2.盐酸美沙酮片研究进展(ppt,课件)

美沙酮与阿片受体作用特点
药物
吗啡 美沙酮
芬太尼 羟考酮 派替定
受体类型
μ
δ
κ
+++
+
+
+++
+++
-
+++
+
+
+++
+
++
+
-
-
与吗啡相比，在强效镇痛的同时有更小副作用
Ref: Antagonists (e.g. Naloxone, Naltrexone) act at all receptors
口服美沙酮等效剂量应减少25-50％。 4. 转换率随患者长期使用的吗啡（或其他阿片类药物）的剂量而变化。
吗啡的剂量越高，美沙酮的效力越强。 5. 可与美沙酮发生相互作用的药物范围明显广于其他阿片类药。
开始美沙酮治疗前，应观察每个患者的这类药物相互作用。 6. 每5-7天可上调美沙酮的剂量，通常每次增加5 mg。
美沙酮对NMDA受体的拮抗作用
美沙酮
疼痛
美沙酮 有效保持阿片受体敏感性 对癌痛和神经性疼痛 都有显著疗效
？ 阿片类 药物 6
美沙酮的药代动力学
1.口服30-60分钟起效 2.4小时达血药浓度高峰 3.半衰期12-18小时 4.生物利用度41-90%平均80% 5.代谢产物无活性
三、国内外专业机构对美沙酮认可
《NCCN成人癌痛临床实践指南(中国版)》2010年 第一版PAIN-E7-6
《NCCN成人癌痛临床实践指南》 持续关注并更新美沙酮的使用方法
NCCN Guidelines Version 1.2015 Adult Cancer Pain
四、国际上对美沙酮的相关研究
美沙酮：癌痛管理的基本镇痛药
癌症姑息治疗：基本药品目录
美沙酮为IAHPC推荐的用于治疗中、重度疼痛的基本药
品
美沙酮为NCCN指南专门介绍的强阿片类镇痛药 WIP推荐用于癌性神经病理性疼痛，美沙酮是唯一具有
NMDA拮抗作用的长效强阿片类镇痛药。
美沙酮被列入《NCCN成人癌痛临床实践指南》2010年
阿片受体激动剂 肠外剂量
3 -10 --
镇痛持续时间
3~4小时 1~3小时 3~5小时 2~3小时 3～6小时
-3～4小时 3～5小时 3~6小时 3～7小时
《NCCN成人癌痛临床实践指南(中国版)》2010年 第一版PAIN-E7-2
百度文库
NCCN对于如何使用美沙酮有详细介绍
由口服吗啡转换为口服美沙酮
1. 计算患者每日口服吗啡的总剂量（或吗啡等效剂量）。 2. 根据口服吗啡的剂量，确定合适的剂量转换率，计算美沙酮的剂量。 3. 鉴于不完全交叉耐药、剂量转换率差异以及患者个体差异，计算所得的
我国癌症三阶梯指南美沙酮被列入治疗用药
1998年美沙酮片被卫生部列入我国第三阶梯镇痛药品用药目录 自2000年盐酸美沙酮片进入《国家基本医疗保险用药目录》 2007年卫生部《麻醉药品临床应用指导原则》中对美沙酮的介绍：
1.盐酸美沙酮(简称美沙酮)为μ阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有 镇痛作用。与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖 性低的特点。 2.美沙酮口服吸收良好，服药后30分钟起效，4小时血药浓度达高峰，作 用持续时间24～36小时，t1/2为15～18小时，血浆蛋白结合率为85%～90% 3.适应证：用于创伤、术后、癌症引起的重度疼痛的镇痛治疗。 4.使用方法：口服：成人5～10 mg/次，2～3次/日。
作者回顾35年文献证实美沙酮治疗癌痛的重要信息：
35年来美沙酮治疗癌痛安全有效； 近5年在美国和英国用量在增加； 近10年病例报告、调查和评论证明美沙酮治疗肿瘤相关疼
痛具有独到的效果。
Methadone is an important analgesic in cancer pain management as underscored by these developments: (1) a systematic review of 35 years of evidence has confirmed that methadone is safe and effective as an analgesic for cancer pain ; (2) in the last 5 years, there is evidence of an increase in the number of methadone prescriptions for cancer pain in the US and among palliative care physicians in the UK; and (3) in the last 10 years, case reports, surveys and reviews have demonstrated the unique and favorable analgesic properties of methadone in treating cancer-related pain; Professor Eduardo Bruera, an internationally respected expert in clinical oncology and palliative medicine, reviews the clinical merits of methadone, the advantages and challenges of switching from other opioids to methadone, and the appropriateness of using methadone as a first-line opioid for cancer pain.
盐酸美沙酮药理作用及 国外研究进展
2015年5月23日
内容
一、美沙酮药理特点 二、我国专业机构对美沙酮的认可 三、NCCN指南对美沙酮的介绍 四、国际上对美沙酮的相关研究
一、美沙酮药理特点
盐酸美沙酮片镇痛的作用机理
1.美沙酮是双受体激动剂： 同时激动阿片μ受体和δ受体 强效镇痛的同时副作用轻 2.美沙酮是NMDA受体拮抗剂： 不易耐受 治疗期间低增量 持续镇痛 对神经性疼痛有效
可待因 芬太尼 氢可酮 氢吗啡酮 左吗喃
美沙酮*
吗啡 羟考酮 羟吗啡酮 曲马多
130mg 100μg
-1.5mg 2mg
-10mg
-1mg
--
口服剂量
200mg --
30~45mg 7.5mg 4mg -30mg
15～20mg 10mg
50~100mg
转换系数 （静脉→口服）
1.5 --5 2 --