药物代谢动力学

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一、单选题（共20 道试题，共20 分。）

V1. 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确？()B

A. 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致

B. 尽量在清醒状态下试验

C. 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样

D. 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物

E. 建议首选非啮齿类动物

满分：1 分

2. 普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适？()C

A. 药物活性低

B. 药物效价强度低

C. 生物利用度低

D. 化疗指数低

E. 药物排泄快

满分：1 分

3. 某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()C

A. 2

B. 3

C. 4

D. 5

E. 6

满分：1 分

4. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明：()A

A. 口服吸收完全

B. 口服药物受首关效应影响

C. 口服吸收慢

D. 属于一室分布模型

E. 口服的生物利用度低

满分：1 分

5. 影响药物在体内分布的因素有：()E

A. 药物的理化性质和局部器官的血流量

B. 各种细胞膜屏障

只供学习与交流．

此文档收集于网络，如有侵权请联系网站删除药物与血浆蛋白的结合率C.

D. 体液pH和药物的解离度所有这些

E.

满分：1 分()C

6. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：A. 体外研究法B. 体内研究法C. 药动学评价方法药效学评价方法D.

E. 临床比较试验法满分：1 分

()D

7. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？A. 3

C. 5

D. 6

E. 7

满分：1 分

()D

经计算其表观分布容积为：其血药浓度为静脉注射8. 2g某磺胺药,100mg/L,05L A. 0．B. 2L

C. 5L

D. 20L

E. 200L

1 分满分：()E

下列的哪条是错误的？期临床药物代谢动力学试验时9. Ⅰ, A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化受试者原则上男性和女性兼有B.

18~45C. 年龄在岁为宜要签署知情同意书D.

一般选择适应证患者进行E.

分满分：1

()B

在酸性尿液中弱碱性药物：10.

排泄慢,A. 解离多,再吸收多排泄快再吸收多解离多B. ,,只供学习与交流．

此文档收集于网络，如有侵权请联系网站删除排泄快再吸收少,C. 解离多, ,排泄慢D. 解离少,再吸收多排泄慢再吸收少,E. 解离多, 1 分满分：()B

：其11. 按一级动力学消除的药物,t1/2 A. 随给药剂量而变固定不变B.

随给药次数而变C.

D. 口服比静脉注射长

E. 静脉注射比口服长1 分满分：()B

易通过血脑屏障的药物是：12.

A. 极性高的药物脂溶性高的药物

B.

与血浆蛋白结合的药物C.

解离型的药物D.

以上都不对E.

分满分：1

它一般适用于体内过程,,是一种非房室的分析方法13. 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析B

符合下列哪一项的药物？（）房室A.

线性B.

C. 非房室

D. 非线性

E. 混合性1 分满分：()A

下列哪种观点是错误的？14. 关于药物在体内的生物转化, A. 生物转化是药物从机体消除的唯一方式

P450 药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素B.

肝药酶的专一性很低C.

D. 有些药物可抑制肝药酶合成

E. 肝药酶数量和活性的个体差异较大1 分满分：

()A ,恒量反复给药时为快速达到稳态血药浓度可：t1/215. 按首剂量加倍A.

只供学习与交流．

此文档收集于网络，如有侵权请联系网站删除倍B. 首剂量增加3 C. 连续恒速静脉滴注D. 增加每次给药量 E. 增加给药量次数满分：1 分表示消除给药剂量的多少所,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT16. 静脉注射后C

需的时间？（）A. 50%

2% C. 63．2% D. 73．E. 69%

满分：1 分

()A 17. 标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内？20%以内A. ±10%以内B. ±15%以内C. ±以内D. ±8% 以上都不是E.

分满分：1

其血药浓度为：00测其血药浓度为100μg/L,晚上6:00上午18. 已知某药物按一级动力学消除,9()C

．5μg/L,这种药物的t1/2为：12A. 2h

B. 4h

C. 3h

D. 5h

E. 9h

1 分满分：

B

MRTinf表达式为：（）19. 静脉滴注给药途径的A. AUC0→n+cn/λB. MRTiv+t/2

C. MRTiv-t/2

D. MRTiv+t

E. 1/k

分满分： 1

只供学习与交流．

此文档收集于网络，如有侵权请联系网站删除20. 若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以

下选项哪项不正确?()E

A. 滴注速度减慢,外加负荷剂量

B. 加大滴注速度

C. 加大滴注速度,而后减速持续点滴

D. 滴注速度不变,外加负荷剂量

E. 延长时间持续原速度静脉点滴

满分：1 分

二、简答题（共 5 道试题，共40 分。）

V1. 多室模型中的中央室与周边室的划分依据是什么？

答：多室模型中的中央室包括心、肝、脾、肺、肾和血浆。多室模型中的周边室包括肌肉、骨骼、皮下组织等。其划分依据是药物在体内各组织、器官的转运速率而确定的，只要药物在其间的转运速率相同或相似，就可以归纳为一个房室。但这里所指的房室只是数学模型中的一个概念，并不代表解剖学上的任何一个组织或器官，因此房室模型的划分具抽

象性和主观随机性。

满分：6 分

2. PK-PD模型的概念是什么？

答：药物代谢动力学和药效动力学是按时间同步进行的两个密切相关的动力学过程，前者着重阐明机体对药物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄及其经时过程；后者描述药物对机体的作用，即效应随着时间和浓度而变化的动力学过程。但在相当长的一段时间内对两者的研究是分别进行在研究存在一定的局限性。的，两者之间的内在联系

被忽视，使得PK-PD

分6 满分：3. 什么是非线性动力学？请举例说明。

答：临床上某些药物存在非线性的吸收或分布（如抗坏血酸，甲氧萘丙酸）；还有一些药物以非线性的方式从体内消除，过去发现有水杨酸、苯妥英钠和乙醇等。这主要是由于酶促转化时药物代谢酶具有可饱和性，其次肾小管主动转运时所需的载体也具有可饱和性，所以药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性,此时药物的消除呈现非一级