糖皮质激素在眼科中的应用

内眼炎症
采用渗透性 高的泼尼松 、地塞米松 滴眼
视网膜、视 神经炎症
球后注射
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1、滴眼剂量与疗效关系
增加滴眼次数
更佳
疗效相当
增加药物浓度
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1、滴眼剂量与疗效关系
地塞米松滴眼浓度
0.1%
0.001%
抑制角膜移植排斥反应 抑制多数外眼炎症
外源性糖皮质激素：
泼尼松、 氢化泼尼松、 甲泼尼龙、 倍他米松、 地塞米松
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内源性糖皮质激素
内源性 糖皮质激素
可 可的 的松 松
O= CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
可的松C11位羟化 糖皮质激素活性
氢 氢化 化可 可的 的松 松
OH CH3
CH2OH
CH3 C
2-4
甲泼尼龙
2-3
长效
地塞米松 倍他米松
3-6 3-6
HPA轴：下丘脑、垂体、肾上腺轴
8 -1 2 8 - 12 18 - 36 18 - 36 18 - 36 36 - 54 36 - 54
HPA 轴 抑制时间(天) 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50
O OH
O
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外源性糖皮质激素
氢氢化化泼泼尼尼松松（（强强的的松松龙龙））
泼泼尼尼松松（（强强的的松松））
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
CH2OH
CO
O =
OH
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
甲甲泼泼尼尼龙龙（（甲甲强强龙龙））
<0.003%
0.005%
抑制毛细血管新生 和肉芽组织形成 ——抑制手术创伤愈合
眼压升高致青光眼
实验性葡萄膜炎
治疗单疱病毒性角膜炎
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2、全身性应用
眼后节段、视神经和眼眶炎症 • 多口服，为减少不良反应，糖皮质激素用法
1、将每天维持量于当日晨8时一次顿服； 2、隔日疗法：将两天的维持量于头天晨8时一次顿服， 次日休息
二、糖皮质激素角膜渗透力
点眼或全身性应用
甲泼尼龙
点眼或全身性应用
地塞米松
点眼或全身性应用
泼尼松、 泼尼松龙
与脂溶性有关 与眼部炎症有关
点眼或全身性应用
氟米龙、 甲羟松
点眼或全身性应用
氢化可的松、 可的松
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二、糖皮质激素角膜渗透力
全T身e用xt 药 in here
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH无2OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
CH3
O
C 6甲基 取代
亲脂性增加
CH3
糖皮质活性↗5 盐皮质活性↘0.5
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
双键 C1 = C2
C9氟代
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
CH3
C16甲基
F
O
亲脂性增加
糖皮质活性 盐皮质活性
地塞米松
20-30
倍他米松
25-30
水钠潴留强度
等效剂量(mg)
0.8
25
1
20
0.8
5
0.8
5
0.5
4
0
0.75
0
0.6
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糖皮质激素半衰期（血浆和生物）
激素名称 血浆半衰期(h) 生物半衰期(h)
可的松
0.5
短效
氢化可的松
1.6
泼尼松
2.6 - 3
中效 氢化泼尼松
水钠潴留作用明显降低 几乎为 0
肝功能不全
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糖皮质激素对眼组织的作用
角膜和结膜 房水及玻璃体
晶状体 视网膜
角膜厚度增加——与眼压升高有关 抑制角膜上皮再生 抑制或减少新生血管的形成
黏多糖成分升高——粘滞性增加 降低房水流畅系数——房水排出受阻——影响眼压
代谢减少 水化作用增强
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地塞米松和倍他米松
有效性
安全性
＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍
＞＞氢化泼尼松 x 5-6倍
＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍
抗炎治疗指数高 等效剂量小
0.6mg ，0.75mg
不能长期使用
可安全使用
长效激素，生物半衰期最长 大于36小时
对HPA轴抑制作用显著增加，最 强
点眼
结膜或球 后注射
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三、糖皮质激素在眼科中的应用
1
滴眼剂量与疗效关系
2
全身应用
3 感染性眼病中糖皮质激素的应用
4
眼科手术中糖皮质激素的应用
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1、滴眼剂量与疗效关系
外眼炎症
采用渗透性低 的氢化可的松 点眼
既保持浓度， 又减少青光眼 不良反应
2.75 3.25
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糖皮质激素药理作用
服用等效剂量 糖皮质激素
相同的抗炎作用
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药物治疗相关影响因素
有效性
具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳
安全性
具有较短的生物半衰期 对HPA轴抑制作用小 没有盐皮质激素作用 肝功能不全是否适用
内层 分泌性激素，主要有雄激素 分泌量大但活性低
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一、糖皮质激素主要药理作用
1. 抗炎——降低机体防御能力 2. 抗过敏和免疫抑制 3. 抗毒素 4. 抗休克 5. 抗代谢
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一、糖皮质激素主要药理作用
糖皮质激素 的分类
内源性糖皮质激素： 可的松、 氢化可的松
降低耗氧量、增加糖原含量 抑制酶的活性
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二、糖皮质激素角膜渗透力
眼组织
不同程度渗透
全身用药
点眼
结膜下 注射
球后注射
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二、糖皮质激素角膜渗透力
角膜 结膜
晶状体 玻璃体
全身 各组织
分布浓度高
分布浓度低
能够渗透
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糖皮质活性
20
盐皮质活性
0
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糖皮质激素糖盐代谢作用
药物名称
抗炎强度
短效糖皮质激素( 生物t1/2 < 12h )
可的松
0.8
氢化可的松
1
中效糖皮质激素( 生物t1/2=12-36h )
泼Βιβλιοθήκη Baidu松
4
氢化泼尼松
4
甲泼尼龙
5
长效糖皮质激素( 生物t1/2 > 36h )
糖皮质激素在眼科中的应用
主要内容
1
糖皮质激素主要药理作用
2
糖皮质激素眼内通透性
3
糖皮质激素在眼科中的应用
4
糖皮质激素的不良反应
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一、糖皮质激素主要药理作用
外层
分泌盐皮质激素，有醛 固酮和去氧皮质酮等
影响水盐代谢
中间层 分泌糖皮质激素，有氢化
可的松、可的松等
影响糖蛋白质代谢