β-内酰胺类抗菌药物
抗菌药物分类及代表药物
抗菌药物分类及代表药物
抗菌药物是一类专门用来治疗感染性疾病的药物，及时有效有效
了抑制病原体的生长和蔓延，从而让疾病得以控制。
抗菌药物的分类
及代表药物有很多，有一些抗菌药物只对特定的细菌有效，有一些抗
菌药物则对多种细菌有效，具体分类及代表药物如下：
一、β -内酰胺类抗生素：代表药物有青霉素、庆大霉素、硝酸
甘油等。
其特点是对培养物中的金黄色葡萄球菌、肺炎球菌及细菌性
败血症病原体均有效，尤其对金黄色葡萄球菌效果较好，是口服抗感
染药物中最常用的药物。
二、头孢菌素类抗生素：代表药物有头孢曲松、头孢氨苄等。
这
类药物对大多数革兰氏阴性菌和沙门氏菌均有效，但对金黄色葡萄球
菌无效，尤其是对致病性细菌有显著杀菌作用，是治痢疾等细菌性感
染的药物。
三、磷酰胺类抗生素：代表药物有亚胺培南、氟他胺等。
它们对
大多数革兰氏阴性菌及铜绿假单胞菌、白色念珠菌等多种病原菌有效，但对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌等均无效，主要用于治疗肺。
3.β-内酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项
β-酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项酰胺类抗菌药物的作用特点和它的注意事项。
这节课主要学习的内容主要包括以下几个方面：第一，要学习β- 内酰胺类的定义和它的分类；头孢菌素类抗菌药物的作用特点；以及β- 内酰胺类抗菌药物在临床使用过程中的注意事项；以及这类药物的PK/PD的特点。
一、β-内酰胺类抗菌药物的定义和分类（ppt3）什么叫做β- 内酰胺环？有α- 内酰胺环、β- 内酰胺环和γ- 内酰胺环。
这个酰胺类的基团，就是由R-CO-NH2这样一个基团，就是如果在这个羰基是在β类的，叫做β- 内酰胺环。
所以如果有这样的一个基团的，在抗菌药物的化学结构里边有这样一个β- 内酰胺类的药物，都称为β- 内酰胺环的抗菌药物。
也就是说，不管青霉素类的，头孢菌素类的，一些其他的像单环类的等等，都要有这样的一个β- 内酰胺环，所以才称为β- 内酰胺环类抗菌药物。
（ppt4）青霉素和头孢菌素类它的化学结构上有一个什么的渠道？青霉素类的抗菌药物，它是一个5元的活性环，而头孢类的抗菌药物，除了β- 内酰胺环以后，它有一个6元的活性环。
所以这是青霉素和头孢类抗菌药物最大的一个区别。
都看到，它有了β- 内酰胺环，但是它的药效学发挥作用的另外一个核心基团一个是五元环一个是六元环，是有明显差别的。
β- 内酰胺类抗菌药物是分为：青霉素类的和头孢菌素类，还有非典型的β内酰胺类抗菌药物。
青霉素类的药物都有一个基本的环，一个元环，还有一个β- 内酰胺环，这是它的基本的环。
在它不同的结构上面做一定修饰以后，它又分为了广谱的青霉素和耐酶的青霉素。
头孢菌素类的抗菌药物，在它的这个次环或者母环上做以修饰以后，又分为了一代、二代、三代、四代的头孢类的抗菌药物。
非典型β- 内酰胺环类抗菌药物刚才说到了，就是β- 内酰胺酶的抑制剂，比如舒巴坦，还有单环类的，还有头霉素类的药物，还有特殊级使用的抗菌药物，就是碳氢霉烯类抗菌药物，都属于非典型的β- 内酰胺环抗菌药物。
常用B-内酰胺类抗菌药物
头孢类抗菌药物皮试高端论坛专家共识（2008 ）
❖ 注意事项：有青霉素类药物过敏史或青霉素皮试 阳性患者禁用；在肾功能不全患者可导致出血， 肾功能减退者应适当减量。
❖用法用量：成人中度感染，4g / q12h 静滴；重 度感染，3-4g /q4h或q6h 静滴，一日总剂量不 超过24g。
❖ 替卡西林、羧苄西林、磺苄西林的抗菌活性较差， 临床应用少。
❖ 抗菌药物：抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活 性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、 硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、 放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物， 或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也 可化学全合成。
常用的概念
❖ 时间依赖性抗菌药物：药物浓度在一定范 围内与杀菌活性有关，通常在药物浓度达 到对细菌MIC的4~5倍时，杀菌速率达到饱 和状态，药物浓度继续增高时，其杀菌活 性及速率并无明显改变，但杀菌活性与药 物浓度超过细菌MIC时间的长短有关，血或 组织内药物浓度低于MIC值时，细菌可迅速 重新生长繁殖。此类药物无明显的PAE。包 括大多数β－内酰胺类抗生素。
头孢类抗菌药物皮试高端论坛专家共识（2008 ）
❖ 青霉素类抗菌药物使用必须进行皮肤过敏试验， 原因是：过敏反应的抗原—主要决定簇-青霉噻唑 决定簇与次要决定簇-青霉烯酸决定簇非常明确； 皮试符合率可达70%；皮试液的浓度与皮试方法 均已规范。
头孢类抗菌药物皮试高端论坛专家共识（2008 ）
抗菌药物概论(β-内酰胺类药物)
不良反应：胃肠道反应多见、过敏反应(皮疹多见）、二重感染等
◆ 抗铜绿作用：哌拉西林＞美洛西林、替卡西林＞羧苄西林 ◆ 临床常用：哌拉西林/他唑巴坦、替卡西林/克拉维酸的复合制剂
β-内酰胺类
分类
青霉烯类 （法罗培南）
03
典型β-内酰胺类
典型β-内酰胺类
青霉素类药物
天然青霉素类
耐酶青霉素类
广谱青霉素类
抗假单胞菌 青霉素类
青霉素G 青霉素V 普鲁卡因青霉素 苄星青霉素
抗菌谱几乎一致 但各有特点
甲氧西林 苯唑西林 奈夫西林 双氯西林
临床较少使用
氨苄西林 阿莫西林
口服吸收好； 抗菌谱广，临床应用多
抗菌谱并不一致
用法用量、 疗程不适宜
• 门诊患者20岁男 性，咳嗽、发热， 诊断CAP
• 初始治疗方案首 选头孢他啶2g ivd q8h
• 头孢曲松2g q12h常规使用
• 青霉素类qd使 用
• 疗程从入院到出 院
未能正确认识 过敏、交叉过敏
• 青霉素过敏（不 具体询问何时过 敏，皮试还是输 液过敏，是不是 过敏，严重程度）
典型β-内酰胺类
天然青霉素
共性
抗菌谱：对G+球菌（链球菌、敏感葡萄球菌、粪肠球菌)有效 对G-球菌（脑膜炎球菌）作用强 对白喉杆菌、李斯特菌、螺旋体和部分拟杆菌有作用
药动学：t1/2短，建议一日多次给药； 大部分原型经肾脏排出，中重度肾功能不全酌情减量 青霉素G可透过血脑屏障(BBB)
临床应用：敏感菌所致的上下呼吸道感染、皮肤软组织感染等 钩端螺旋体病、梅毒等首选药物
β内酰胺类抗生素(共37张PPT)
– 脂溶型低，细胞内分布少
青霉素 G-体内过程
• 代谢 • 排泄
– 以原形从肾脏排泄，90%经肾小管分泌 – 合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌
，减慢青霉素的消除延长作用时间。
• 延长半衰期
– 普鲁卡因青霉素、苄星青霉素(低效）
青霉素 G
– 改变PBPS结构 合成增加 药物亲和力下降
– 改变细胞通透性 跨膜通道孔蛋白
– 增强外排 – 缺乏自溶酶
第二节 青霉素类
• 母核为6-氨基青霉烷酸(6-APA)，由噻唑环和β -内酰胺环(
基本结构)组成。
改造 形成 半合 成青 霉素
第二节 青霉素类
• 窄谱青霉素类 • 耐酸青霉素类 • 耐酶青霉素类 • 广谱青霉素类 • 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 • 主要作用于G-菌的青霉素类
窄谱 青霉素 GBiblioteka 概述• 青霉素发现、发展 • 药理学特点 • 水溶液不稳定，极易分解 • 易受酸、碱、醇、氧化剂、金属离子
分解破坏 • 不耐热 降解青霉胺 • 作用较强 • 抗菌谱较窄
青霉素 G-体内过程
• 吸收 口服不耐酸，吸收少，生物利用度低，
需肌注或静滴
• 分布 细胞外液，广泛分布 – 关节腔、浆膜腔间质液、淋巴液、中耳 液大量分布
• 第三代 头孢噻肟、 ～唑肟、 ～曲松、 ～地秦、 ～他定、 ～哌酮(先锋必)、 ～地尼、 ～克肟等
• 第四代 头孢匹罗、 ～吡肟、 ～利定
头孢菌素类抗生素
• 药动学
– 吸收良好 – 可透过屏障 头孢曲松-血脑屏障 第三代可透过血眼
屏障 – 除头孢哌酮经胆汁排泄外，均经肾排泄 – 除头孢噻吩、头孢噻肟经代谢后排泄外，其余均以
抗生素的种类和区分
抗生素的种类和区分抗生素（Antibiotics）是一类能够抑制或杀死细菌的药物，被广泛应用于临床治疗感染性疾病。
随着时间的推移，抗生素的种类越来越多，不同的抗生素适用于不同类型的细菌感染。
本文将介绍常见的抗生素种类，并对其进行区分。
一、β-内酰胺类抗生素（β-lactams）β-内酰胺类抗生素是最常见也是最早使用的抗生素之一。
这类抗生素的共同特点是含有β-内酰胺环，能够与细菌的靶标酶（靶标酶通常与细菌的细胞壁合成有关）发生反应，从而抑制细菌细胞壁的合成。
β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类、羧苄西林类等。
不同的β-内酰胺类抗生素在化学结构上略有差异，从而影响了对不同类型细菌的抗菌谱。
二、氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）氨基糖苷类抗生素具有广谱的抗菌活性，主要用于治疗严重感染，如肺炎、败血症等。
这类抗生素的特点是能够结合细菌的30S核糖体亚单位，阻碍蛋白质合成，进而导致细菌死亡。
常见的氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、新霉素等。
三、大环内酯类抗生素（Macrolides）大环内酯类抗生素是一类广谱抗菌药物，常用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染。
这类抗生素通过与细菌核糖体的50S亚单位结合，并阻止蛋白质的合成，从而达到抑制细菌生长的效果。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素、阿奇霉素等。
四、四环素类抗生素（Tetracyclines）四环素类抗生素广泛用于治疗革兰阳性和阴性菌感染，特别适用于皮肤和软组织感染的治疗。
四环素类抗生素具有抗菌作用，通过与细菌核糖体30S亚单位结合，阻碍蛋白质的合成。
四环素类抗生素包括土霉素、强力霉素等。
五、糖肽类抗生素（Glycopeptides）糖肽类抗生素主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染等，也可作为肠道杆菌属引起的感染的选择性药物。
此类抗生素通过阻断细菌细胞壁的合成，对细菌具有杀菌作用。
常见的糖肽类抗生素有万古霉素、利奈唑胺等。
六、喹诺酮类抗生素（Quinolones）喹诺酮类抗生素是一类广谱抗菌药物，适用于多种感染，包括上呼吸道感染、泌尿系统感染等。
常用B-内酰胺类抗菌药物
菌感染
泌尿道感染等。
二代 头 孢 孟 多 、 头 孢 呋 ++ ++↑
—
+
++ 产酶耐药 敏感菌所致的呼吸道，
辛、头孢美唑、头 ↓ 孢克洛头孢尼西钠
的G-杆菌 感染；部
胆道及泌尿感染等。
分厌氧菌
高效
头孢克肟
重症耐药 敏感菌引起的严重感
三代
头孢噻肟 头孢曲松（菌必治）
+↓
++ +↑↑ +++/+
—
+++
的G-杆菌 感染；.对 厌氧菌及
染如泌尿系，肺炎， 脑膜炎，败血症及铜
头孢他定（复达欣）
革兰阴性 绿假单胞菌感染等。
头孢哌酮头孢他美 酯 、头孢米诺钠
菌较强
其中“头胞他定”目 前作用于抗铜绿假单 胞菌最强的抗生素。
四代 头孢匹罗 头孢吡肟
泰能
+++ ++++
↑↑
↑↑
+++
—
+++ 广 谱 、 高 主用于难治感染。革
泌尿道、胃肠道、胆道及腹部感染，以及严重感 2. 婴儿、儿童，每日30～100mg/kg，
染如败血症、菌血症、腹膜炎等疾病
q12h-q8h
头 孢 曲 松 敏感致病菌所引起的各种感染，特别是重症、危
钠
症和其它抗生素治疗无效的病例。如：肺炎、支
气管炎、肺化脓症和脓胸。耳、鼻、喉感染。肾
脏及尿道感染。败血症。脑膜炎。手术前感染的
腹膜炎、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感 100mg/kg，q12h-q6h
β-内酰胺类抗菌药(一)--青霉素、头孢类
青霉素类不良反应
3.赫氏反应： 用青霉G治疗梅毒或钩端螺 旋体时，出现症状加剧的现象。
机理：1）螺旋体抗原抗体免疫反应 2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂 解释放内毒素
青霉素类抗生素
[药物相互作用]
1.延长血清半衰期：丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、 保泰松和磺胺药 2.与抑菌剂不宜合用：氯霉素、红霉素、四环素类、 磺胺类 3.配伍禁忌较多：对氨基糖苷类有药物有灭活作用。 4.可↑华法林的抗凝作用。 5.其它:阿莫西林避免与别嘌醇合用：↑皮疹。
谢谢
排泄： 消除半衰期(t1/2) : 1~2h， [其中头孢曲松为8h， 原型经肾脏排出，（头孢哌酮75%头孢曲松(40+%] 血液透析有助于清除药物。
头孢菌素的分类与特点
药 物 抗菌谱 对 -内酰胺 酶稳定性 + 肾毒性 临床用途 G+菌感染(肺 链，溶链，耐 金) G-菌感染 第一代 ~噻吩、 ~唑啉 ~氨苄、 ~拉啶
[体内过程]
1. i.m吸收快而完全，30min血药浓度达峰值。 P.O易被胃酸及 消化酶破坏。需肌注或静滴
2. 广泛分布于组织、体液中。易透入有炎症的组织，难以透过 血-脑脊液屏障 3. 原形从肾脏排泄为主，t1/2 =0.5h，有效时间可维持4-6h
青霉素类
• 青霉素G (penicillin G) [适应症]
1、静脉炎或出血倾向：防治：Vit K 头孢哌酮，头孢曲松，头孢地尼 2、过敏反应：少见； 3、皮肤/附件：皮疹、瘙痒、中毒性表皮坏 死症(Lyell综合征)(<0.1％)、皮肤粘膜 眼综合征(Stevens-Johnson综合征)(频度 不明)
头孢菌素类
[不良反应]
4、胃肠道反应：伪膜性结肠炎
简述抗菌药物的分类
简述抗菌药物的分类
抗菌药物根据其作用机制和化学结构的不同可以分为以下几类：
1. β-内酰胺类（β-lactam）抗生素：包括青霉素、头孢菌素、
单胺类和羧苄菌素等。
这类药物通过抑制细菌细胞壁合成酶（青霉素结合蛋白）的活性，干扰细菌细胞壁的合成而起到抗菌作用。
2. 大环内酯类抗生素：包括红霉素、克拉霉素等。
这类药物通过与细菌的核糖体的50S亚基结合，阻碍细菌蛋白质合成而
起到抗菌作用。
3. 氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、新霉素等。
这类药物通过与细菌的核糖体的30S亚基结合，阻碍细菌蛋白质合成而起
到抗菌作用。
4. 四环素类抗生素：如土霉素、氧氟沙星等。
这类药物通过与细菌的核糖体的30S亚基结合，阻碍细菌蛋白质合成而起到
抗菌作用。
5. 氟喹诺酮类抗生素：如氟氧喹诺酮、诺氟沙星等。
这类药物通过抑制细菌DNA梯度酶（DNA gyrase）和DNA拓扑异构
酶（topoisomerase IV）的活性，阻碍细菌DNA的合成和修复
而起到抗菌作用。
此外，还有多肽类抗生素、糖肽类抗生素、多糖类抗生素和其他杂环化合物等不同类别的抗菌药物。
不同类别的抗菌药物具
有不同的抗菌谱、药效、副作用和耐药性形成机制，应根据具体情况选择合适的抗菌药物使用。
β内酰胺类药物简介
厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）
不动杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、脆 弱拟杆菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓 杆菌、肠球菌、支原体、衣原体
• 药动学特点：
• 头孢呋辛酯脂溶性强，口服吸收良好，餐 后口服生物利用度高于空腹服用，牛奶可 促进其吸收。
• 口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速 水解为头孢呋辛而发挥作用。
二代头孢主要以原型经肾排泄，其中头孢呋辛 和头孢孟多可透过血脑屏障。
原因分析
• 抗生素的滥用，使大部分细菌都有青霉素 耐药性，临床应用抗生素效果大不如从前
• 病人都希望病情快点好转，认为越是新的、 贵的抗生素疗效越好。
• 青霉素很便宜，没什么利润，在以药养医 的背景下,它给医院及医生带不来经济利润, 无法服务于养医的经营方向。
• 青霉素容易过敏
给青霉素活路,就是给我们生路
抗菌作用机制
（）通过竞争性抑制细菌的青 霉素结合蛋白 （）→→细胞 壁的粘肽合成受阻→→细菌细 胞壁缺损→→大量的水分涌进 （细）菌触发体自内溶酶→活→性，细使菌细菌肿溶胀解 、破裂
、死亡
抗菌谱
（一）青霉素
主要作用于菌和球菌，此外对螺旋体、放线菌 也有很强的作用。
球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、 不产酶的金葡菌等。
一、青霉素类
基本结构是由 母核氨基青 霉烷酸（） 和侧链组成。 是由一个饱 和的噻唑环 （）和 内 酰胺环（）
β内酰胺类抗菌药物的抗菌谱及临床应用(二)
一代至三代抗G+减弱，抗G-增强，肾毒性逐渐减弱或消失。
对 G- 菌包括肠杆菌、铜绿、厌氧菌作用较强，用于败血症、脑膜 炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗。 头孢他啶、头孢哌酮、 头孢匹胺能有效控制铜绿，头孢曲松、头孢 噻肟抗球菌效果最好，头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟可用于控制 CNS，头孢曲松可有效控制淋病、伤寒、副伤寒。 对铜绿等G-菌的效果哌拉西林较羧苄西林更强，抗G+同氨苄西林， 不耐酶，常与舒巴坦、他唑巴坦联用以增强抗菌作用。
头孢洛林、头孢吡普
尤对 MRSA、MRSE、耐青霉素肺链、耐万古霉素金葡有效。
2
头霉素类
头霉素类
代表药物
头孢西丁、头孢美唑 头孢米诺
临床应用
与二代头孢类似，对厌氧菌高效，可用于CNS。
介于二三代头孢之间，对大肠杆菌、克雷伯杆菌、 拟杆菌较强，对肠球菌无效。
3
氧头孢烯类
氧头孢烯类
代表药物
拉氧头孢
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谢谢观看
β内酰胺类抗菌药物的 抗菌谱及临床应用
演讲人：
时间：
1 头孢类 2 头霉素类 3 氧头孢烯类 4 β - 内酰胺酶抑制剂
1
头孢类
头孢类
分类
代表药物
Байду номын сангаас
临床应用
一代 二代 三代
四代 五代
头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉 定、头孢氨苄
头孢呋辛、头孢替安，头孢克 洛（希刻劳）、头孢丙烯
头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲 松、头孢他啶、头孢哌酮，头孢 地尼、头孢克肟
临床应用
与三代头孢类似，临床主要用于治疗呼吸道、妇科、 胆道感染及CNS。
4
β-内酰胺酶抑制剂
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• 此外少数病人出现双硫仑样反应。
双硫仑样反应 双硫仑能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用 于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫仑的功能。 头孢类的基本母核
硫甲基四氮唑
（四）、第四代头孢菌素类
• 对G+菌的作用优于第三代头孢，与第二代头孢相似； • 对G-菌的作用优于第三代头孢 • 主要品种有头孢吡肟（cefepime，马斯平）和头孢匹罗
(一)、第一代头孢菌素类
常用品种：
• 注射：头孢噻吩（先锋Ⅰ）、头孢拉定（先锋Ⅵ） 、头 孢唑啉（先锋Ⅴ）、头孢硫脒（先锋ⅩⅧ）
• 口服：头孢氨苄（先锋Ⅳ）、头孢拉定（先锋Ⅵ）
头孢唑啉（先锋Ⅴ ）作用强度+++ ++ +
抗菌谱
肺炎链球菌，葡萄球菌属（除耐甲氧西林）， 脑膜炎球菌，链球菌属，淋球菌
回归热等。 3.G＋杆菌引起的感染
青霉素不良反应
• 过敏反应：一旦发生过敏性休克，应保持气道通畅、 吸氧、使用肾上腺素和糖皮质激素等。
• 青霉素脑病：脑脊液中药物浓度过高导致的抽搐、肌 阵挛、昏迷及严重精神症状，多见于婴儿、老人和肾 功能不全者。
• 赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体时症状反而加重的 现象。
头孢噻肟、头孢唑肟 • 口服：头孢地尼、头孢他美酯、头孢特仑匹酯、头孢
泊肟匹酯
• 第三代头孢菌素的主要特点是对各种革兰阴性杆菌如 肠杆菌科细菌的作用突出，毒性低，对β －内酰胺酶 稳定。
• 对组织穿透力强，几乎都可用于骨关节感染。
• 头孢他定对绿脓杆菌的作用最强，其次 为头孢哌酮，头孢噻肟最弱。
• 头孢曲松透过血脑屏障的浓度最高，头 孢哌酮几乎不能透过血脑屏障。
二、头孢菌素类
除具有青霉素 高效、低毒的 特点外，还具 有广谱、耐酶、 过敏反应发生 率比青霉素低 等优点。
头孢菌素类的共同特点
• 头孢菌素具有类似青霉素的优良药理特点，亦属繁殖 期杀菌剂
• 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于各系 统器官感染。
• 毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。 • 大多数头孢菌素对β －内酰胺酶比青霉素类稳定 • 过敏反应发生率低，过敏性休克较少。
头孢匹胺抗菌谱很广，对包括绿脓杆菌、脆弱拟杆菌在内的 G+G-需氧厌氧菌都有作用，特别对绿脓杆菌的敏感性很高。 脑膜有炎症时可透过血脑屏障。
头孢曲松的消除半减期长达8h，故每日只需给药1－2次。
头孢曲松和头孢哌酮约40%的原型药物自胆汁排泄
• 头孢哌酮易引起肠道菌群紊乱，且有明确的凝
血功能障碍，在大剂量长时间使用时易引起各种出血反应, 应测定凝血酶原时间。
抗微生物药物β-内酰胺类
药剂科：贾朝辉
作用机理
• 抑制细菌细胞壁的粘肽合成酶（又叫青 霉素结合蛋白，PBPs），从而阻碍细 胞壁粘肽的合成。
β-内酰胺类抗生素
(-lactam antibiotics)
β-内酰胺类是一类结构中含有-内酰胺环的 抗生素。
包括: 青霉素类 头孢菌素类 其他-内酰胺类
肠杆菌属、沙门菌属、枸橼酸菌属、志贺菌属等肠杆菌 科细菌，和绿脓杆菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈 瑟菌属等 • 厌氧菌：包括脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等
（五）、作用于G-的青霉素
• 抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，但对绿脓 杆菌等葡萄糖非发酵菌和革兰阳性菌、厌氧菌均无效。
• 国内主要选用美西林（mecillinam）,用于肠杆菌科细 菌所致的感染。药物主要作用于青霉素结合蛋白2 （PBP-2），与其他青霉素作用靶位不同。
大肠埃希菌，奇异变形杆菌，厌氧菌（脆弱拟 杆菌除外），克雷伯杆菌
流感嗜血杆菌
-
绿脓杆菌、沙雷菌属、脆弱拟杆菌、肠杆菌属、 支原体、衣原体、产酶淋球菌、肠球菌
第一代头孢间的比较
• 抗菌谱相似 • 半衰期短，脑脊液中浓度低，不宜治疗CNS的感染。 • 都有一定肾毒性，其中头孢噻啶虽然透过脑脊液的浓度较
高，但其肾毒性明显已不应用。 • 几乎不在肝脏代谢（头孢噻吩可部分代谢），主要以原型
经肾排泄。
(二)、第二代头孢菌素
常用品种：
注射：头孢呋辛（西力欣） 、头孢孟多、头孢替安 口服：头孢克洛（希刻劳）、头孢呋辛酯（西力欣）、头孢
丙烯（施复捷）
作用强度
+++
头孢呋辛
抗菌谱
肺炎链球菌，葡萄球菌属（除耐甲氧西林）， 脑膜炎球菌，链球菌属，淋球菌， 沙门菌属，志贺菌属，克雷伯杆菌，卡他莫拉 菌，流感嗜血杆菌等
（二）、半合成青霉素
1. 耐酸青霉素类： 药物：青霉素V、 非萘西林等。 特点：耐酸，可口服。抗菌谱与青霉素G相同，抗菌
活性较青霉素G弱。 2. 耐酶青霉素类：
药物：苯唑西林*、氯唑西林、氟氯西林及双氯西林 等异噁唑青霉素。
特点：耐β-内酰胺酶（MRSA无效）、耐酸、可口服。
（三）、广谱青霉素
• 抗菌谱广，对大多数致病的G+、G-球菌和杆菌都有作用。 • 对绿脓杆菌无用。 • 耐酸但不耐酶。 • 对肠球菌的作用良好 • 易透过胎盘屏障和血脑屏障。
• 阿莫西林：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道 症状较为多见（约3.1%）；氨苄西林常 见皮疹（可达10%以上）。
• 阿莫西林宜饭后口服减轻胃肠道反应， 氨苄西林宜空腹口服。
(四）、抗绿脓杆菌广谱青霉素类
磺苄西林、呋苄西林、替卡西林、哌拉西 林、阿洛西林、美洛西林
哌拉西林
抗菌谱
• G+菌：不产酶的葡萄球菌、链球菌、肠球菌 • G-菌：大肠埃希菌、变形杆菌、沙雷菌属、克雷伯菌属、
天然青霉素
青霉素类药物
半合成青霉素
耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 抗G－菌青霉素类
一、青霉素类
母核中的-内 酰胺环是关键 结构，此环裂 解则失去抗菌 活性。
（一）、青霉素G
抗菌谱 主要作用于G+菌和G-球菌，此外对螺旋
体、放线菌也有很强的作用。
适应症： 1.链球菌感染* 2.螺旋体引起的感染：钩端螺旋体病、梅毒、
++ -
厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）
不动杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、 吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌、肠球菌、支原 体、衣原体
二代头孢主要以原型经肾排泄，其中头孢呋辛 和头孢孟多可透过血脑屏障。
头孢克洛宜饭前口服；头孢呋辛酯宜饭后口服
(三)、第三代头孢菌素类
常用品种 • 注射：头孢匹胺、头孢他定、头孢哌酮、头孢曲松、