阿托品的机制及应用

有机磷农药中毒
• 轻度中毒每次皮注0.5-1mg,隔30-120分钟一次； • 中度中毒每次皮注1-2mg,隔15-30分钟一次； • 重度中毒，即刻静注2-5mg,以后每次1-2mg,隔 15-30分钟一次，根据病情逐渐减量和延长间隔 时间。
图为医生给一位有机磷农药中毒的患者注射剂量阿托品
• 用量超过5mg时，即产生中毒，但死亡者不多， 因中毒量（5～10mg)与致死量（80～130mg)相 距甚远。 • 急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻，以清除未 吸收的阿托品。
5. 兴奋中枢
【临床应用】
1. 减少腺体分泌： (1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道 腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。
2. 缓解内脏绞痛:
对胃肠绞痛疗效最好
对膀胱剌激症状疗效次之
对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3. 眼科应用
(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配 镜
2. 解除平滑肌痉挛
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平 滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
3. 对眼的作用
(1)扩瞳： 阿托品阻断虹膜环 状肌上的M受体， 使环状肌松弛退向 四周边缘所致。
环状肌（胆碱能神 经支配） 辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）
【不良反应】
1 . 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、 皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、 惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终 可因呼吸麻痹而致死。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗； 呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。
抗心律失常
• 成人静脉注射 0.5—1mg，按需可 1—2小时 一次，最大用量为 2mg。 • 小儿按体重静注 0.01—0.03mg/kg。
解毒
即心源性脑缺血综合 征，是指突然发作发 生严重心律紊乱
Байду номын сангаас
• ①用于锑剂引起的阿-斯综合征，静脉注射 1—2mg，15—30分钟后再注射 1mg，如患者 无发作，按需每 3—4小时皮下或肌内注射 1mg。 • ②用于有机磷中毒时，肌注或静注 1— 2mg(严重有机磷中毒时可加大 5—10倍）， 每 10—20分钟重复，直到青紫消失，继续 用药至病情稳定，然后用维持 量，有时需 2—3天。
抗休克改善微循环
• 成人一般按体重 0.02—0.05mg/kg，用 50%葡萄 糖注射液稀释后于 5—10分钟静注，每 10—20 分钟一次，直到患者四肢温暖，收缩压在 10kPa(75mmHg)以上时，逐渐减量至停药。 • 小儿按体重静注 0.03—0.05mg/kg。
心脏停搏或无脉活动
• 阿托品1mg静推，每3-5分钟重复，最 大剂量0.03-0.04mg/kg，最大3mg，大 多数病人阻断迷走神经。
6. 解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除中毒时的M样症状。
用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿 托品化”。
阿托品化：抢救农药（多为有机磷农 药）中毒时，使用阿托品剂量适量的 五大表现： 一大（瞳孔散大）二干 （口干 皮肤干燥）三红(面部潮红)四 快 (心率加快 )五消失（肺部啰音消 失） 去阿托品化:就是抢救阿托品过量中毒
【药理作用】
竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低， 作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随 剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心 脏等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。
1. 抑制腺体分泌
(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;
(2)对泪腺、呼吸道次之；
(3)对胃酸分泌影响较小。
4. 缓慢型心律失常
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导 阻滞等心律失常。
5. 感染性休克 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致 的休克。
对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托 品吗？为什么？
阿托品属于非选择性M胆碱受体阻断剂，对于腺体（如汗腺）分 泌有抑制作用，不利于高热患者散热，反而使得体温升高，另一 方面由于较大剂量的阿托品能阻断窦房结起搏点的M2受体，解除 迷走神经对心脏的抑制作用，引起心率加快，所以不适用于以上 两种休克患者。
• 兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。 呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的 明0.5～1mg，每15分钟1次，直至瞳孔缩小、症
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧， 晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只 能视远物。
4. 对心血管系统作用
(1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表现为心 率加快，传导加速。
(2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。 较大剂量阿托品: （1）直接扩张皮肤血管；（2）解除小 血管痉挛，改善微循环。
阿托品
阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种
有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3 ,主要用其硫 酸盐.
阿托品（Atropine）
【体内过程】
口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为 4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组 织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜 吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物 经尿排泄。
地西泮：对抗中枢兴奋。
【禁忌症】
前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品
抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。
散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
用法用量
• 口服成人常用量：一次 0.3—0.6mg，一日 3次。 极量：一次 1mg，一日3mg。 • 小儿常用量：按体重 0.01mg/kg，每 4～6小时 一次。 • 皮下、肌内或静脉注射成人常用量：一次 0.3— 0.5mg，一日 0.5—3mg； • 极量：一次2mg。