有机合成发展简史

有机合成发展简史

姓名：陶佳 精细化工专业 班级：13107341 学号：1310700336

要了解有机化学的发展历史，我们需要先知道有机合成的定义。有机合成是从较简单的化合物或单质经化学反应合成有机物的过程，有时也包括从复杂原料降解为较简单化合物的过程。1824年德国化学家维勒从氰经水解制得草酸，1828年他无意中用加热的方法又使氰酸铵转化为尿素。氰和氰酸铵都是无机化合物而草酸和尿素都是有机化合物。尿素的合成也就是有机合成化学的开始。

尿素的合成：

NH 4

OCN

H 2N

NH 2O

1915年获Noble 化学奖的德国化学家Willstatter 的有机合成反应：

而后众所周知的现代有机合成之父，罗伯特·伯恩斯·伍德沃德，对现代有机合成做出了相当大的贡献，在1945-1954年人工合成了奎宁、类固醇、马钱子碱、羊毛甾醇、麦角碱等近20种复杂天然产物， 1965年获Noble 化学奖。在Woodward 的带领下, 经过两个实验室，100多位科学家的共同努力，于1977年完成了维生素B 12的全合成工作。这是有机合成史上的一次化学艺术的合成。

B 12 的全合成：

而在1990年获得Noble 化学奖的E.J.Corey 则是将有机合成从艺术转变成为科学的一个关键人物。他的逆合成分析是有机合成的灵魂，合成路线设计的基本方法样有逆合成法、分子简化法、官能团的置换或消去法、分子拆解法等。 逆合成分析中的合成树：

T

T

T

b1

b2

b3

bn

c1

T c2

c3c4

c51c6

c7T c8c9

T c10

主要的有机合成反应分别是在1981年Woodward 红霉素的全合成、1987年

Y.Kishi海葵毒素的全合成、1993年S.L.Schreiber et al FK-1012的全合成、1994年、K.C.Nicolaou&S.L.Schreiber紫杉醇（Taxol)的全合成。

海葵毒素：

C129H223N3O54,64个手性中心

回顾有机合成化学的发展，首先应提及的是在1902-2005年共97次Nobel 化学奖中，约有25项是固有机合成领域的杰出贡献而获奖，可见有机合成在化学和众多科学发展中占有极其重要的地位。它们涉及有机合成最重要的三个方面：一是天然产物的研究和复杂有机物的合成；二是重要类型反应或方法学的研究；三是有机合成的重要概念和理论。最近三四十年有机合成得到了从未有过的飞速发展，呈现了多彩缤纷的新面貌，取得了许多令人瞩目的重大成就。此外还有几个方面值得特别指出：传统有机合成和有机化工正由资源能源耗费大、环境污染严重的状况逐步转变为绿色合成和洁净工艺；有机合成化学正渗透和深入于其他学科中，特别是对生命科学和材料科学的巨大促进；高选择性合成，特别是不对称催化合成取得很大的进展，许多有广泛应用价值的新反应和新方法相继问世；众多结构复杂的含多个手性中心的天然或设计的目标分子的成功合成，进一步展示了有机合成化学巨大的创造魅力以及科学-艺术的完美结合。海葵毒素就是迄今人工合成获得的具有最大相对分子质量和最多手性中心的次生代谢产物。现代人类的文明生活，几乎离不开有机物了。

可以说有机合成化学的发展已然十分成熟精致。但是，它在许多方面还不能很好地满足不断提高的科技发展和人类需求。有机合成离绿色合成或理想合成（理想合成的定义是斯坦福大学P.A.Wender教授于1996年提出的，它是指用简单、安全、环境友好、资源有效的操作，快速、定量地把价廉、易得的起始原料转化为天然或设计的目标分子）还有很大的差距，不少合成方法就高效性、选择

性、经济性、环境友好、简便实用的综合效益还较低；如何更有效利用N 2、O 2、H2O、CO2、SO2、CH4以及农副产业废弃的大量生物质，使之转化为更有用的有机物，还有大量工作要做；就合成反应的原子经济性考虑，许多有机合成反应，包括获得Nobel奖的Grignard反应、Wittig反应，原子利用率都很低；再举一个简单产品为例，由苯或苯酚制备邻苯二酚，至今还没有合成效率高，特别是选择性局的较好的一种生产方法。回顾有机合成化学，不难发现从实验方法到基础理论都有了巨大的进展，显示出蓬勃发展的强劲势头和活力。世界上每年合成的近百万个新化合物中约70%以上是有机化合物。其中有些因具有特殊功能而用于材料、能源、医药、生命科学、农业、营养、石油化工、交通、环境科学等与人类生活密切相关的行业中，直接或间接地为人类提供了大量的必需品。与此同时，人们也面对着天然的和合成的大量有机物对生态、环境、人体的影响问题。展望未来，有机合成化学将使人类优化使用有机物和有机反应过程，有机化学将会得到更迅速的发展。