药理学肾上腺素受体激动药专业知识讲解

[药理作用]
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作用机制：激动1受体和1、 2受体， 对受体激动作用强度相等。
1.心脏
激动1受体，心脏兴奋性增加，心收缩 力加强，传导加快，心率加快，心输出
量增加。剂量大或静脉注射过快时，可
出现心律失常，甚至心室颤动。
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2.血管
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2.非儿茶酚胺
属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、 甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。
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3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间 长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间
短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱， 维持时间长，不易被COMT灭活。
激动血管1受体,使血管收缩,主要是小 动脉、小静脉血管收缩。
血管收缩强度顺序是：
皮肤、粘膜血管
肾脏血管
脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管
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冠状血管舒张，血流量增加
(1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加， 腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这 是由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组 织O2分压降低，心肌细胞内的ATP分解 成ADP和AMP 5` 核苷酸酶 腺苷。
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[临床应用]
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1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。
2.阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神 经反射性心率减慢。
3.扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。 兴奋瞳孔开大肌的1受体，使瞳孔扩大。比阿 托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。
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去氧肾上腺素
(苯氧肾上腺素，新福林)
(Phenylephrine,neosynephrine)
甲氧明(methoxamine)
作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭
活，与NA比较，升血压作用弱而持久，
可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。
肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。
大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。
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[临床应用] 1.休克 2.药物中毒性低血压，如氯丙嗪引起的
体位性低血压。 3.上消化道出血 [不良反应] 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭
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一、构效关系
肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 -苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯
环、碳链、氨基。
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1.儿茶酚胺(catecholamines)
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属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺 素、异丙肾上腺素、多巴胺。
(2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。 (3)激动突触前膜2受体。
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2.心脏
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激动心脏1受体，心肌收缩力加强，心率加 快，传导加快，心输出量增加。大剂量可引
起心率失常。
3.血压
小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，血管收 缩不明显，舒张压不变，脉压差变大。
2 . 1受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。 3.本品化学性质稳定，因收缩血管作用较弱，
可肌注，不引起局部组织缺血坏死。
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4.对肾血管无明显收缩作用，不引起急性肾 功能衰竭。
5.快速耐受性，因囊泡内NA的释放量逐渐 减少，效应也逐渐减弱。
激动1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾 血管收缩。
4.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活， 作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质
释放。如间羟胺、麻黄碱。
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5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、 受体选择性产生改变。
如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受 体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾 上腺素，对1、 2受体有活性，对受体无活 性。
AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠
粘膜及肝内破坏。
皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸 收较快，维持10~30min。0.25~0.5mg/次，
皮下注射极量1mg/次。
心内注射： 0.25~0.5mg/次，用生理盐水 稀释10倍。
静脉注射或滴注：0.5~1mg/次
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、受体受体激动药
肾上腺素
(adrenaline,AD； epinephrine)
肾上腺髓质：Ad 85%，NA15%
NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD
药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品
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[体内过程]
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二、分 类
受体激动药
肾上腺素受体激动药 ，受体激动药
受体激动药
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受体激动药
ห้องสมุดไป่ตู้
去甲肾上腺素
(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)
[体内过程]
本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不
宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般
采用静脉滴注给药。
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[药理作用] 作用机制： 对受体具有强大的激动作用 对1受体激动作用较弱 对2受体无作用 激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的
释放。
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1.血管
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间羟胺
(metaraminol;阿拉明,aramine)
为人工合成品
作用机制：
1.直接作用于1受体和1受体。 1受体作 用较弱。
2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，
进入囊泡，置换囊泡中的NA，促进NA释
放。
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作用特点：
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1.间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比 NA弱，因不被MAO灭活，故升压作用持久。 为NA的代用品，用于各种休克的早期。