【免费下载】第十二章 制剂新技术习题
第十二章药物制剂新技术
一、 A型题(最佳选择题)
1、关于微型胶囊的概念叙述正确的是
A、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成微小囊状物的技术，称为微型胶囊
B、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物的过程，称为微型胶囊
C、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊
D、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊
E、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成微小囊状物的过程称为微型胶囊
2、关于微型胶囊特点叙述错误的是
A、微囊能掩盖药物的不良嗅味
B、制成微囊能提高药物的稳定性
C、微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
D、微囊能使液态药物固态化便于应用与贮存
E、微囊提高药物溶出速率
3、将大蒜素制成微囊是为了
A、提高药物的稳定性
B、掩盖药物的不良嗅味
C、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
D、控制药物释放速率
E、使药物浓集于靶区
4、下列属于天然高分子材料的囊材是
A、明胶
B、羧甲基纤维素
C、乙基纤维素
D、聚维酮
E、聚乳酸
5、下列属于合成高分子材料的囊材是
A、甲基纤维素
B、明胶
C、聚维酮
D、乙基纤维素
E、聚乳酸
6、关于物理化学法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的
A、物理化学法又称相分离法
B、适合于难溶性药物的微囊化
C、单凝聚法、复凝聚法均属于此方法的范畴
D、微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出
E、现已成为药物微囊化的主要方法之一
7、关于单凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的
A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材
B、适合于难溶性药物的微囊化
C、pH和浓度均是成囊的主要因素
D、如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为固化剂
E、单凝聚法属于相分离法的范畴
8、关于凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的
A、单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法
B、适合于水溶性药物的微囊化
C、复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法
D、必须加入交联剂，同时还要求微囊的粘连愈少愈好
E、凝聚法属于相分离法的范畴
9、关于复凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的
A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材
B、适合于水溶性药物的微囊化
C、pH和浓度均是成囊的主要因素
D、如果囊材中有明胶，制备中加入甲醛为固化剂
E、复凝聚法属于相分离法的范畴
10、关于溶剂—非溶剂法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的
A、是在囊材溶液中加入一种对囊材不溶的溶剂，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法
B、药物可以是固体或液体，但必须对溶剂和非溶剂均溶解，也不起反应
C、使用疏水囊材，要用有机溶剂溶解
D、药物是亲水的，不溶于有机溶剂，可混悬或乳化在囊材溶液中
E、溶剂—非溶剂法属于相分离法的范畴
11、微囊的制备方法中哪项属于相分离法的范畴
A、喷雾干燥法
B、液中干燥法
C、界面缩聚法
D、喷雾冻凝法
E、空气悬浮法
12、微囊的制备方法中哪项属于物理机械法的范畴
A、凝聚法
B、液中干燥法
C、界面缩聚法
D、空气悬浮法
E、溶剂非溶剂法
13、微囊的制备方法中哪项属于化学法的范畴
A、界面缩聚法
B、液中干燥法
C、溶剂非溶剂法
D、凝聚法
E、喷雾冻凝法
14、微囊质量的评定不包括
A、形态与粒径
B、载药量
C、包封率
D、微囊药物的释放速率
E、含量均匀度
15、微囊的制备方法不包括
A、凝聚法
B、液中干燥法
C、界面缩聚法
D、溶剂非溶剂法
E、薄膜分散法
16、β—环糊精与挥发油制成的固体粉末为
A、微囊
B、化合物
C、微球
D、低共熔混合物
E、包合物
17、关于包合物的叙述错误的是
A、包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物
B、包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物
C、包合物能增加难溶性药物溶解度
D、包合物能使液态药物粉末化
E、包合物能促进药物稳定化
18、将挥发油制成包合物的主要目的是
A、防止药物挥发
B、减少药物的副作用和刺激性
C、掩盖药物不良嗅味
D、能使液态药物粉末化
E、能使药物浓集于靶区
19、可用作注射用包合材料的是
A、γ—环糊精
B、α—环糊精
C、β—环糊精
D、羟丙基—β—环糊精
E、乙基化—β—环糊精
20、可用作缓释作用的包合材料是
A、γ—环糊精
B、α—环糊精
C、β—环糊精
D、羟丙基—β—环糊精
E、乙基化—β—环糊精
21、关于固体分散体叙述错误的是
A、固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中所形成的固体分散体系
B、固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率
C、利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化
D、能使液态药物粉末化
E、掩盖药物的不良嗅味和刺激性
22、下列不能作为固体分散体载体材料的是
A、PEG类
B、微晶纤维素
C、聚维酮
D、甘露醇
E、泊洛沙姆
23、下列作为水溶性固体分散体载体材料的是
A、乙基纤维素
B、微晶纤维素
C、聚维酮
D、丙烯酸树脂RL型
E、HPMCP
24、不属于固体分散技术的方法是
A、熔融法
B、研磨法
C、溶剂非溶剂法
D、溶剂熔融法
E、溶剂法
25、固体分散体中药物溶出速度的比较
A、分子态>无定形>微晶态
B、无定形>微晶态>分子态
C、分子态>微晶态>无定形
D、微晶态>分子态>无定形
E、微晶态>无定形>分子态
26、从下列叙述中选出错误的
A、难溶性药物与PEG6000形成固体分散体后，药物的溶出加快
B、某些载体材料有抑晶性，使药物以无定形状态分散于载体材料中，得共沉淀物
C、药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体制备固体分散体，可使药物的溶出减慢
D、固体分散体的水溶性载体材料有PEG类、PVP类、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等
E、药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体有缓释作用
二、 B型题(配伍选择题)
[1—4]A、PEG类 B、丙烯酸树脂RL型 C、β环糊精 D、淀粉 E、HPMCP
1、不溶性固体分散体载体材料
2、水溶性固体分散体载体材料
3、包合材料
4、肠溶性载体材料
[5—7]A、β环糊精 B、α环糊精 C、γ环糊精D、羟丙基—β—环糊精 E、乙基化—β—环糊精
5、可用作注射用包合材料的是
6、可用作缓释作用的包合材料是
7、最常用的普通包合材料是
[8—11]A、明胶 B、丙烯酸树脂RL型 C、β环糊精 D、聚维酮 E、明胶—阿拉伯胶
8、某水溶性药物制成缓释固体分散体可选择载体材料为
9、某难溶性药物若要提高溶出速率可选择固体分散体载体材料为
10、单凝聚法制备微囊可用囊材为
11、复凝聚法制备微囊可用囊材为
[12—13]A、β环糊精 B、聚维酮 C、γ环糊精D、羟丙基—β—环糊精 E、乙基化—β—环糊精
12、固体分散体载体材料
13、片剂粘合剂可选择
三、X型题(多项选择题)
1、关于微型胶囊特点叙述正确的是
A、微囊能掩盖药物的不良嗅味
B、制成微囊能提高药物的稳定性
C、微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
D、微囊能使药物浓集于靶区
E、微囊使药物高度分散，提高药物溶出速率
2、下列属于天然高分子材料的囊材是
A、明胶
B、羧甲基纤维素
C、阿拉伯胶
D、聚维酮
E、聚乳酸
3、下列属于半合成高分子材料的囊材是
A、聚乳酸
B、明胶
C、乙基纤维素
D、聚维酮
E、羧甲基纤维素
4、下列可作为微囊囊材的有
A、微晶纤维素
B、甲基纤维素
C、乙基纤维素
D、聚乙二醇
E、羧甲基纤维素
5、关于物理化学法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的
A、物理化学法均选择明胶—阿拉伯胶为囊材
B、适合于难溶性药物的微囊化
C、凝聚法、溶剂—非溶剂法均属于此方法的范畴
D、微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出
E、复凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法
6、关于单凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是正确的
A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材
B、单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法
C、适合于多数药物的微囊化
D、囊材是明胶时，制备中加入甲醛为固化剂
E、单凝聚法属于相分离法的范畴
7、下列哪些微囊化方法属物理化学法的范围
A、单凝聚法
B、喷雾干燥法
C、溶剂—非溶剂法
D、多孔离心法
E、界面缩聚法
8、下列哪些微囊化方法属物理化学法的范围
A、改变温度法
B、喷雾干燥法
C、溶剂—非溶剂法
D、界面缩聚法
E、液中干燥法
9、下列哪些微囊化方法属物理机械法的范围
A、改变温度法
B、喷雾干燥法
C、喷雾冻凝法
D、界面缩聚法
E、液中干燥法
10、下列哪些微囊化方法属化学法的范围
A、改变温度法
B、辐射化学法
C、溶剂—非溶剂法
D、界面缩聚法
E、液中干燥法
11、影响微囊中药物释放速率的因素
A、微囊的粒径
B、搅拌
C、囊壁的厚度
D、囊壁的物理化学性质
E、药物的性质
12、关于包合物的叙述正确的是
A、包合物能防止药物挥发
B、包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物
C、包合物能掩盖药物的不良嗅味
D、包合物能使液态药物粉末化
E、包合物能使药物浓集于靶区
13、可用作包合材料的是
A、聚维酮
B、α环糊精
C、β环糊精
D、羟丙基—β—环糊精
E、乙基化—β—环糊精
14、包合方法常用下列哪些方法
A、饱和水溶液法
B、冷冻干燥法
C、研磨法
D、界面缩聚法
E、喷雾干燥法
15、关于固体分散体叙述正确的是
A、固体分散体是药物分子包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物
B、固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率
C、采用难溶性载体，延缓或控制药物释放
D、掩盖药物的不良嗅味和刺激性
E、能使液态药物粉末化
16、下列作为水溶性固体分散体载体材料的是
A、PEG类
B、丙烯酸树脂RL型
C、聚维酮
D、甘露醇
E、泊洛沙姆
17、下列作为不溶性固体分散体载体材料的是
A、乙基纤维素
B、PEG类
C、聚维酮
D、丙烯酸树脂RL型
E、HPMCP
18、对热不稳定的某一药物，预选择PVP为载体制成固体分散体可选择下列哪些方法
A、熔融法
B、溶剂法
C、溶剂—熔融法
D、溶剂—喷雾(冷冻)干燥法
E、共研磨法
19、属于固体分散技术的方法有
A、熔融法
B、研磨法
C、溶剂非溶剂法
D、溶剂熔融法
E、凝聚法
参考答案
一、A型题
1、C
2、E
3、B
4、A
5、E
6、B
7、A
8、B
9、B 10、B11、B 12、D 13、A 14、E 15、E 16、E
17、B 18、A 19、D 20、E21、B 22、B 23、C 24、C 25、A 26、D
二、B型题
[1—4]BACE [5—7]DEA [8—11]BDAE [12—13]BB
三、X型题
1、ABCD
2、AC
3、CDE
4、BCE
5、ABE
6、BDE
7、AC
8、ACE
9、BC 10、BD
11、ACDE 12、ACD 13、BCDE 14、ABCE 15、CDE 16、ACDE 17、AD 18、BDE 19、ABD
(完整版)第十二章制剂新技术习题
第十二章药物制剂新技术 一、 A型题(最佳选择题) 1、关于微型胶囊的概念叙述正确的是 A、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成微小囊状物的技术，称为微型胶囊 B、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物的过程，称为微型胶囊 C、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊 D、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊 E、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成微小囊状物的过程称为微型胶囊 2、关于微型胶囊特点叙述错误的是 A、微囊能掩盖药物的不良嗅味 B、制成微囊能提高药物的稳定性 C、微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 D、微囊能使液态药物固态化便于应用与贮存 E、微囊提高药物溶出速率 3、将大蒜素制成微囊是为了 A、提高药物的稳定性 B、掩盖药物的不良嗅味 C、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 D、控制药物释放速率 E、使药物浓集于靶区 4、下列属于天然高分子材料的囊材是 A、明胶 B、羧甲基纤维素 C、乙基纤维素 D、聚维酮 E、聚乳酸 5、下列属于合成高分子材料的囊材是 A、甲基纤维素 B、明胶 C、聚维酮 D、乙基纤维素 E、聚乳酸 6、关于物理化学法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的 A、物理化学法又称相分离法 B、适合于难溶性药物的微囊化 C、单凝聚法、复凝聚法均属于此方法的范畴 D、微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出 E、现已成为药物微囊化的主要方法之一 7、关于单凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的 A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材 B、适合于难溶性药物的微囊化
【精品】药物制剂技术
《药物制剂技术》 习题集
泉州医学高等专科学校 药剂教研室 二OO八年二月
药物制剂技术是药学专业主要专业课程之一,教学目的是使学生掌握药物剂型的设计及药物制剂制备生产的理论知识和技能，掌握药物制剂质量控制的方法并能对药物制剂的质量进行正确地评价。药物制剂技术实验课程对药学专业学生掌握相关领域知识和技术方面起着至关重要的作用。 本习题集是在泉州医学高等专科学校药学系各位老师的共同努力下，以普通高等专科教育药学类规划教材《药物制剂技术》为基础,参考各类相关资料，经过两年的教学验证后编写出来。本习题集实用性强，适用于本校药学专业专科学生使用，突出药物制剂技术理论知识的重点和难点。 由于水平所限，时间仓促，书中尚存在不足与错误之处,请师生提出批评和改 正意见，以便今后进一步修正提高。 药剂教研室 2008年2月
1、以下关于药物制成剂型的叙述中，错误的是（) A、物剂型应与给药途径相适应 B、一种药物只可制成一种剂型 C、一种药物制成何种剂型与药物的性质有关 D、一种药物制成何种剂型与临床上的需要有关 E、药物供临床使用之前，都必须制成适合于应用的剂型 2、《中国药典》的英文缩写词为(） A、USP B、BP C、JP D、Ch.P E、GMP 3、由药典、部颁标准收载的处方称（）。 A、医师处方 B、法定处方 C、协定处方 D、验方 E、单方 4、根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗和预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种称为（) A、方剂 B、药物剂型 C、药剂学 D、调剂学 E、药物制剂 5、按形态分类，软膏剂属于下列哪种类型？（）
制剂新技术在药物制剂中的应用
制剂新技术在药物制剂中的应用 摘要：药物制剂的发展阶段主要有5个，本文将对缓、控释制剂，靶向制剂等制剂新技术及其应用进行阐述。 关键词：制剂新技术应用靶向制剂缓、控释制剂 正文： 药物制剂的发展经历了5代。第一代是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型；第二代是片剂、胶囊与气雾剂、注射剂、透皮制剂；第三代是缓、控释制剂；第四代是靶向制剂，靶向作为检测指标；第五代是智能型释药系统，主要是反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药系统。 1、速度控制释药剂型 1)缓释制剂 是运用物理或化学方法将药物分散于凝胶、孔道骨架、包衣膜、树脂油液或微囊化，从而达到有规律缓慢释放药物目的。与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或给药频率有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。它的特点是能减少服药次数，减少用药总剂量，保持平稳的血药浓度，同时避免峰谷现象。属于这类制剂的较多，如已应用的长效土霉素颗粒、乙酰水杨酸缓释片、硫酸锌缓释剂等。微胶囊制剂是近年来发展较快的一类制剂，是用天然高分子物质或共聚物包裹药物而形成的囊状颗粒。这种微囊可改变药物颜色、形状、重量、体积、溶解性、反应性、耐久性、压敏性、热敏'性、光敏性、稳定性和易成形性等功能。但目前生产工艺上尚存在一些技术难题，有待进一步改进。被包裹的药物则可以是液体、固体或气体，如氯霉素、四环素、青霉素、乙酰水杨酸等近30类药已制成微囊。有人将磁性物质如磁铁矿微粉末(FeO-Fe2O2)同抗癌药物一起微囊化而制成方向性微型胶囊，主要用于癌症治疗[1]。 目前常见的缓释药物主要有心血管药物（如：波依定）、消化系统药物（如：洛赛克）、镇痛药（如：美施康定）、解热镇痛抗炎药（如：布洛芬缓释胶囊）。 2)控释制剂 按控释机理可分为以下几种: （1）渗透压控释体系是利用体系与环境渗透压差产生的恒速释药原理而设计的制剂。1975年Theeuwes首先提出了渗透泵概念。口服大多为片剂，非口服的有渗透泵栓、膜和眼用等。以口服渗透泵片(OT)为例，它是由半透膜、药物、渗透活性物质和推进剂组成，这些制剂不受环境pH和胃肠内容物影响。 (2)膜控制扩散系统是将水溶性药物及辅料包封于高分子生物惰性聚合物膜内，药物通过透性膜恒定、匀速而长时间地向外扩散释放。现已成功地用于口服、透皮、眼科等给药系统。该剂型由药物、辅料和包衣膜组成，其中包衣膜又由水不溶性膜材料、致孔剂和增塑剂组成。 (3)控制溶解释药制剂制备容易，组成简单，仅药物加辅料。它不仅使易溶药物保持恒速释放，同时也使难溶物快速、恒速溶解释放。如氯霉素控释眼丸等制剂。 (4)控制蚀解释放体系把药物用生物水溶可蚀性高分子材料包裹，进入胃肠道后吸水膨胀成凝胶状，阻止水份的渗入而保护其内的药物不致立即溶解，待凝胶逐渐溶解脱离后，药物方能溶解和释放出来，如已制成的乙胺嗪控制片。在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，（以零级或接近零级速度释药）[1]。 控释制剂的特点主要有恒速释药，减少了服药次数，能够保持稳态血药浓度，并避免峰谷现象，同时可避免某些药物引起中毒。目前常见的缓释药物主要有心血管药物（如：拜新同）、消化系统药物（如：洛赛克）、镇痛药（如：美施康定）、解热镇痛抗炎药（如：布洛芬缓释胶囊）。
中药制剂中药用新辅料的应用分析
中药制剂中药用新辅料的应用分析 发表时间：2015-07-21T10:31:51.130Z 来源：《医药前沿》2015年第9期供稿作者：程世娟周万辉王冬梅[导读] 为了进一步提高医疗事业的发展，需要对制剂进行具体研究，即主要对药用新辅料的应用进行探究，具体包含各种赋形剂和附加剂。 程世娟周万辉王冬梅（山东沃华医药科技股份有限公司山东潍坊 261205）【摘要】随着现代医药水平在不断发展，医疗水平技术在不断提高。中药研究领域中，出现了药用新辅料，包含各种赋形剂和附加剂。药用新辅料在中药制剂中的作用中，化学稳定性好，能够与多种药物配合使用并且其自身用量小，作用强、生理安全性大无致敏、无生物活性并且不影响药物的治疗效果，通过分析其在药用新辅料及其中药剂型的质量改进，改善了现代中药制剂的发展状况。 【关键词】中药制剂；药用；新辅料；应用【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）09-0078-02 为了进一步提高医疗事业的发展，需要对制剂进行具体研究，即主要对药用新辅料的应用进行探究，具体包含各种赋形剂和附加剂。医疗系统中，剂型属于药物与辅料共同组成的物化系统，其类别、给药部位以及产品的质量状况直接影响着药物作用的强度、持续时间。中药制剂过程中，剂型是重点，其作用影响较大，而辅料则是保证药物能够持续并且选择性的运输到身体组织部位，保证药物在体内按照时间和速度进行释放，最终促使要药物在组织和体液中以足够的药物浓度取得良好的治疗效果。通过研究剂型，分析辅料的组成成分，提高重要质量，来改善现代医疗水平。本文分析了薄膜包衣技术在剂型中的应用；壳聚糖；乙基纤维素、微晶纤维素在中药片的应用；崩解剂在中药中的具体应用，更有效的说明了药用新辅料在中药制剂中的应用效果。 1.药用新辅料的应用分析1.1 薄膜包衣技术的具体应用薄膜包衣技术在当前中药制剂已经得到了广泛应用，薄膜包衣技术作为一种药用新辅料技术，例如：其代表性中药制剂是：首乌片；安络痛片。薄膜包衣的首乌片检测了外观、硬度以及水分等项目，提高了药剂质量。安络痛片制造过程中，采用了薄膜包衣，改善了体内生物利用度，通过变温出现的破损和龟裂现象，避免发生中药潮湿等不良现象，并且该技术促使药物的效果更佳。而薄膜包衣在颗粒剂药物中的应用，有效的解决了药物质量稳定性，避免出现不均匀、含糖量高以及细粉多等不良状况，例如在感冒药：板蓝根颗粒药物制剂中，增强了中药清热解毒、消炎利咽以及防感染性肝炎的作用，提高了中药制剂的治疗效果。最后薄膜包衣在缓释中药制剂中也有着应用效果。由于中药制剂在当前医疗事业中逐渐朝着剂量小、服用效果快的方向发展，改善了传统的老剂型应用效果。为了进一步提高剂型的研发，就需要控制中药质量，明确中药活性成份。例如在研究高分子材料中，特别是一些“丙稀酸树脂”系列产品，它的药效主要作用于胃肠分溶型丸剂之中。药物反应中，将“青蒿素”和缓释口服剂型进行颗粒包衣，在药物释药峰浓度在释放出一定比例之后，随着释放量的增加，来使得药物浓度逐步恒定，这种药用新辅料技术的应用有效的延长了青蒿素在人体体内对病毒的侵蚀时间，增强了药效。 1.2 壳聚糖在中药制剂中的应用壳聚糖属于一种纯天然碱性多糖，被广泛应用于各个行业中，近年来将其作为一种药用新辅料使用在药物制剂中，其自身的物化性质和生物学性质以及具备良好的组织相容性和体内可降解性无毒性等，促进了缓释以及控释制剂的进一步发展。改善了多肽类口服给药、靶向给药、滴眼剂等制剂效果，另外壳聚糖在通过动物实验，其结果表明，该药效对于抑制肿瘤的生长有着十分明显的效果。壳聚糖在应用中，它可以作为口服液制备过程中的絮凝剂。在除去了原液中悬浮颗粒之后，在天然胶体保护下逐步澄清作为制剂型，保存大量的药液，提高药物疗效。 1.3 乙基纤维素及微晶纤维素在中药制剂中的应用乙基纤维素作为一种药用新辅料，它可作用于骨架材料阻滞剂以及片剂粘合剂中，还可以作为混合材料制备包衣缓释制剂，促使药物在使用过程中能够持续释放，防止发生水溶性药物过早作用的出现，其药物在中药制剂中具备分散性、稳定性以及保水性等，避免出现药物变质发生，提高药物疗效。微晶纤维素在中药制剂中的应用体现在：由于微晶纤维素能够将中药制剂的填充剂、崩解剂以及粘合剂融为一体，促使中药制剂在疗效提高的同时，硬度增强，易于溶解以及崩解。另外微晶纤维素与药物在混合时，需要进行强烈研磨之后，将晶体状态转为无定形粉末，通过薄膜包衣技术即可包装，以胶囊的形式使用，例如：复方丹参片，在制剂过程中是将微晶纤维素与冰片同时研磨之后，增强了溶出度，有效的缓解了冰片升华现象，在干燥状态下，增强药效，将其作为中药制剂的使用之一。 1.4 崩解剂在中药制剂中的具体应用在制造片剂即（全浸膏制剂）中药时，常常采用崩解剂，由于崩解具有延缓的效果，通过加入羧甲基淀粉钠L-HPC或者是混合物最终达到崩解效果。一般的中药浸膏片在3%～5%为最佳，而全生药粉末片以选1%淀粉以及L-HPC混合制浆的效果最佳，例如：在银翘片以及银杏片中已经得到了广泛的应用，崩解剂中能够有效延迟缓解，提高药物疗效。 2.药用新辅料应用创新为了提高优良的剂型，增强药用新辅料的应用效果，这就提出了微囊以及包含物材料的研究方向。在微囊辅料研究中，利用高分子材料将药物包囊，减少药物的体积，将其应用于注射剂中，对于延长药物疗效有着明显的作用。而包含物材料解决了以前制剂生产中的缺陷，在包合作用中有效的将挥发油成分包含在其筒结构内，最终形成一种微粒分散物，增强药物的稳定性，并且解决了挥发油成分中气化以及渗油问题，该制剂还需进一步研究和创新，推动药用新辅料的进一步发展。 3.总结 为了更好的满足药用新辅料在中药制剂中的应用效果，不仅要选择合适的辅料，还需要提高药物制剂的质量，通过在药剂中添加辅料来提高药物治疗效果，促使其稳定性，延长性得到发挥以及确保其安全保存。另外药用新辅料的应用能够增强难溶性固体药物的治疗效果，改善了固体药物的溶出速率，因此在药物研发过程中要积极推广辅料的应用，不断创新，提高生产技术，增强制剂的品种，进一步推动我国中药制剂的研究以及医疗事业的发展有着重要意义。【参考文献】
吸附澄清技术在中药制剂中的应用
吸附澄清技术在中药制剂中的应用 一、概述 1.概念: ?吸附澄清技术：是指运用吸附澄清剂将固液快速分离的技术．即在混悬的中药提取液或浓缩液中加入吸附澄清剂，以吸附方式除去溶液中的粗粒子,以及淀粉、鞣质、胶质、蛋白质、多糖等无效成分或无需成分 19世纪:运用无2. 发展：?在公元１世纪：使用铝钒土和石灰澄清悬浮浊? 机凝聚剂作为悬浮液的澄清剂?２0世纪5０年代：澄清技术广泛地用于各工业部门的固液分离过程。 二、优点： 传统醇沉法的缺点： 1．有效成分大量损失 2.成品稳定性差，醇沉后的液体制剂易产生沉淀 3. 中药总固体物及有效成分损失严重，难以保证成品制剂的有效性。总固体损失一般至少在５０％以上，甚至高达８０%以上，疗效降低。 4．成本高，耗能耗物，需耗用大量酒精,操作麻烦。 5．生产周期长,生产工时多,劳动强度高。?现在运用吸附澄清技术可以部分代替中药水提醇沉工艺,而且提高了有效成分的含量，选择性地除去了无效成分,保证了成品质量的稳定性.具有如下优点: ?1.有效 该法不减少溶液中可溶性固体物，能最有效地提高有效成分的含量，保证制剂疗效 2。专属性?不同吸附澄清剂具有不同的去除杂质的能力，选择好吸附澄清剂可以专属性地除去如多糖、蛋白质、鞣质等无效成分或无需成分?3.无毒性?吸附澄清剂——般为天然有机南分严化合物，本身无毒无味。 4．方便?采用该项技术精制中药提取液,不需任何特殊设备,只需加入吸附蹬清剂予以处理即可,且缩短工期,全部澄清过程最多只需12小时左右即可完成。５．节俭 sｐ；吸附澄清剂成本低廉．?6.成品稳定性好?采用该法制得的口服液(如生脉饮)在室温贮存近2年，仍无明显影响澄明度的沉淀产生. ?７．降低成本,提高生产效益。 10０(吨)生脉饮口服液(约３０0万元产值)?三、吸附澄清作用原理 1. 中药悬浮液稳定的原因?是由于悬浮液中固体微粒太细，同时带有同性电荷而形成布朗运动。另外，溶液中还有一种亲水的胶体，它是可溶性的大分子,如蛋白质、淀粉和腐植酸等,它们的分子上都有亲水的极性基团,如—ＯH、—NH
试论药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用
试论药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用 发表时间：2019-12-27T14:35:39.213Z 来源：《知识-力量》2019年12月57期作者：韩春艳 [导读] 中药制剂现代化是中药现代化生产的重要组成部分,将现代药物制剂新技术与新方法引入传统中药制剂中,优化传统中药的使用方式,提高中药在临床的利用率,促进中医药的发展。笔者根据多年的工作经验，主要针对药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用问题进行分析和讨论，望于同行之间交流探讨。 （牡丹江友搏药业有限责任公司，黑龙江牡丹江 157013） 摘要：中药制剂现代化是中药现代化生产的重要组成部分,将现代药物制剂新技术与新方法引入传统中药制剂中,优化传统中药的使用方式,提高中药在临床的利用率,促进中医药的发展。笔者根据多年的工作经验，主要针对药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用问题进行分析和讨论，望于同行之间交流探讨。 关键词：药物制剂新技术；中药制剂；现代化生产；应用；透皮；固体分散 一、药物制剂新技术应用意义 我国拥有丰富的中药资源,加之历史悠久,使得中药的制备与使用经验不断累积至今,逐渐成为了一套独立、完整的中医药理论知识体系。自我国加入世界卫生组织以来,业内与坊间对中药制剂的认知与重视均得到了进一步提升,而中医药产业也逐渐成为促进我国中药制剂现代化发展的关键。中华民族利用一些动植物解除人类身体病痛的案例可追溯至远古时代。在数千年的发展进程中，中医药不断吸收和融合各个时期先进的科学技术和人文思想，不断创新和完善，逐渐形成了自身的鲜明特点。随着现代社会物理学、化学科学、生物学技术的发展，中医药学也在现代技术和理论的推动下，不断开拓创新，技术方法日趋丰富多样，各种先进机器的引进和使用，也极大地提升了中医药剂的制作效率和临床应用效果，可以说，中药制剂的发展与现代化高科技的进步密不可分。新时期，加强药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用具有更加重大的现实意义。 二、药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用 随着医疗科学技术的发展，药物制剂新技术不断涌现，在推动我国中药制剂现代化过程中发挥着重要作用。将药物制剂新技术与传统中药制剂方式相结合可以有效提升中药治疗的质量与临床药用价值，为中药现代化发展不断开拓空间。 1、固体分散技术在中药制剂中的应用 固体分散技术的原理是把固体药物放在另一种固体物质中进行高度分散，在实践操作过程中，一般都会选用亲水性和水溶性较高的物质，运用这种技术进行操作的主要目的就是促进难溶药物的快速溶解，增强药物的利用程度。溶剂法、研磨法和熔融法都是比较常用的药物配置方式，在运用时需要考虑药材、固体物质的结构和性质等情况，并在此基础上选择合适的配置策略。有学者利用熔融法植被水飞蓟素分散体，研究得出当水飞蓟素和聚乙二醇的含量比例达到1:9时水飞蓟素的融出速率最佳，这种固体分散体能够提升隐丹参酮的溶出度，与之前相比融出度提升了9倍以上。中药滴丸也是利用固体分散体技术来研究现代中药的例子，而且具有肠道刺激小、服用方便和提升溶解度的特点，在生产的时候，滴丸会在极冷的条件下变成固体分散体，以微小晶粒的形式存在，这也是提升药物生物利用度的原理所在。 2、微型包囊技术与微囊技术在中药制剂中的应用 微型包囊技术与微囊技术是指借助天然的或人工合成的囊材高分子材料作为囊壳，放置液体中药或固体中药的技术，包裹成内含囊心物的小胶囊。在药物配置生产过程中，这两种技术的应用优势不断显现，目前我国微囊技术日臻成熟，在中药加工制作中发挥着越来越重要的作用。在中药制剂生产过程中利用微型包囊技术与微囊技术，药材中的有效成分会被牢牢锁定在囊壳中，药物的不良气味被掩盖，减少人们服用药物的不适感。 3、脂质体技术在中药制剂中的应用 脂质体属于人工膜，近年来在中药制剂中的应用不断增加。搅动之后，脂质体可形成双层球形，其直径在10～1000nm，是一种超细粒子。对脂质体的首次利用在20世纪60年代，研究人员将其作为药物载体，药物被包裹在水相和膜相之间，通过在脂质体表面添加靶向抗体，控制其靶向作用，可将药物富集于病变部位并释放有效成分。脂质体无毒性、无降解性、无免疫性，在中药制剂中应用脂质体技术，能够在极大程度上提升药物作用效果，还能降低中药药材毒性，降低治疗时出现的不良反应。 4、透皮技术在中药制剂中的应用 透皮技术打破了传统皮肤的用药观念，是指借助皮肤作为药物输入体内循环的门户，促进药物治疗。透皮技术的适用对象一般为酊剂、油剂、洗剂、糊剂、膏药和搽剂等，这些药剂能够通过皮肤释放药剂，并通过皮肤来吸收。通过透皮技术制作的药剂毒副作用较小，使用方便，可以显著避免肝脏首过效应和肠胃因素的干扰。在中药制剂发展中，透皮技术因其优势已经成为研究的热点，等离子电渗技术、膜渗透技术等现代化高科技技术与透皮技术的结合，也极大地提升了中药制剂的治疗效果。 5、薄膜包衣技术在中药制剂中的应用 在药物制剂中，使用这项技术往往伴随着较大异味，在药物吸湿过程中或者在配置加工过程中，在药物外部经常要增加糖衣薄膜，从而避免片剂药物出现交换反应导致变质情况出现。薄膜包衣技术可以实现防潮抗热的作用，并且可以掩盖药物异味，具有着较高的稳定性，可以让药物质量得到稳定保存。由于薄膜包衣质量相对较轻，制作原料相对广泛，且不需要过高的成本。生产薄膜包衣的技术相对简单，生产周期也比较短。在加工过程中，可以合理使用包衣薄膜代替糖衣薄膜，保护药物，延长保质期。 6、包合技术在中药制剂中的应用 在药物制剂中，包合技术是一种将药材分子包裹储存在另一种药材空穴结构中的技术，这项技术是一种复合型技术。使用这项技术进行中药加工可以改善重要物化特质，提高药物稳定性。在提升生物利用程度的同时，可以让药物溶解度不断提高，同时可以减少药物的副作用。为了让医疗效用可以持续发挥作用，需要合理改变药物性状。例如：将液态中药转变为粉末药物，这样可以让中药气味被掩盖起来，避免中药挥发，有效地提高了中药纯度以及药效。 7、聚合物纳米粒技术在中药制剂中的应用 聚合物纳米粒是以人工合成或天然的可生物降解的高分子材料为载体制成的粒径在1—1000nm的载体系统。聚合物由于结构的可修饰
中药制剂新技术与新剂型复习思考题
中药制剂新技术与新剂型复习思考题 一、药物的提取技术 1微波提取的原理、特点、适应范围、对提取溶剂极性的要求 2超声提取的原理 的性质（密度、黏度、扩散系数、溶解能力）3超临界提取的溶剂、SF-CO 2 4超临界提取适应哪些成分的提取 5影响超临界提取的因素 6超临界提取的工艺流程 二、微粒给药系统 1单凝聚法与复凝聚法制备微囊的原理、材料 2中药微囊化的特点 3脂质体的含义、特点 4亚微乳的含义、特点；纳米乳的含义 5自乳化给药系统的含义、组成 6临界胶束浓度（CMC）、聚合物胶束的制备方法 7复乳的特点 三、固体分散体与包合物 1固体分散体的含义与特点；固体分散体在中药制剂中的应用 2固体分散体的水溶性载体材料有哪些？ 3固体分散体的制备方法有哪几种？ 4固体溶液的含义 5包合物的含义、包合材料、结构、优点 6环糊精包合物在中药制剂中的应用特点 7提高药物稳定性的药物制剂新技术有哪些？ 四、口服缓释、控释与迟释新剂型 1缓释制剂、控释制剂、迟释制剂的含义 2与普通制剂相比，缓释、控释制剂有哪些优点？ 3结肠定位制剂释药的pH范围 4缓释制剂的种类 5渗透泵片的含义、影响其释药的因素 五、透皮给药系统 1TDDS的含义 2药物透皮吸收的含义、途经、包括哪三个阶段？ 3影响药物透皮吸收的因素 4透皮吸收药物适宜的lgp范围 5透皮吸收促进剂的种类 6离子导入的含义 六黏膜给药新剂型 1黏膜给药的概念、黏膜给药的途径 2影响药物口腔黏膜吸收的因素、提高药物口腔吸收的方法 3口腔给药系统的含义、口腔给药系统的药物新剂型有哪些？特点？ 4口腔崩解片的含义 5生物黏附制剂的含义
药剂学-第16-18、20章制剂新技术.
第16-18、20章制剂新技术 一、概念与名词解释 1．固体分散体： 2．包合物： 3．纳米乳： 4．微囊： 5．微球： 6．脂质体： 7．β-环糊精： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( ) 2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( ) 3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体 材料中。( ) 4．固体分散体都可以促进药物溶出。( ) 5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( ) 6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。( ) 8．固体分散体能使液态药物粉末化。( ) 9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。( ) 10．难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。( ) 11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶 出加快。( ) 13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( ) 15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( ) 16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。( ) 17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。( ) 18．包合过程是化学反应。( ) 19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( ) 20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( ) 21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( ) 22．环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。( ) 23．聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。( ) 24．纳米乳不可能自发(经轻度振摇)形成。( ) 25．纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。( )
中药新剂型的研究
中药新剂型的研究 将西药中普遍开展的药物传输系统研究应用于中药制剂的开发是具有中国特色的研究新领域，近年来十分活跃，虽因中药成分复杂，较化学药物同类项目的研究和开发难度要大得多，但一旦成功就意味着自主知识产权的新产品。 中药透皮吸收给药系统 此方面的基础实验研究、透皮制剂组方及现代方法系统研究已取得一定进展。研究表明，部分中药的有效成分能够透皮吸收，尤其在透皮促进剂作用下效果更好。 通过用HPLC对透皮接受液中洋金花的主要成分东莨菪碱进行测定，并比较不同透皮促进剂对洋金花透过蛇皮速率的影响，为筛选组方提供了依据；以有效成分之一小檗碱的氘标记物做示踪剂对如意金黄散黑膏进行的透皮示踪研究均取得了良好结果。为中药涂膜剂、膜剂、贴剂奠定理论基础。并可配合应用传统的中医穴位理论，采用穴位透皮给药获得较好的结果。 中药微囊制剂 此研究使常规中药剂型：片剂、颗粒剂、胶囊剂变得更加有效、安全、方便。制成的微囊，根据粒径不同，可供制备多种剂型，既可解决某些剂型的质量不稳定问题，又可制备缓释及长效制剂。如驱绦虫中草药鹤草酚片剂，崩解度及释放度均较差，为了增加药物在制剂中的分散性和稳定性，使其在胃肠道中处于分散状态，从而在小肠上段特定部位与寄生虫病原体相接触，充分发挥药物的治疗作用，改为复凝聚法制成微囊颗粒剂，经释放度测定、累计释药率在2小时即达高峰，在小肠上段造成高浓度，制成使药物控速在特定部位释放的新剂型。中药缓释、控释和靶向给药系统 成功用于化学药物的定时、定向、恒速释药系统及靶向给药系统已在中药制剂中应用。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。将疗效较好的中药复方“散结化淤冲剂”浸膏和氟尿嘧啶相结合组成的复合抗癌药，加入明胶和磁微粉等制成磁性微球释药系统，该制剂在体外磁场导向下浓集滞留在靶区的癌组织上，缓慢释放药物，从而达到提高疗效，减少用药量和降低毒性的目的。 中药生物黏附制剂 中药散剂是治疗口腔溃疡的常见类型，但易随唾液流散，在病灶部位滞留时间短，影响疗效又污染口腔，在口腔散中引入生物黏附技术可明显延长并提高疗效，且药物容量大，可减少用药次数。 中药新制剂的基础--中药标准提取物 中药标准提取物是指采用现代科学技术，对传统中药材进行提取加工而得到的一种具有明确药效物质基础，以及严格质量标准的一种中药产品，可作为中药制剂的原料药。其化学成分，是多种药理活性物质按特定比例组成的集合，继承了中药多成分的特点，体现着原中药材特定的中医功效，无论作为单味药，还是组成复方，完全可以替代原生药使用，并且在质量控制方面有着无可比拟的优越性，具有相对明确的物质基础和特定的药理活性，可以说是现代中药制剂的基础。 中药制剂新技术工艺 现代中药制剂学已发展为多学科交汇的系统学科，最新的工艺技术不断应用于此领域。提取分离纯化工艺
药物制剂新技术知识点归纳总结
药物制剂新技术 第一节包合技术 一、包合技术：指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。主分子客分子能否稳形成及是否稳定：取决于主、客分子的立体结构和二者极性。 包合物的稳定性：取决于两组分间的范德化力。是物理过程，不是化学过程。 二、包合材料： （一）环糊精 CD：β-CD 水中溶解度最小，毒性很低。 （二）环糊精衍生物： 1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。 G-β-CD 常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。 2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。 三、包合作用的特点： 1、药物与环糊精组成的包合作用：通常是单分子包合物， 2、摩尔比是1：1 。 3、包合时对药物的要求：原子数大于5（稠环小于5）， 4、相对分子质量100―400, 5、溶解度小于10g/L， 6、熔点低于 250℃。无机药物大多不宜用CD 包合。 7、药物的极性与缔合作用影响包合作用：
4、包合作用具竟争性 四、常用包合技术：1、饱合水溶液法（重结晶法、共沉淀法）2、研磨法 3、冷冻干燥法 4、喷雾干燥法 第二节固体分散技术 一、固体分散技术：是固体分散在固体中的新技术，通常是一种难溶性药物以分子，胶态、微晶或无定型状态，分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。 二、载体材料：吸收速率取决于溶出速率，溶出速率取决于载体材料的特性。 （一）、水溶性载体材料： 1、聚乙二醇PEG：4000、6000 2、聚维酮PVP 3、表面活性剂：Poloxamer188 4、有机酸类 5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇 （二）难溶性载体材料： 1、纤维素类：EC 2、聚丙烯酸树酯类：Eudragit E、RL、RS 3、其他：胆固醇等 （三）肠溶性载体材料：1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC（羧甲乙基纤维素） 2、聚丙烯酸树酯类 三、常用的固体分散技术： 1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。 2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。
中药制剂技术》习题集答案
《中药制剂技术》习题集 一.单选题 1．《中国药典》现行版一部规定儿科和外用散剂应是( )A A ．最细粉 B ．细粉 C ．极细粉 D ．中粉 E ．细末 2．世界上第一部药典是( ) C A ．《佛洛伦斯药典》 B ．《纽伦堡药典》 C ．《新修本草》 D ．《太平惠民和剂局方》 E ．《神农本草经》 3.热原致热的主要成分是（ ）。B A.蛋白质 B.脂多糖 C.胆固醇 D.磷脂 E.鞣质 4．气雾剂常用的抛射剂是( )E A ．N 2 B ．CO 2 C ．丙二醇 D ．乙醇 E ．氟里昂 5．浸提药材时( ) E A ．粉碎度越大越好 B ．温度越高越好 C ．时间越长越好 D ．溶媒pH 越高越好 E ．浓度差越大越好 6．颗粒剂“软材”质量的经验判断标准是( )C A ．含水量充足 B ．含水量在12％以下 C ．握之成团，触之即散 D ．有效成分含量符合规定 E ．黏度适宜，握之成型 7．干燥时，湿物料中不能除去的水分是( )C A ．结合水 B ．非结合水 C ．平衡水分 D ．自由水分 E ．毛细管中水分 8. 单糖浆的含糖量为（ ）(g/ml)。E
A.45% B.55% C.65% D.75% E.85% 9．不能作为化学气体灭菌剂的是( ) A A．乙醇 B．过氧醋酸 C．甲醛 D．丙二醇 E．环氧乙烷 10. 制备煎膏剂时，除另有规定外，加入炼蜜或糖的量一般不超过清膏量的（）倍。E A.23 B.13 C.9 D.6 E.3 11．乳香.没药宜采用的粉碎方法为( ) C A．串料法 B．串油法 C．低温粉碎法 D．蒸罐法 E．串研法 12. 渗漉法的正确操作为（）。 A.粉碎→润湿→装筒→浸渍→排气→渗漉 B.粉碎→润湿→装筒→浸渍→渗漉→排气 C.粉碎→装筒→润湿→浸渍→排气→渗漉 D.粉碎→润湿→装筒→排气→浸渍→渗漉 E.粉碎→润湿→浸渍→装筒→排气→渗漉 13．精滤中药注射液宜选用( )A A．微孔滤膜滤器 B．1号垂熔滤器 C．2号垂熔滤器 D．滤棒 E．滤纸 14．下列关于干胶法制备初乳叙述正确的是（）。E A.胶与水先混合 B.乳剂要用水先润湿 C.分次加入所需水 D.初乳不能加水稀释 E.用力沿同一方向研至初乳生成 15．《药品生产质量管理规范》的简称是( ) A A．GMP B．GSP C．GAP D．GLP E．GCP
药物制剂新技术
药物制剂新技术 固体分散体 一、概述 固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中的固态分散制剂，将药物以分子、胶态或微晶态分散在载体材料中的技术称为固体分散技术。 固体分散体的特点有： （1）高度分散性药物与载体材料混合后，药物能以微晶态、胶态、高能态或分子状态均匀地分散在载体中。 （2）调整药物的溶出特性以水溶性高分子材料为载体材料的固体分散体可增加难溶性药物溶解度和溶出速率，促进药物的吸收，提高生物利用度。以难溶性高分子材料为载体材料的固体分散体可延缓和控制水溶性药物的溶出和吸收，用于制备缓释、控释制剂。如果药物以肠溶性材料为载体，可制备供肠道定位释放而吸收的制剂。 （3）增加药物的化学稳定性通过载体材料对药物分子的包蔽作用，可减缓药物在生产、贮存过程中的水解和氧化作用。 （4）液体药物固体化，将液体药物与载体材料混合后可制得固态的固体分散体。根据临床需要，可将固体分散体进一步制成胶囊剂、片剂、栓剂、软膏剂、丸剂等普通剂型。 （5）老化特性固体分散体系发生凝聚的过程称为老化。固体分散体的高度分散性使其具有较大的表面自由能，属热力学不稳定性体系。药物分子可能自发聚集成晶核，微晶逐渐生长成大的晶粒，亚稳定晶型可转化成稳定性晶型。老化现象往往在长期贮荐过程中发生。 二、固体分散体的分类 固体分散可按下列不同情况进行分类 （一）按释药特征分类 1、速释型 用亲水性载体材料制备的固体分散体，载体材料的用量较大，通常以增加难溶性药物浓度为主要目的。在载体中形成药物的高度分散的分散体，药物具有良好的润湿性，有的药物可被增溶。该类型固体分散体的药物溶解度高，溶出快，吸收好，生物利用度高。 2、缓释、控释型 以水不溶性或脂溶性载体材料制备的固体分散体，药物分子或微晶分散于由
2019主管药师 相关专业知识 药剂学—第八节 制剂新技术
药剂学——第八节制剂新技术 要点 1.缓释、控释制剂 2.迟释制剂 3.固体分散体 4.包合物 5.聚合物胶束、纳米乳与亚微乳 6.纳米粒与亚微粒 7.靶向制剂 8.透皮给药制剂 一、缓释、控释制剂 1.特点 缓释：缓慢非恒速 控释：缓慢恒速或接近恒速 ①减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性 ②血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用 ③增加药物治疗的稳定性 ④减少用药总剂量，小剂量大药效 2.不适合制备缓、控释制剂的药物 （制剂设计——药物选择） ①剂量很大：>1.0g ②半衰期很短或很长：t0.5＜1h或>24h ③药效激烈 ④溶解度小、吸收无规则或吸收差 ⑤不能在小肠下端有效吸收 ⑥有特定吸收部位 3.缓控释制剂载体材料 1）阻滞剂：脂肪类、蜡类（疏水性强） 2）骨架材料 ①亲水凝胶：天然胶（藻琼）、纤维素衍生物（CMC-Na、MC、HPMC、HEC）、非纤维素多糖类（甲壳素、
卡波姆）、高分子聚合物（PVP、PVA）——形成凝胶屏障 ②生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯 ③不溶性：EC、无毒聚氯乙烯、硅橡胶 3）包衣材料 不溶性：醋酸纤维素（CA）、EC 肠溶性：纤维醋法酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、丙烯酸树脂（Eudragit L/R） 4）增稠剂 延长口服液体制剂疗效——明胶、聚维酮（PVP）、羧甲基纤维素（CMC）、聚乙烯醇（PVA） 4.缓控释制剂释药原理 溶出：溶解度↓，溶出速度↓ 扩散：包衣膜微囊骨架植入乳 溶蚀与溶出、扩散相结合 渗透泵：渗透压为动力，零级释放 离子交换作用：药树脂 QIAN：溶散是胜利 5.缓控释制剂给药时间的设计 ①吸收部位主要在小肠：12h 1次 ②小肠、大肠都有吸收：24h 1次 ③ t1／短，治疗指数小的药物：12h 1次 ④ t1／长，治疗指数大的药物：24h 1次 缓控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂的80%～120%范围内 6.体外释放度试验 缓控释制剂、水溶性药物制剂：转篮法
药物制剂技术的课程学习标准.doc
《药物制剂技术》课程标准 一、课程基本信息 本课程是中等职业教育“药物制剂”专业的专业核心课程之一；是一门实践性很强的专业技能培养训练课程，也是一门具体体现和实现培养目标的重要课程。技能的培养必须通过一定时间的反复实践才能完成。 药物制剂技术课程包含常见剂型的制备技术、生产工艺、控制以及相关理论、相关知识等内容，以药物制剂工作岗位需求为准则来培养学生的职业知识、技能和素质。学生通过本课程的学习、练习以及强化训练后，达到药物制剂高级工技能等级操作水平，通过劳动部门的考核，使学生取得药物制剂高级工技能等级证书。 课程设计根据药物制剂技术专业人才培养方案中规定的本课程的任务，确定课程的性质、定位和目标要求。依据国家《国家职业大典》中药物制剂工职业群的要求，，贯彻以就业为导向，以能力为本位，以职业实践为主线，以项目化教学为主体的现代职教思想，按照药物制剂工的工作内容来组织课程内容，以制剂岗位的生产能力为核心培养学生的实践技能，以学生完成“项目”为教学过程，以理论与实践一体化教学模式使学生在“做中学、学中做”，增强学生的直观体验，激发学生的学习兴趣，并建立起工作任务与岗位技能、相关理论及职业知识的联系，在强化培养、训练学生的职业岗位技能的同时，也注重培养学生在复杂工作过程中对出现的问题能作出判断并采取正确行动的综合职业能力，注重职业情境中实践智慧、团结协作、创新精神的培养。课程内容也要反映本专业领域的新知识、新方法和新技术。 二、课程目标 知识目标 （1）具有药物制剂的基本概念和常用术语、剂型的重要性、药品的标准、制剂行业的常用法规、生产管理等知识，能熟练查阅药典。 （2）具有常见药物剂型的概念、特点，分类及给药途径，常用辅料及特点等相关理论与知识。 （3）具有常见药物剂型的生产流程、工艺要求及质量标准等理论知识。 （4）具有常用操作方法的相关理论与知识。
药剂学-第16-18、20章制剂新技术
第16-18、20章制剂新技术 一、概念和名词解释 1．固体分散体： 2．包合物： 3．纳米乳： 4．微囊： 5．微球： 6．脂质体： 7．β-环糊精： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( ) 2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( ) 3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体 材料中。( ) 4．固体分散体都可以促进药物溶出。( ) 5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( ) 6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。( ) 8．固体分散体能使液态药物粉末化。( ) 9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。( ) 10．难溶性药物和PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。( ) 11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶 出加快。( ) 13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( ) 15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( ) 16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物和载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。( ) 17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。( ) 18．包合过程是化学反应。( ) 19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易和疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( ) 20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( ) 21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( ) 22．环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。( ) 23．聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。( ) 24．纳米乳不可能自发(经轻度振摇)形成。( ) 25．纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。( ) 26．纳米乳不易受血清蛋白的影响，在循环系统中的寿命很长。( )
药物制剂新技术
药物制剂新技术 目录 药物制剂新技术 (2) 第一节固体分散技术 (2) 一、概述 (2) 二、固体分散技术应用特点 (2) 三、固体分散体的载体材料 (3) 四、固体分散体的类型 (4) 五、固体分散体的制备方法 (4) 六、固体分散体的速释与缓释原理 (7) 七、固体分散体的物相鉴定 (7) 第二节包合技术 (7) 一、概述 (7) 二、包合材料 (8) 三、包合物的特点 (9) 四、包合作用的影响因素 (9) 五、包合物的制备方法 (9) 六、包合物的验证 (11) 第三节微囊化技术 (12) 一、概述 (12) 二、微囊的特点 (13) 三、微囊的制备 (14) 学习指导 (17)
药物制剂新技术 教学与学习要求 1、掌握微囊化技术、包合技术与固体分散技术的概念。 2、掌握微囊、包合物、固体分散体的特点、应用、常用材料及释药原理。 3、熟悉物理化学法制备微囊的原理。 4、熟悉影响包合作用的因素。 5、了解固体固体分散体的类型。 6、了解包合物和固体分散体的物相鉴别方法。 第一节固体分散技术 一、概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态均匀分散在某一固态载体物质(可为水溶性、或难溶性、或肠溶性材料)中所形成的固体分散体系。 二、固体分散技术应用特点 1、增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度。 2、延缓或控制药物释放；或控制药物于小肠释放。
3、可延缓药物的水解和氧化。 4、掩盖药物的不良嗅味和刺激性。 5、使液体药物固体化等。 固体分散体的主要缺点是药物的分散状态稳定性不高，久贮易产生老化现象。 三、固体分散体的载体材料 固体分散体的溶出速率在很大程度上取决于所用载体材料的特性。载体材料应具备以下条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化、不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、价廉易得。常用的载体材料可分为水溶性、难溶性和畅溶性三大类。几种载体材料可联合应用，以达到要求的速释、缓释或肠溶效果。 1、水溶性载体材料：可以提高难溶性药物的溶出度。常用的材料有高分子聚合物如聚乙二醇类(PEG)、聚维酮类(PVP)，表面活性剂类如泊洛沙姆188，有机酸类如枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、胆酸、去氧胆酸等以及糖类如右旋糖、半乳糖和蔗糖，醇类如甘露醇、山梨醇、木糖醇等，纤维素衍生物如羟丙纤维素(HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)等。 2、难溶性载体材料：主要起延缓药物释放的作用。包括纤维素类如乙基纤维素，聚丙烯酸树脂类如聚丙烯酸树脂Eudragit RL和RS，脂质类如胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、