药剂学处方分析

处方分析及工艺设计

1.盐酸肾上腺素注射液（分析处方）

[处方] 肾上腺素1g 主药

依地酸二钠金属离子络合剂

1mol/L盐酸适量pH调节剂

氯化钠8g 等渗调节剂

焦亚硫酸钠1g 抗氧剂

注射用水加至1000ml 溶剂

制法：将氯化钠、焦亚硫酸钠、依地酸二钠溶于通二氧化碳或氮气饱和的适量注射用水中。另取少量注射用水用二氧化碳或氮气饱和，加盐酸搅匀后，加肾上腺素搅拌使完全溶解。将两液合并，以水用二氧化碳或氮气饱和的注射用水加至全量。用盐酸（1mol/L）或氢氧化钠（1mol/L）调整pH值至。在二氧化碳或氮气流下过滤，分装于安瓿中，安瓿空间填充二氧化碳或氮气，封口。以100℃流通蒸汽灭菌15分钟即得。

2.布洛芬片剂：（每片）

[处方] 布洛芬

乳糖

PVP

乙醇(70%)

低取代羟丙甲纤维素

硬脂酸镁

制法：将布洛芬、乳糖、低取代羟丙甲纤维素混合均匀，另将PVP溶解于适量乙醇中作粘合剂，将该粘合剂与前述混合物搅拌均匀制备软材，过筛，制颗粒，干燥，整粒，将硬脂酸镁加入干颗粒中，混合均匀后，压片，即得。

3.指出下列处方制成的制品属于什么类型的软膏基质，分析处方中各组分的作

用，设计一种制备方法。

处方：①单硬脂酸甘油酯120g 油相

②硬脂酸200g 油相，与三乙醇胺反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，

做乳化剂

③白凡士林200g 油相

④液体石蜡250g 油相

⑤甘油100g 保湿剂，水相

⑥十二烷基硫酸钠1g 乳化剂

⑦三乙醇胺5g 与硬脂酸反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化剂

⑧羟苯乙酯防腐剂

⑨蒸馏水加至2000g 水相

制法：将①②③④混合后，加热至80℃，另将⑤⑥⑦⑧⑨混合后，加热至80℃，将以上两种混合液在80℃左右混合，搅拌均匀后，冷却至室温，即得。

4、处方分析：复方乙酰水杨酸片（1000片）的制备

处方乙酰水杨酸 268g

对乙酰氨基酚 136g

咖啡因

淀粉 266g

淀粉浆(17%)

滑石粉 15g

轻质液状石蜡

制法：①将对乙酰氨基酚、咖啡因与约1/3淀粉混匀，制软材，制粒，干燥，整粒；②将晶型乙酰水杨酸与上述颗粒混合，加入剩余的淀粉（预干燥），混匀；③将吸附有液状石蜡的滑石粉与上述混合物混匀，过12目筛，压片即得。

（1）分析处方，说明处方中各成份的作用。

（2）参照本处方，写出湿法制粒压片的生产工艺流程。

（3）说明本处方的三主药为什么要分别制粒？

（4）说明本处方中崩解剂的加入方法。

（5）为什么滑石粉中要喷入液状石蜡？

解题过程与步骤：

（1）乙酰水杨酸 268g 主药

对乙酰氨基酚 136g 主药

咖啡因 主药

淀粉 266g 填充剂和崩解剂

淀粉浆(17%) 适量 黏合剂

滑石粉 15g 润滑剂

轻质液状石蜡 润滑剂

（2）药物、辅料 →粉碎、过筛 −−→−加辅料混合→制软材→制湿颗粒→湿粒干燥→整粒

−−−−−→−加润滑剂和崩解剂

混合→压片→（包衣）→质量检查→包装

（3）三主药混合制粒易产生低共熔现象，且可避免乙酰水杨酸与水直接接触防止水解。

（4）内外加法

（5）滑石粉在压片时易因振动而脱落，加入液状石蜡可使滑石粉更易于黏附在颗粒的表面，防止脱落。 5、分析鱼肝油乳的制备处方中各成分的作用。

处方 鱼肝油 368ml

吐温80

西黄蓍胶 9g

甘油 19g

苯甲酸

糖精

杏仁油香精

香蕉油香精

纯化水 共制 1000ml

解题过程与步骤：

处方中鱼肝油为主药，吐温80为乳化剂，西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定剂，苯甲酸为防腐剂，糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。

6、复方硫洗剂

处方 沉降硫 30g

硫酸锌 30g

樟脑醑 250ml

甘油 100ml

聚山梨酯80

纯化水 加至 1000ml

根据处方回答问题：

（1）本品属于哪种分散系统？制备要点是什么？

（2）为提高本品稳定性可采取哪些措施？

解题过程与步骤：

（1）本品系混悬剂。制备要点：取沉降硫置乳钵中加甘油和聚山梨酯80研匀，缓缓加入硫酸锌水溶液，研匀，然后缓缓加入樟脑醑，边加边研，最后加适量纯化水至全量，研匀即得。

（2）提高稳定性措施：硫有升华硫、精制硫和沉降硫三种，以沉降硫的颗粒最细，为减慢沉降速度，选用沉降硫；硫为典型的疏水性药物，不被水润湿但能被甘油润湿，故先加入甘油及表面活性剂吐温80作润湿剂使之充分分散，便于与其他药物混悬均匀；若加入适量高分子化合物如羧甲基纤维素钠增加分散介质的黏度其助悬作用，制剂会更稳定些。

7、分析下列处方，指出下列处方中各成分作用，制成何种剂型。

硝酸甘油 20g 单硬脂酸甘油酯 105g

月桂醇硫酸钠 15g 对羟基苯甲酸乙酯

硬脂酸 170g 白凡士林 130g

甘油 100g 蒸馏水加至 1000g

解题过程与步骤：

1.各成分的主要作用：

硝酸甘油主药单硬脂酸甘油酯油相

月桂醇硫酸钠乳化剂对羟基苯甲酸乙酯防腐剂

硬脂酸油相白凡士林油相

甘油微保湿剂蒸馏水加至水相

2.可制成乳膏剂

8、以有机铵皂为乳化剂的乳剂基质制备以下乳膏剂

处方硬脂酸 120g

羊毛脂 50g

甘油 50g

单硬脂酸甘油酯 35g

液状石蜡 60g

三乙醇胺 4g

凡士林 10g

羟苯乙酯 5g

纯化水加至 1000g

分析本处方操作要点及乳膏类型。

解题过程与步骤：

1.硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、凡士林、羊毛脂、液状石蜡，水浴加热至80℃左右使其熔化、混匀；

2.另取羟苯乙酯溶于甘油和水中，加入三乙醇胺混匀，加热至与油相同温，将油相加到水相中，边加边搅拌，直至冷凝。

三乙醇胺与部分硬脂酸形成的有机铵皂为O/W型乳化剂，单硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，同时还作为辅助乳化剂能有效地提高O/W型乳剂基质的稳定性，羊毛脂可增加油相的吸水性和药物的穿透性，液状石蜡和凡士林用以调节稠度、增加润滑性，甘油为保湿剂。

4.助溶、增溶及潜溶均为增加药物溶解度的方法，请分别说明其增加溶解度的

机理。

助溶剂：难溶性药物与助溶剂形成溶解度大的络合物、复合物而增加溶解度，如碘加碘化钾形成溶解度大的络合物。潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与各单纯溶剂中溶解度相比，出现极大值，称这种现象为潜溶，称对应的溶剂为潜溶剂。如90%的乙醇是苯巴比妥的潜溶剂。增溶：通过加入表面活性剂形成胶束而增加难溶性药物溶解度的作用，称为增溶作用，加入的表面活性剂称为增溶剂。每1克增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。

5.紫外线灭菌有何特点，哪些因素会影响紫外线灭菌效果。

紫外线灭菌法特点：适用于物体表面、无菌室的空气及蒸馏水的灭菌。最强灭菌的紫外线波长是254nm。

其灭菌的机理是，紫外线作用于微生物核酸蛋白，促使其变性，同时空气受紫外线照射产生微量臭氧，从而起共同杀菌作用。

影响因素：紫外线强度、照射距离、照射时间

6.下列处方欲制成等渗溶液需加多少NaCl?

R

氯霉素20g

NaCl 适量

注射用水加至1000ml