护肝药物点评PPT课件
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❖ 免疫调节：增殖/抑制双向调节，有助于打破免疫耐受 ❖ 保肝作用
稳定肝细胞膜；清除氧自由基；改善肝细胞代谢
❖ 对暴发性肝衰竭(小鼠)：
抑制巨噬细胞释放TNF-等细胞因子 阻断急性肝衰竭早期肝细胞凋亡(减少Fas/FasL表达）
❖ 抗纤维化：抑制胶原活动度(TNF-、IV-C、HA等) ❖ 升高白细胞：机制不明，可能与促进骨髓细胞增生有关
❖ 机理：
双羟基胆汁酸(亲水性)，降胆酸治瘙痒(阻断胆盐肠-肝循环)
❖ 应用及注意点：
PSC/PBC疗效确切 忌铝剂/消胆胺(影响UDCA吸收) 孕妇忌 血胆汁酸↑？
退黄为主——苦参素
❖ 中药苦豆子中提取的一种生物碱 ❖ 草药中有效成分被纯化的“三素”之
一
苦参素简介
❖ 植物单体——氧化苦参碱(98%)
五味子制剂常用品种
❖ 联苯双酯滴丸 ❖ 护肝片——五味子浸膏、胆汁粉、促肝浸膏、绿豆粉 ❖ 五酯胶囊 ❖ 健肝灵——五仁醇 ❖ 肝加欣——五仁醇、动物胆汁粉 ❖ 双环醇(百赛诺）——五味子丙素
不 仅
百赛诺®
仅 初步用药共识
保
肝
降
酶
……
保肝降酶方面
❖ 疗效全面而显著
各种原因引起的转氨酶升高 难治性或不明原因的转氨酶升高 其他肝酶的升高
❖ 用法
退黄为主——腺苷蛋氨酸(思美泰)
❖ 内源性氨基酸，普遍存在于机体所有组织 ❖ 生物活性仅次于ATP ❖ 在肝脏经腺苷蛋氨酸合成酶催化蛋氨酸而成 ❖ 参与两大重要生化反应-----转甲基和转硫基
❖ 思美泰用途——特异性治疗肝内胆汁郁积
—病毒性 — 毒 物 性、 药 物 性 —酒精性 —自身免疫性 — 代 谢 性（ 妊 娠 性）
分子量282，分子式C15H22O2N2，结构式：
N位加氧离子： 血药、肝靶向性、安全性、升白 O
❖ 常用品种：
N
天晴复欣
博尔泰力
N
奥麦特林(软胶囊)
O
苦参素药理作用
❖ 抗病毒：抑制HepG 2.2.15细胞分泌HBeAg(93%)和HBsAg(63%)
降低HBV转基因小鼠肝脏内HBsAg及HBeAg含量
护肝药物点评
肝病的治则
❖ 重视整体、综合性治疗，不应单纯依赖药物
❖ 根据不同的临床类型：
急性肝炎、重型肝炎、肝癌 —— “护肝”治疗为主 慢性肝炎(活动期) —— 抗病毒治疗结合“护肝”治疗
护肝药物分类
❖ 降酶为主 ❖ 退黄为主 ❖ 改善微循环 ❖ 改善肝细胞代谢(解毒) ❖ 促肝细胞再生 ❖ 抗肝纤维化
— 伪醛固酮症(低血钾、浮肿、血压上升)： 合用抗醛固酮剂、补钾、高钾水果
— 休克(特异体质者) — 皮疹
❖ 巩固疗效：不应骤停，宜减量维持 ❖ 增强疗效：与多种药物联合报道↑ ❖ 无效处理：不宜盲目增量或同类联用
降酶为主——水飞蓟素
❖ 菊科草本植物(原产南欧/北非民间草药) ❖ 常用品种：
复方益肝灵——水飞蓟素+五仁醇 西利宾胺 水林佳 利加隆——德国水飞蓟素种子
一、降酶为主——五味子制剂
❖ 木兰科果实(尤核仁)：降酶最强(近期) ❖ 适应症：慢肝(轻中度)的心理治疗
不提倡——急肝、肝硬化；湿热(黄疸、血脂↑)及AST↑ ❖ 副作用：胃刺激
ALT反跳，AST持续异常，少数出现黄疸 病理改善不同步，动物肝纤维化？
❖ 近年认识： 适量应用可减轻病人心理压力，改善自觉症状 一味增加降酶药并非有益 不能替代抗病毒治疗 避免多种五味子类药物联用
❖ 注意：
中枢：兴奋、昼夜节律紊乱，血氨↑(昏迷)者忌
胃肠：烧心感(酸性)，两餐间整粒吞服十二指肠崩解
退黄为主——门冬氨酸钾镁
❖ 机理：
门冬氨酸——结合氨成门冬酰胺 钾镁——借门冬氨酸膜亲和性入胞，参与三羧酸、鸟氨酸循环
❖ 品种及注意点：
品种：益乐、潘南金 常用于急黄肝。注意：钾含量，肾衰慎
退黄为主——熊去氧胆酸(优思弗)
❖ 反跳率低
用法
单独使用：25mg tid，疗程6个月以上
必要时加至50mg tid
联合用药——联用其他保肝降酶药或抗病毒药
（剂量、疗程同上）
序贯治疗——在拉米夫定减量至停药期间合用
百赛诺1-2个月（剂量、疗程同上）
抗病毒方面
❖ 剂量
建议25-50mg tid (50mg 疗效更佳） 已用过足疗程抗病毒治疗者，建议剂量50mg tid
——α体甘草酸、半胱氨酸、甘氨酸 ❖ 复方甘草甜素(美能)
——β体甘草酸、半胱/蛋氨酸、甘氨酸 ❖ 其他：苷力康等
体与体甘草酸的差别
❖ 体甘草酸药理作用(抗炎)强
——同时抑制磷脂酶A2、补体C2
❖ 体甘草酸毒性小
——无心肌损害、心律失常、心肌溶解坏死等
近年认识
❖ 降酶疗效：确切 ❖ 副作用：长期大量用药时可能出现(尤高龄患者)
❖ 疗程
建议一年以上（一般为一年到一年半） 抗病毒疗效随疗程延长有增加趋势
❖ 提倡：和其他抗病毒药物联合和序贯用药
注意事项
❖ 减量停药建议
疗程期满(6-9个月)减至25mg bid(1-3个月) 无反跳再减至25mg qd (1-3个月)无反跳可停药
❖ 提高疗效的因素
病程少于5年 未经足疗程的抗病毒治疗 ALT>200IU/L DNA低拷贝 剂量(50mg更佳)、疗程(有延长趋势)
二、退黄为主——苯巴比妥(鲁米那)
❖ 机理：
诱导：胞内Y蛋白(胆红素转换)、UDPG转移酶(结合)、 毛细胆管膜Na/K-ATP酶(分泌)、胆固醇降解酶(胆酸↑)
❖ 适应症：
肝内胆汁郁积，移换酶活性低下(Gilbert、肝炎后高胆红素血症等)
❖ 注意：
长期应用有肝损可能(重症不宜) 减少胆酸再吸收：合用氢氧化铝凝胶(迪先)或消胆胺
磷
CH-O-花生四烯酸
CH2-O-脂肪酸
花生四烯酸 ＋CH2OH
脂
CH2-O-磷酸胆碱
磷脂酶A2
CH2-O-磷酸胆碱
甘草次酸
抑制 抑制 白三烯
前列腺素
炎症
ຫໍສະໝຸດ Baidu
甘草次酸药理作用
保护肝细胞膜 抗炎作用 免疫调节作用 抑制病毒增殖 类固醇样作用
甘草甜素常用品种
❖ 甘草酸单胺(甘利欣) ❖ 甘草酸二胺(强力宁)
❖ 用药期间转氨酶升高
继续用药：一般情况良好，总胆红素<35umol/L, 转氨酶<10倍正常值
直接停药：并作相应处理
降酶为主——甘草甜素(甘草酸)
甘草酸结构式：
1分子甘草次酸 2分子葡萄糖醛酸
有效成分：
甘草次酸
甘草次酸 葡萄糖醛酸
-葡糖苷酶 分解
甘草次酸抗炎作用 机理——竞争类固醇代谢酶
膜
CH2-O-脂肪酸
稳定肝细胞膜；清除氧自由基；改善肝细胞代谢
❖ 对暴发性肝衰竭(小鼠)：
抑制巨噬细胞释放TNF-等细胞因子 阻断急性肝衰竭早期肝细胞凋亡(减少Fas/FasL表达）
❖ 抗纤维化：抑制胶原活动度(TNF-、IV-C、HA等) ❖ 升高白细胞：机制不明，可能与促进骨髓细胞增生有关
❖ 机理：
双羟基胆汁酸(亲水性)，降胆酸治瘙痒(阻断胆盐肠-肝循环)
❖ 应用及注意点：
PSC/PBC疗效确切 忌铝剂/消胆胺(影响UDCA吸收) 孕妇忌 血胆汁酸↑？
退黄为主——苦参素
❖ 中药苦豆子中提取的一种生物碱 ❖ 草药中有效成分被纯化的“三素”之
一
苦参素简介
❖ 植物单体——氧化苦参碱(98%)
五味子制剂常用品种
❖ 联苯双酯滴丸 ❖ 护肝片——五味子浸膏、胆汁粉、促肝浸膏、绿豆粉 ❖ 五酯胶囊 ❖ 健肝灵——五仁醇 ❖ 肝加欣——五仁醇、动物胆汁粉 ❖ 双环醇(百赛诺）——五味子丙素
不 仅
百赛诺®
仅 初步用药共识
保
肝
降
酶
……
保肝降酶方面
❖ 疗效全面而显著
各种原因引起的转氨酶升高 难治性或不明原因的转氨酶升高 其他肝酶的升高
❖ 用法
退黄为主——腺苷蛋氨酸(思美泰)
❖ 内源性氨基酸，普遍存在于机体所有组织 ❖ 生物活性仅次于ATP ❖ 在肝脏经腺苷蛋氨酸合成酶催化蛋氨酸而成 ❖ 参与两大重要生化反应-----转甲基和转硫基
❖ 思美泰用途——特异性治疗肝内胆汁郁积
—病毒性 — 毒 物 性、 药 物 性 —酒精性 —自身免疫性 — 代 谢 性（ 妊 娠 性）
分子量282，分子式C15H22O2N2，结构式：
N位加氧离子： 血药、肝靶向性、安全性、升白 O
❖ 常用品种：
N
天晴复欣
博尔泰力
N
奥麦特林(软胶囊)
O
苦参素药理作用
❖ 抗病毒：抑制HepG 2.2.15细胞分泌HBeAg(93%)和HBsAg(63%)
降低HBV转基因小鼠肝脏内HBsAg及HBeAg含量
护肝药物点评
肝病的治则
❖ 重视整体、综合性治疗，不应单纯依赖药物
❖ 根据不同的临床类型：
急性肝炎、重型肝炎、肝癌 —— “护肝”治疗为主 慢性肝炎(活动期) —— 抗病毒治疗结合“护肝”治疗
护肝药物分类
❖ 降酶为主 ❖ 退黄为主 ❖ 改善微循环 ❖ 改善肝细胞代谢(解毒) ❖ 促肝细胞再生 ❖ 抗肝纤维化
— 伪醛固酮症(低血钾、浮肿、血压上升)： 合用抗醛固酮剂、补钾、高钾水果
— 休克(特异体质者) — 皮疹
❖ 巩固疗效：不应骤停，宜减量维持 ❖ 增强疗效：与多种药物联合报道↑ ❖ 无效处理：不宜盲目增量或同类联用
降酶为主——水飞蓟素
❖ 菊科草本植物(原产南欧/北非民间草药) ❖ 常用品种：
复方益肝灵——水飞蓟素+五仁醇 西利宾胺 水林佳 利加隆——德国水飞蓟素种子
一、降酶为主——五味子制剂
❖ 木兰科果实(尤核仁)：降酶最强(近期) ❖ 适应症：慢肝(轻中度)的心理治疗
不提倡——急肝、肝硬化；湿热(黄疸、血脂↑)及AST↑ ❖ 副作用：胃刺激
ALT反跳，AST持续异常，少数出现黄疸 病理改善不同步，动物肝纤维化？
❖ 近年认识： 适量应用可减轻病人心理压力，改善自觉症状 一味增加降酶药并非有益 不能替代抗病毒治疗 避免多种五味子类药物联用
❖ 注意：
中枢：兴奋、昼夜节律紊乱，血氨↑(昏迷)者忌
胃肠：烧心感(酸性)，两餐间整粒吞服十二指肠崩解
退黄为主——门冬氨酸钾镁
❖ 机理：
门冬氨酸——结合氨成门冬酰胺 钾镁——借门冬氨酸膜亲和性入胞，参与三羧酸、鸟氨酸循环
❖ 品种及注意点：
品种：益乐、潘南金 常用于急黄肝。注意：钾含量，肾衰慎
退黄为主——熊去氧胆酸(优思弗)
❖ 反跳率低
用法
单独使用：25mg tid，疗程6个月以上
必要时加至50mg tid
联合用药——联用其他保肝降酶药或抗病毒药
（剂量、疗程同上）
序贯治疗——在拉米夫定减量至停药期间合用
百赛诺1-2个月（剂量、疗程同上）
抗病毒方面
❖ 剂量
建议25-50mg tid (50mg 疗效更佳） 已用过足疗程抗病毒治疗者，建议剂量50mg tid
——α体甘草酸、半胱氨酸、甘氨酸 ❖ 复方甘草甜素(美能)
——β体甘草酸、半胱/蛋氨酸、甘氨酸 ❖ 其他：苷力康等
体与体甘草酸的差别
❖ 体甘草酸药理作用(抗炎)强
——同时抑制磷脂酶A2、补体C2
❖ 体甘草酸毒性小
——无心肌损害、心律失常、心肌溶解坏死等
近年认识
❖ 降酶疗效：确切 ❖ 副作用：长期大量用药时可能出现(尤高龄患者)
❖ 疗程
建议一年以上（一般为一年到一年半） 抗病毒疗效随疗程延长有增加趋势
❖ 提倡：和其他抗病毒药物联合和序贯用药
注意事项
❖ 减量停药建议
疗程期满(6-9个月)减至25mg bid(1-3个月) 无反跳再减至25mg qd (1-3个月)无反跳可停药
❖ 提高疗效的因素
病程少于5年 未经足疗程的抗病毒治疗 ALT>200IU/L DNA低拷贝 剂量(50mg更佳)、疗程(有延长趋势)
二、退黄为主——苯巴比妥(鲁米那)
❖ 机理：
诱导：胞内Y蛋白(胆红素转换)、UDPG转移酶(结合)、 毛细胆管膜Na/K-ATP酶(分泌)、胆固醇降解酶(胆酸↑)
❖ 适应症：
肝内胆汁郁积，移换酶活性低下(Gilbert、肝炎后高胆红素血症等)
❖ 注意：
长期应用有肝损可能(重症不宜) 减少胆酸再吸收：合用氢氧化铝凝胶(迪先)或消胆胺
磷
CH-O-花生四烯酸
CH2-O-脂肪酸
花生四烯酸 ＋CH2OH
脂
CH2-O-磷酸胆碱
磷脂酶A2
CH2-O-磷酸胆碱
甘草次酸
抑制 抑制 白三烯
前列腺素
炎症
ຫໍສະໝຸດ Baidu
甘草次酸药理作用
保护肝细胞膜 抗炎作用 免疫调节作用 抑制病毒增殖 类固醇样作用
甘草甜素常用品种
❖ 甘草酸单胺(甘利欣) ❖ 甘草酸二胺(强力宁)
❖ 用药期间转氨酶升高
继续用药：一般情况良好，总胆红素<35umol/L, 转氨酶<10倍正常值
直接停药：并作相应处理
降酶为主——甘草甜素(甘草酸)
甘草酸结构式：
1分子甘草次酸 2分子葡萄糖醛酸
有效成分：
甘草次酸
甘草次酸 葡萄糖醛酸
-葡糖苷酶 分解
甘草次酸抗炎作用 机理——竞争类固醇代谢酶
膜
CH2-O-脂肪酸