抗菌药物临床应用资料

头孢菌素类抗菌药物特点
抗菌活性
G+菌
G-菌
肾毒性 β-内酰胺酶
头孢一代 +++
+
++
不稳定
头孢二代
++
++
+
比较稳定
头孢三代
+
+++
—
高度稳定
头孢四代 ++/+++ +++/++++
—
极度稳定
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一、β-内酰胺类
（三）其他β-内酰胺类：繁殖期杀菌剂
碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南
超广谱、高效能
几乎总是有抗厌氧菌活性： 硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 氯霉素类 碳青酶烯类 氨苄西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸
通常有抗厌氧菌活性： 其他β-内酰胺酶抑制剂复合制剂 林可霉素类（G+） 头孢西丁
呈现不同程度的抗厌氧菌活性： 青霉素 （去甲）万古霉素（G+）
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★恶唑烷酮类 利奈唑胺
窄谱，杀菌剂，可透过血脑屏障 。 ★环酯肽类 达托霉素
静止期杀菌剂 快效抑菌剂 快效抑菌剂 快效抑菌剂 快效抑菌剂 窄谱 低抑高杀 窄谱 低抑高杀
利福霉素类 喹诺酮类 磺胺类 硝基咪唑类
抑制细菌RNA合成 抑制细菌DNA合成 抑制细菌DNA、叶酸合成 抑制细菌核酸合成
静止期杀菌剂 静止期杀菌剂 静止期抑菌剂 静止期抑菌剂
多粘菌素类 环脂肽类
破坏细胞膜 破坏细胞膜
替卡西林/克拉维酸 TIC/CLA、哌拉西林/他唑巴坦 PIP/TAZ
头孢哌酮/舒巴坦 CPZ/SBT
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二、氨基糖苷类
链霉素、阿米卡星、依替米星 静止期杀菌剂 抗菌谱广（G-杆、G+球） 口服不吸收 有不同程度的耳肾毒性、神经肌肉接头阻滞作用 阿米卡星对钝化酶稳定
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三、喹诺酮类
环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星 静止期杀菌剂 广谱：G+与G-菌、支原体、衣原体、军团菌 口服吸收好 孕妇、哺乳妇女、小于18岁者一般禁用
头霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、头孢替坦
头孢二代抗菌谱、厌氧菌
对β-内酰胺酶极稳定
氧头孢烯类：拉氧头孢
头孢三代抗菌谱
对β-内酰胺酶极稳定
单环β-内酰胺类：氨曲南
G-菌（不动杆菌、产碱杆菌、G+菌对其耐药）
β-内酰胺酶抑制剂复合制剂：
阿莫西林/克拉维酸 AMO/CLA、氨苄西林/舒巴坦 AMP/SBT
窄谱慢效杀菌剂
杀菌剂
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一、β-内酰胺类
（一）青霉素类：繁殖期杀菌剂 窄谱青霉素：青霉素G G+球菌、G-球菌、G+杆菌、螺旋体 耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林 G+球菌 广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林 G+、G-菌 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：哌拉西林、羧苄西林
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一、β-内酰胺类
（二）头孢菌素类：繁殖期杀菌剂 第一代：头孢唑林、头孢拉啶、头孢硫咪 G+球菌，部分肠杆菌科细菌 肾毒性，对β-内酰胺酶不稳定 第二代：头孢呋辛、头孢克洛 G+球菌，多数肠杆菌科菌 无显著肾毒性，对β-内酰胺酶比较稳定 第三代: 头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢地尼 G+球、G-杆菌，尤对肠杆菌科细菌作用强 基本无肾毒性，对β-内酰胺酶有较高的稳定性 第四代: 头孢吡肟 广谱 基本无肾毒性，对β-内酰胺酶、AmpC酶高度稳定 9
繁殖期杀菌剂，作用弱 广谱
十二、多粘菌素类
窄谱慢效杀菌剂 G-杆菌 作用于细胞膜 毒性大
十三、抗结核药
抑制细胞壁合成：丙硫异烟胺、环丝氨酸
干扰叶酸代谢：对氨基水杨酸
抑制RNA合成：利福霉素类
抑制DNA合成：氟喹诺酮类
抑制蛋白合成：氨基糖苷类
多种机制：异烟肼
机制未明：吡嗪酰胺、乙胺丁醇
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十四、抗厌氧菌药
β-内酰胺酶抑制剂复合制剂
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细菌结构及抗菌药物作用靶位
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抗菌药物种类及其作用机制
药物种类
作用机制
抗菌活性
β-内酰胺类 糖肽类 磷霉素类
抑制细菌细胞壁后期合成 中期合成 早期合成
繁殖期杀菌剂 同上 同上
氨基糖苷类 大环内酯类 四环素类 林可霉素类 氯霉素类 噁唑烷酮类 链阳菌素类
抑制细菌蛋白质合成 同上 同上 同上 同上 同上 同上
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常用术语
抗菌药物：细支菌原、体放、线衣菌原、体、
立克次体、螺旋体
抗微生物药 抗真菌药：真菌
化 抗感染药 疗
抗病毒药：病毒
药
抗寄生虫药：原虫、蠕虫
物 抗肿瘤药
人工合成抗菌药物
抗菌药物
天然抗生素 抗生素
人工半合成抗生素
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常用术语
抗菌谱，广谱、窄谱 抗菌活性，抑菌药、杀菌药 最低抑菌浓度（MIC）、最低杀菌浓度（MBC） PK/PD，时间依赖性、剂量依赖性 抗生素后效应（PAE） β-内酰胺酶、β-内酰胺酶抑制剂、
七、磺胺类药：复方磺胺甲噁唑（SMZ/TMP）
静止期抑菌剂
广谱，卡氏肺孢子菌病、弓形虫病
八、林可霉素类：克林霉素
快效抑菌剂
G+球菌、厌氧菌
九、利福霉素类：利福平、利福喷丁
静止期杀来自百度文库剂
结核杆菌及G+菌（包括MRSA）
十、氯霉素类：氯霉素
广谱快效抑菌剂
口服吸收好，易透过血脑屏障，骨髓抑制
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十一、磷霉素类
繁殖期杀菌剂
G+菌，特别是耐苯唑西林者，如MRSA、MRSE、肠球菌
口服不吸收，有耳肾毒性
（二）噁唑烷酮类
利奈唑胺
低抑高杀
耐万古霉素G+菌
口服吸收好，肾与非肾途径消除
（三）环脂肽类
达托霉素
杀菌剂
耐万古霉素G+菌
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六、四环素类：四环素、多西环素、米诺环素、替加环素
快效抑菌剂
立克次体、支原体与衣原体感染，霍乱、布氏杆菌病、回归热
抗菌药物临床应用
四川大学华西医院感染性疾病中心 硕士研究生： 徐 辉 导师： 雷学忠副教授
内容
抗菌药物种类、抗菌谱与抗菌活性 抗菌药物药动学与药效学 细菌的耐药性 抗菌药物临床应用原则
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内容
抗菌药物种类、抗菌谱与抗菌活性 抗菌药物药动学与药效学 细菌的耐药性 抗菌药物临床应用原则
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四、大环内酯类
14元环：红霉素、罗红霉素、克拉霉素 15元环：阿奇霉素 16元环：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素
快效抑菌剂 G+菌、支原体、衣原体、军团菌 血药浓度较低，痰、胆汁浓度高
较好PAE，不易透过血脑屏障
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五、糖肽类、噁唑烷酮类 、环脂肽类
（一）糖肽类
（去甲）万古霉素、替考拉宁
窄谱，抑菌剂, 适应症：G+菌血流感染、SSSI ★甘酰胺菌素类 替加环素 广谱，杀菌剂，肺炎、腹腔感染、SSSI ★ 链阳菌素类 Synercid(奎奴普丁-达福普汀) 窄谱，抑菌剂（耐万古霉素肠球菌）
内容
抗菌药物种类、抗菌谱与抗菌活性 抗菌药物药动学与药效学 细菌的耐药性 抗菌药物临床应用原则