿法骨化醇组 罗盖全®组 — ↑
-0.87
Caniggia A,et al. Osteoporos Int. 1993;3 Suppl 1:181-5
罗盖全®促进大多数绝经后骨质疏松 患者全身骨密度的增加
平均变化比例（%）
Caniggia A,et al. Osteoporos Int. 1993;3 Suppl 1:181-5
罗盖全®提高骨密度、减少跌倒及骨折的发生率优于阿法骨化醇 如需要与罗盖全®同疗效，阿法骨化醇需要更高剂量
罗盖全®体内蓄积少，长期应用，安全性更佳
wk.baidu.com
附录 罗盖全®简明处方
更新日期：2013 年05 月09 日 【药品名称】 通用名称：骨化三醇胶丸 商品名称：罗盖全® Rocaltrol® 英文名称：Calcitriol Soft Capsules 【适应症】 1. 绝经后骨质疏松； 2. 慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析患者之肾性骨营养不良症； 3. 术后甲状旁腺功能低下； 4. 特发性甲状旁腺功能低下； 5. 假性甲状旁腺功能低下； 6. 维生素D依赖性佝偻病； 7. 低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。 【用法用量】 口服，具体方法如下： 1. 绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25mg，每日二次。 【不良反应】 临床报告中最常见的不良反应为高钙血症。 由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似，如高血钙综合征或钙中毒（取决于高血钙的严重程度及持续 时间）。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、恶心、呕吐、腹痛或上腹部痛和便秘。慢性症状包括肌无力、体重降低、感觉障碍、发热、口渴 、烦渴、多尿、脱水、情感淡漠、发育迟缓以及泌尿道感染。 并发高钙和高磷血症的患者（浓度大于6mg/100ml或1.9mmol/l）可能发生钙质沉着。 对敏感体质的患者可能会发生过敏反应包括皮疹、红斑、瘙痒和风疹。 长达15年临床使用本品治疗的所有适应症，结果显示不良反应的发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.001%或更低。 【禁忌】 本品禁用于与高血钙有关的疾病，亦禁用于已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的患者； 禁用于有维生素D中毒迹象的患者。 【注意事项】 高血钙同本品的治疗密切相关，且骨化三醇能增加血无机磷水平。 【规格】0.25 μg/粒 【批准文号】进口药品注册证号：H20091084；H20100159 分包装批准文号：国药准字J20100056
主要内容
作用方式及药代动力学特征比较 钙吸收比较 临床疗效及安全性比较
罗盖全®vs阿法骨化醇
钙吸收效果更好，应答更强
显示血钙 水平，大 约10％的 患者没有 应答1
Caniggia et al. Osteoporosis Int 1993; 3(suppl 1):S181-5
罗盖全®对阿法骨化醇治疗无应答的患者 依然有效
到达血浆浓度峰值时间
疗效可控 适用人群广泛 治疗骨质疏松疗效 安全性
2h
100%患者应答 对肝功能受损的病人都有效 ++ 体内蓄积少，逆转中毒时间短
6h
有10%患者无应答 对肝功能受损的病人无效 + 体内蓄积多，逆转中毒时间长
总
罗盖全快速起效
结
罗盖全疗效可控，优于阿法骨化醇
罗盖全®临床疗效更优于阿法骨化醇
罗盖全®真正的活性维生素D3
——与阿法骨化醇比较
主要内容
作用方式及药代动力学特征比较 钙吸收比较 临床疗效及安全性比较
1，25（OH)2D3是维生素D代谢产物中对骨和钙 代谢最具有生物学作用，故称为活性维生素D
普通维生素D 25羟化酶 1α羟化酶 活性维生素D3 1,25(OH)2D3
1α (OH)D3
Ｂrandil et al. Nephrol Dial Transplant. 2002;17:829-42
健康受试者罗盖全®生物利用度情况
罗盖全生物利用度高,接近1α(OH)D3的两倍
100
生 物 利 用 度
80 60 40
71%
42%
%
20 0
罗盖全
1α(OH)D3
Brandi L et al Nephrol Dial Transplant(2002)17:829-842
1µg
1µg
Caniggia A,et al. Osteoporos Int. 1993;3 Suppl 1:181-5
主要内容
作用方式及药代动力学特征比较 钙吸收比较 临床疗效及安全性比较
罗盖全®促进大多数绝经后骨质疏松 患者骨密度、骨矿物含量的增加
平均变化比例（%）
2.23 1.07 0.78 -0.21 0.79 -0.25 -0.16
1.Shiomi et al. J Gastroenterol Hepatol 1999;14:547-52 2.Nippon Yakurigaku Zasshi. 1999 Jan;113(1):55-65
罗盖全®vs阿法骨化醇
对肝功能受损的患者，罗盖全更能保证有效的生 物活性
Yoshikawa et al. Pharmacology & Treatment 1986;14:4987
专业资料仅供医疗人士参考
材料编号 P-ROC-2013.12-004 Valid Until 2015.12