川芎化学成分与药理作用研究进展

川芎化学成分与药理作用研究进展
摘要：药材川芎为伞形科藁本属植物川芎（L igusticum chuanxiong H ort.）的干燥根茎，始载于《神农本草经》。

其性温，味辛，微苦，归于肝、胆、心包经。

具有活血行气祛风止痛之功效，常用于血淤气滞所致的月经不调，经闭痛经，胸胁疼痛，跌扑肿痛，头痛，风湿痹痛等疾病，是中医临床及中成药制剂常用中药。

本文拟对近年来对川芎的有效成分及药理作用的研究作一综述，以期对川芎的进一步研究作一参考。

关键词：川芎化学成分药理作用文献综述
一、化学成分
川芎含有挥发油、含氮化合物、有机酸、苯酞类及其他类成分。

1.挥发油
川芎根茎含挥发油约1％，其中主成分为藁本内酯等，且随着所用提取方法不同所得产物不同。

陈友鸿等[1]用超临界萃取技术及水蒸汽蒸馏法从川芎中分离出挥发油，并用气相色谱/质谱联用技术测定其化学成分，分别鉴定出28和34种成分并认为藁本内酯、二氢藁本内酯、丁烯基内酯为川芎挥发油的主要化学成分。

季芳等[2]用超临界二氧化碳萃取和水蒸汽蒸馏法提取川芎挥发油，并设置不同条件及贮存条件，将样品分成五组，用气相色谱-质谱联用仪对各样品的化学成分进行分离鉴定，共鉴定出45个成分。

洪鹰等[3]用超临界二氧化碳萃取和水蒸气蒸馏提取川芎挥发油，并用气相色谱-质谱联用仪对各样品的化学成分进行分离鉴定。

结果:共鉴定出45种成分，主要的组分为正丁烯苯酞、正丁基苯酞、东川芎内酯、新蛇床子内酯、藁本内酯、瑟丹酸内酯。

2.含氮化合物：
含氮化合物有四甲基吡嗪（tetramethylpyrazine，川芎嗪，chuanxiongzine）、perlolyrine、盐酸三甲胺、盐酸胆碱、L-异亮氨酰-L-缬氨酸酐（L-isobutyl-L-valine anhydride）、L-缬氨酰-L-缬氨酸酐、1-乙酰基-β-卡啉、尿嘧啶、腺嘌岭和腺苷。

3.酸性或酚性化合物
酸性或酚性化合物有咖啡酸、香荚兰酸、阿魏酸（ferulic acid）、瑟丹酸（sadanic acid）、大黄酸（chrysophic acid）、棕榈酸、琥珀酸和亚油酸等[8]。

常新亮等[4]对川芎的干燥根茎用水提取，依次用醋酸乙酯，正丁醇萃取，对醋酸乙酯部分采用各种柱色谱进行分离纯化，通过波谱数据分析进行结构鉴
定。

结果从醋酸乙酯部分分离多个化合物，分别鉴定为：（4s）-p-menth-1-ene-4，7-diol;aromaden-drane-4α，10β-diol;aromadendrane-4α，10α-diol;aromadendrane-4β，10β-diol；augustic acid；孕（甾）烯醇酮（pregnenolone）；镰叶芹二醇[3（R），8（S），9（Z）-falcarindiol]。

杨丽红等[5]分离得到芥子酸（sinapic acid；阿魏酸（ferulic acid）；孕烯醇酮（pregnenolone）。

4.苯酞类
郝淑娟等[6]从川芎干燥根茎95%乙醇提取物中分离鉴定了3`，6，8`，3α-二聚藁本内酯；Z，Z-6`，6，7，3`a-二聚藁本内酯；4-羟基-3-丁基-苯酞；洋川芎内酯I；5–羟基-3-亚丁基苯酞等化合物
肖永庆等[7]也分离鉴定了藁本内酯;4，5-二氢-3-丁基苯肽;Z，Z′-6，6′，7，3′α-二聚藁本内酯;Z-6，8′，7，3′-二聚藁本内酯；Z′-3，8-二氢-6，6′，7，3′α-二聚藁本内酯;4-羟基-3-丁基苯肽等化合物。

5.其它
此外，川芎根茎尚含中性油，以及萜类化合物如川芎三萜。

二、药理作用
1.对心脏作用：
川芎的化学成分川芎嗪、香兰素和大黄酮均可作用于心肌细胞膜受体，其中，川芎嗪有可能作川于α受体，香兰素有可能作用于β受体。

川芎嗪能使心肌收缩力增强，对心肌缺血损伤具有较好的保护作用[9]。

2.对血管作用：
田氏等[10]通过对珠粒体冠状动脉的研究发现川芎嗪可使细胞内cAMP水平增加，通过cAM P等系统的介导，影响血管平滑肌非Ca2+清除，降低细胞内Ca2+浓度，从而引起血管平滑肌舒张。

大量的实验研究证明，川芎嗪有抑制血管收缩的作用，能够扩张冠状动脉、脑血管、肺血管、肾血管及周围血管。

3.抗氧化作用：
李文明等[11]探讨研究了天然药用植物川芎根茎内有效成分一川芎嗪的体外自由基清除活性，以及对过氧化氢诱导的内皮细胞氧化损伤的抑制作用。

他们以流式细胞仪检测川芎嗪对H2O2诱导内皮细胞内活性氧（ROS）产生的抑制作用;以Griess法测定川芎嗪对一氧化氮（NO）的清除能力;以比色法测定川芎嗪对烃自由基（·OH）、过氧化氢（H2O2），DPPH自由基（·DPPH）及脂质过氧化的
清除能力。

发现川芎嗪可抑制H2O2诱导的内皮细胞内ROS的产生，具有显著的OH·清除能力，并且对DPPH·，NO，H2O2及脂质过氧化反应均具有一定的清除能力。

具有一定的自由基清除活性并可抑制内皮细胞的氧化损伤。

该研究通过体外抗氧化体系从抑制NO、OH·H2O2、DPPH·及脂质过氧化等方面证明了川芎嗪的自由基清除能力:在所取的浓度范围内（50-800mg/L），川芎嗪对OH·的清除率都超过50%，具有显著的清除作用，对NO、DPPH·具有一定的清除作用且浓度依赖关系较明显，对脂质过氧化及过氧化氢的清除能力较对羟自由基清除能力弱，另外流式细胞仪检测发现川芎嗪对过氧化氢诱导的内皮细胞胞内ROS的生成具有显著的抑制作用。

4.抑制络氨酸酶活性：
张延萍等[12]认为与文献报道的阿魏酸IC500.029g·L-1相比，川芎中阿魏酸效应物在较低浓度下能显著降低酪氨酸酶的单酚酶活力，能明显地延长酪氨酸酶反应的迟滞时间，是一种强效的酪氨酸酶抑制剂。

川芎提取物中，还有其他具有阿魏酸相似结构并抑制酪氨酸酶活性的成分存在。

5.治疗偏头痛：
袁莹[13]等人认为川芎治疗偏头痛效应组分为阿魏酸和洋川芎内酯I。

综上所述，川芎为常用中药，多年来对其成分和药理多有研究，这为川芎的临床应用提供了理论依据，同时也发现了一些新的药理作用。

因此，有必要对其化学成分及其药理进行进一步的深人研究，以期开发出疗效好，副作用小的新型药物，更好地应用于临床。

参考文献：
[1] 陈友鸿，莫尚志，李洁仪等.川芎挥发油成分研究［J］.中药材.2004.27（8）：:50-582
[2] 季芳，吕雪芳.川芎中挥发性化学成分的研究［J］.浙江化工2003.34（2）：19-20
[3] 洪鹰，季芳.川芎中挥发性化学成分的研究［J］.中国药业2003.12（6）：31-32
[4] 常新亮，马云保，张雪梅等.川芎化学成分研究［J］.中国中药杂志，2007.（15）: 1533-1536
[5] 杨丽红，谢秀琼，万丽等.川芎化学成分研究［J］.时珍国医国药.2007.18（7）：1576-1577
[6] 郝淑娟，张振学，田洋等.川芎化学成分研究［J］.中国现代中药.2010.12
（3）：22-38
[7] 肖永庆，李丽，游小琳等.川芎化学成分研究［J］.中国中药杂志.2002.27（7）：519.
[8] 王文祥，顾明，蒋小岗等.川芎化学成分研究［J］.中草药.2002.33（1）：4-5
[9] 张延妮，岳宣峰，张志琪.4种川芎化学成分与心肌细胞膜受体作用的研究［J］.中国中药杂志.2004.29（7）:660-662
[10] 田振军，李红艳，张志琪等.川芎嗪对大鼠心肌细胞膜钙通道的影响及其作用机制［J］.体育科学.2006.11（26）:80-83
[11] 李文明，刘洪涛，李佳佳等.川芎有效成分的体外抗氧化研究［J］.食品与生物技术学报.2010.29（1）:64-70
[12] 张延萍，周冬菊，王新胜.川芎中阿魏酸效应组分抑制酪氨酸酶活性的研究［J］.中国医院药学杂志.2010.30（13）：1111-1113
[13] 袁莹，林晓，冯怡等.川芎治疗偏头痛效应组分的体内移行研究［J］.中国药学杂志.2010.45（9）:694-697。