第一章-药剂学绪论

刺五加注射液事件
2008年10月5日，红河州第四人民医院 患者在使用黑龙江省完达山制药厂生 产的“刺五加注射液”时，突然出现 昏迷、血压降低等症状； 其中3人死亡，另3人生命体征不稳定， 情况不容乐观！ 同时红河州蒙自、泸西两县也相继出现 了患者使用完达山制药厂生产的“刺 五加注射液”出现不良反应情况.
Pharmacodynamics
The study of the biochemical and physiological effects of drugs and the mechanisms of drug action and the relationship between drug concentration and effect.
An insulin jet injector
7.新机械和新设备
制剂生产向封闭、高 效、多功能、
连续化和自动化的方向发展.
工业药剂学
Industrial pharmacy 研究药物制成稳定制剂规律和生产设计 的一门应用技术学科,是药剂学的核心.
主要任务 研究剂型及制剂生产的基本理 论、工艺技术、生产设备和质量管理. 目的 为临床提供安全、有效、稳定和便 于使用的优质产品.
药用高分子材料学
药用高分子材料学
（Polymers in pharmacy)
主要介绍药剂学的剂型设计中和制
剂处方中常用的合成和天然高分子
材料的结构、制备、物理化学特征 以及其功能与应用
生物药剂学（Biopharmaceutics)
研究药物在体内的吸收、分布、代谢与
排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂 型因素和生理因素与药效之间关系的边 缘学科.
新华社北京2009.９.１日电（记者崔静）国家药品不良反应监测中心日前发 布了第２３期《药品不良反应信息通报》，提醒医疗机构医护人员和药品生 产经营企业，警惕穿琥宁和炎琥宁注射剂的严重不良反应。

穿琥宁注射剂和炎琥宁注射剂穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐在临 床上均主要用于病毒性肺炎、病毒性上呼吸道感染的治疗。在国家药品 不良反应监测中心的病例报告数据库中，两种产品的严重不良反应／事 件问题均较为突出，主要以全身性损害为主。
Carbon Nanotube
Cyclodextrin inclusion
Carbon Nanotubes as a drug carrier
Zhuang Liu, et al. In vivo biodistribution and highly efficient tumour targeting of carbon nanotubes in mice, Nature nanotechnology, 2 (2007) 47-52. Drug Delivery with Carbon Nanotubes for In vivo Cancer Treatment, Cancer Res, 2008;68(16):6652., Circulation and long-term fate of functionalized, biocompatible single-walled carbon nanotubes in mice probed by Raman spectroscopy, PNAS,2008,105(5) 1410.
1.药剂学基本理论
药物溶液的形成理论 表面活性剂
药物微粒分散系的基础理论
药物制剂的稳定性
粉体学基础
流变学基础
药物制剂的设计
2.新剂型
缓释、控释和靶向制剂 自乳化药物传递系统 固体脂质纳米粒载体
脂质体药物传递系统
阳离子脂质复合物 ……
3.制剂新技术
固体分散技术 包合技术 微囊化技术 纳米技术 脂质体技术 球晶制粒技术 ……
是采用数学的方法，研究药 物的吸收、分布、代谢与排 泄的体内经时过程与药效之 间关系的学科，具体研究体 内药物的存在位置、数量(或 浓度)的变化与时间的关系. 意义：对指导制剂设计、剂 型改革、安全合理用药等提 供量化指标.
Pharmacokinetics
(in Greek: "pharmacon" meaning drug and "kinetikos" meaning putting in motion, the study of time dependency) is a branch of pharmacology dedicated to the determination of the fate of substances administered externally to a living organism.
茵栀黄注射液事件
2008.10.19日上午，卫生部通报陕西省延安市 志丹县医院因使用山西太行药业股份有限公 司生产的茵栀黄注射液(批号为071001). 有4名新生儿发生不良反应，其中1名出生9天 新生儿于10月11日死亡！ 经调查，该企业共生产茵栀黄注射液26万支， 已全部销往河北、山西、吉林、黑龙江、山 东、云南、陕西和宁夏自治区共8省(区).卫 生部要求各地立即停止该批号茵栀黄注射液 的临床使用.
生物技术药物是指采 用DNA重组技术或单克 隆抗体技术或其他新
生物技术研制的基因、
核糖核酸、酶、蛋白
质、多肽、多糖药物。
生物技术药物的特点
药理活性强，给药剂量小，药物本身毒副作 用小。 分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短。 提取、纯化工艺复杂，极易染菌、腐败，而 失活，并产生热原或致敏物质，生产过程要 求低温、无菌操作。
药剂学---是研究药物制剂的基本 理论、处方设计、制备工艺和合 理应用的综合性技术科学.
概念内涵


药剂学研究的对象是药物制剂 药剂学研究内容是关于药物制剂 基本理论 处方设计 制备工艺 合理应用 药剂学特点是一门综合性技术科学
药剂学研究内容
乳酸左氧氟沙星 1.0 g 左 氧 氯化钠 8.9 g 氟 沙 水 适量 星 注 射 共制 1000ml 液
John G. Wagner. Biopharmaceutics: Absorption Aspects. J Pharm Sci. 1961, 50, 359-387. Biopharmaceutics and Relevant Pharmacokinetics (1971)
药代代谢动力学（Pharmacokinetics)
一、药剂学相关概念
药物、药品、药物制剂、剂型、药剂学、 制剂学
二、药剂学的任务
理论、应用、研究、开发
一、药剂学的概念
药剂学(Pharmaceutics)
is the discipline of pharmacy that deals with all facets of the process of turning a new chemical entity (NCE) into a medication able to be safely and effectively used by patients.
第十九章 生物技术药物制剂
第一章 绪论 Introduction
第一节 第二节 第三节 药剂学的概念与任务 药剂学的分支学科 药物剂型与DDS
第四节 第五节 第六节 第七节
辅料在药物制剂中的应用 药典与药品标准简介 GMP,GLP,GCP 药剂学的沿革与发展
第一节 药剂学的概念与任务
研究制剂制备工艺及其 基本理论的科学.
药剂学(Pharmaceutics)
是研究药物制剂的基本理论、处 方设计、制备工艺和合理应用的综 合性技术科学.
二、药剂学任务
将药物制成适合于临床应用的剂型
药 剂 学 基 本 理 论 的 研 究 新 剂 型 的 研 究 与 开 发 新 技 术 的 研 究 与 开 发 新 辅 料 的 研 究 与 开 发 生 物 技 术 药 物 制 剂 的 研 究 与 开 发 中 药 新 剂 型 的 研 究 与 开 发 制 剂 新 机 械 和 新 设 备 的 研 究 与 开 发
生物药剂学（Biopharmaceutics)
“In its broad sense we may define
biopharmaceutics as the study of the relationship between some of the physical and chemical properties of the drug and its dosage forms and the biological effects observed following administration of the drug in its various dosage forms.”
药 剂 学
药剂学是一门综合性技术科学.
基本概念
药物(Drug) 药品(drug products) 药品是用于诊断、 缓解、治愈或预防 疾病的药物产品.
能够用于诊断、缓 解、治愈或预防疾 病的化学物质.
Drug …..A substance used in the diagnosis, treatment, or prevention of a disease or as a component of a medication.
基本概念
药物剂型 (Dosage forms)
为适应治疗或预防的需要而 制备的不同给药形式.
基本概念
药物制剂 (Pharmaceutical Preparations)
为适应治疗或预防的 需要而制备的不同给 药形式的具体品种.
基本概念
制剂学(Pharmaceutical engineering)
Bar = 500 nm
M.R. McDevitt, PET Imaging of Soluble Yttrium-86-Labeled Carbon Nanotubes in Mice. PLoS ONE, 2(9): e907
M. Prato, et al., Functionalized Carbon Nanotubes in Drug Design and Discovery, Acc Chem Res. 2008 Jan;41(1):60
氯化钠浓溶液 注射用水800ml 活性炭 煮15 min 1000ml 过滤 乳酸左氧氟沙星 注射用水
基本理论 处方设计 制备工艺 合理用药
质检 包装
105℃ 30min
100ml/瓶
煮30min 分装
药剂学涉及学科
数学、物理学 化学、生物化学、物理化学 微生物学、生理学、药理学 化工原理、机械设备 ……
4.辅料(Adjuvants)
发展剂型的关键
安全性
功能性 适应性
高效性
5.研发中药制剂
中药制剂已从传统剂型（丸、 丹、膏、散）转向现代制剂， 如注射剂、片剂、胶囊剂、滴 丸剂、栓剂、软膏剂、气雾 剂……20多个中药剂型.
清开灵注射液 古方安宫牛黄丸
中药开发现状—急功近利！
清开灵注射液是在安宫牛黄丸的基础上研制而 成的一种纯中药复方制剂 主要成分：牛黄、水牛角、珍珠母、黄连、黄 芩、栀子、金银花、板蓝根等 具有清热解毒、化痰通络、醒神开窍之功效， 临床上用于治疗多种疾病！ 临床不良反应的报道逐年增多，不少引起严重 不良反应，导致患者死亡！

国家药品不良反应监测中心提醒，医护人员应仔细阅读产品说明书，严 格掌握两种注射剂的适应症。医护人员在用药前应详细询问患者的过敏 史，对曾发生过过敏反应的患者应禁止使用。 对于穿琥宁注射剂，鉴于目前儿童用药尚无足够的临床资料，建议医护 人员全面权衡用药利弊，严格掌握适用人群，慎用于儿童。

6.生物技术药物
药 剂 学
Pharmaceuห้องสมุดไป่ตู้ics
药剂学课程内容
第一篇 药物制剂概论
General discussion
第二篇 药物制剂基本理论
Fundamental theories
第三篇 药物制剂新技术和新剂型
Novel technology & dosage forms
第一篇 药物制剂概论
第二篇 药物制剂的基本理论
第九章 第十章 第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 第十五章 药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系基础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计
第三篇 药物制剂新技术和新剂型
第十六章 制剂新技术
第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂
第十八章 经皮吸收制剂