第十章最新神经递质和受体新

（2）肾上腺素能受体：在外周主要分布在交感神经节后纤维 所支配的器官，可分为：
①α受体，其平滑肌效应以兴奋为主，如血管收缩，扩瞳肌、 肠与膀胱括约肌、立毛肌收缩，有孕子宫也收缩，促进脂肪 分解（以上效应主要属α1型受体），但使小肠平滑肌舒张（属 α2受体；此外，肾上腺素能、胆碱能等纤维的突触前末梢存在 的突触前受体亦为α2受体，兴奋时抑制递质的释放）；酚妥拉 明阻断α1、α2受体； ②β受体：使心肌兴奋的属β1型；使多数内脏平滑肌（包括无 孕子宫平滑肌）抑制与血管舒张、肝糖原分解者属β2型;心得 安是β受体阻断剂。
（3）其他受体：包括：
①嘌呤能受体（分P1型，对腺苷较敏感，P2型对ATP较敏 感）；
②多巴胺受体：分D1、D2、D3、D4四个亚型；
③5-羟色胺受体（在中枢分为5－HT1，5－HT2，5－HT3三 个亚型；肉桂硫胺阻断5- HT3受体）；
④r-氨基丁酸受体（分GABAA、GABAB二亚型，前者被荷 包牡丹碱所阻断）；
氨基酸类(Amino acids) • • Glutamate(谷氨酸)，Aspartate(天冬胺酸) Glycine(甘氨酸), GABA (-氨基丁酸)》
神经肽(Neuropewk.baidu.comtides)家族
-神经系统存在的参与神经信息传递,具有生物活性的肽类物质,由5~10个氨基酸组成,分子量在500~5000之间
（2）去甲肾上腺素：
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺； 摄入囊泡由 多巴胺β-羟化酶 进一步合成去甲肾上腺素—→释 放后除与受体作用外，大部分（约3／4）由前膜末梢重摄取并 重新再利用，其余被血液循环带走以及被效应细胞内儿茶酚氧 位甲基移位酶和单胺氧化酶破坏而失活。
（3）多巴胺：
其合成过程与去甲肾上腺素合成的前二步相同，释放与 失活亦相似，能被摄取，经儿茶酚氧位甲基移位酶与单胺氧 化酶破坏而失活。
速激肽(tachykinins)
• • • P物质(substance P，SP) 神经激肽A(neurokinin A，NKA) 神经激肽B(neurokinin B，NKB)

内阿片肽(endogenous opioid peptides)
• 内吗啡肽(endomorphins，EM-1,EM-2)
•
• • •
脑啡肽(enkephalins, EK)
-内啡肽(-endorphin, -EP) 强啡肽(dynorphins，DYN) 孤啡肽(orphanin)，不属内阿片肽，但它的发现与阿片研究密切相关

增血糖素相关肽(glucagon-related peptides)
• • • • • 血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide，VIP) 组异肽(peptide histidine and isoleucine, PHI) 组甲肽(peptide histidine and methionine, PHM) 垂体腺苷酸环化酶激活肽(pituitary adenylate cyclase activating peptide, PACAP) 生长激素释放激素(growth hormone releasing hormone, GHRH)
递质的分类(Categories of neurotransmitters)
经典神经递质(Classical neurotransmitters) 》 神经肽(Neuropeptides) 》 其它类型
• • • NO、CO 组织胺(Histamine) 腺苷(ATP)》
经典神经递质(Classical neurotransmitters)
（5）嘌呤类神经递质：主要有腺苷和ATP。腺苷是一种抑制性 递质。
3、递质的共存
近年来证明，一个神经元内不一定只有一种递质，而可以并 存几种递质，即递质共存。如高等动物中，Ach和 NE、 5-HT 和SP均可共存。
（三）递质的代谢（合成、释放和失活）
（1）乙酰胆碱：胆碱＋乙酰辅酶A 胆碱乙酰基移位酶 乙 酰胆碱，摄入囊泡贮存，神经冲动使其释放，与突触后膜受 体结合后，迅速被乙酰胆碱酯酶分解成乙酸＋胆碱，而失活。 胆碱可被突触前膜再吸收利用，部分进入血液。
中枢内Ach参与对感觉和运动功能、心血管、体温、摄食、 饮水、觉醒和睡眠以及学习、记忆等生理活动的调节作用。 此外，还参与镇痛和应激反应。
（2）单胺类：有以下几种：
① 去甲肾上腺素：胞体主要集中在延髓与脑桥（包括蓝斑核）， 分布到中脑、间脑、边缘前脑、大脑、脊髓；此递质对脑电觉醒 具有兴奋作用，同时有调节腺垂体分泌、心血管活动和体温的功 能，此外还参与中枢镇痛作用。 ②肾上腺素：胞体主要位于延髓，上行纤维部分与去甲肾上腺素 纤维混合，分布到脑干、间脑、边缘前脑、脊髓中间外侧柱；此 递质主要是参与血压、呼吸及神经内分泌的调节。 ③多巴胺：分布于黑质一纹状体束、下丘脑弓状核、正中隆起； 中脑脚间核头端的背侧部位；此递质具有调节肌紧张、情绪反应 和精神活动、腺垂体分泌等功能。 ④5-羟色胺：胞体主要在脑干中缝核群，广泛投射到纹状体、丘 脑、下丘脑、边缘前脑、和大脑皮质、脊髓。

胆囊收缩素样肽(cholecystokinin-like peptides)
• • •
铃蟾肽样肽(bombesin-like peptides)

胰多肽相关肽(pancreatic polypeptide-related peptides)
•
•
酪酪肽(peptide YY, PYY)
内膜素-1(endothelin-1, ET-1) 内膜素-2(endothelin-2, ET-2) 内膜素-3(endothelin-3, ET-3) -心钠素(-atrial natriuretic factor, -ANF) 脑钠素(brain natriuretic factor, BNF)
调质与递质并无明确的界限,调质是从递质的概念中派生 出来的. 某些化学物质在一种情况下发挥递质的作用，而在另外 的情况下是调质(例如，阿片肽作用于血管壁交感神经末 梢上的-受体，可促进交感神经末梢释放NE，而作用于 -受体，则抑制交感神经末梢释放NE)。
神经递 质(Neurotransmitter)
1、外周递质受体
（1）胆碱能受体：可分为：
①M受体（毒蕈碱样），分布于副交感节后纤维支配的效应器 细胞，引起相当副交感神经末梢兴奋的效应，如心脏活动抑制， 支气管、胃肠道等平滑肌收缩，消化腺分泌（亦使交感胆碱能 纤维支配的汗腺分泌，骨骼肌血管舒张），可被阿托品阻断。
②N受体（烟碱样），分布于自主神经节神经元突触后膜（N1 受体，可被六烃季铵、筒箭毒阻断，引起血压下降）与骨骼肌 终板膜（N2受体，可被十烃季铵、筒箭毒阻断，导致骨骼肌松 弛）。
（4）5-羟色胺：
色氨酸
色氨酸羟化酶 5-羟色氨酸 5-羟色氨酸脱羧酶
5-羟色胺，摄入囊泡，释放后除作用于受体外，大部分被前 膜重摄取，再利用或被单胺氧化酶分解。
（5）氨基酸递质：谷氨酰胺在谷氨酰胺酶作用下水解生成 谷氨酸，然后贮于囊泡；谷氨酸经谷氨酸脱羧酶分解成γ-氨 基丁酸，贮于末梢而缺乏囊泡。氨基酸递质释放后由神经末 梢和神经胶质细胞摄取失活。
（4）肽类（神经肽）：可包括：
①下丘脑调节肽和神经垂体肽：如TRH 、 ADH等
②内源性阿片肽（β-内啡肽、脑啡肽、强啡肽三类）:具有镇痛、 调节心血管、呼吸活动等多方面功能； ③脑肠肽:是指胃肠道和脑内双重分布的肽类物质。如血管活性 肠肽、缩胆囊素、胃泌素、促胰液素、胰高血糖素等。
④其它肽：如P物质（脊髓初级痛觉传入细纤维递质），神经 降压肽和血管紧张素Ⅱ等。
⑤甘氨酸受体（被士的宁阻断）； ⑥阿片受体（分为μ、δ、κ等亚型，阿片受体被纳洛酮阻断） 等。
二、神经调质：
神经递质：有一些神经调节物本身并不直接触发所支配细胞 的功能效应，只是调制传统递质的作用，可为神经细胞、胶质 细胞或其它分泌细胞所释放，对主递质起调制作用，本身不直 接负责跨突触信号传递或不直接引起效应细胞的功能改变，而 是调节信息传递的效率，增强或削弱递质的效应。间接调制主 递质在突触前神经末梢的释放及其基础活动水平,影响突触后 效应细胞对递质的反应性，对递质的效应起调制作用
（2）去甲肾上腺素：大部分交感神经节后纤维释放去甲肾 上腺素作为递质，称为肾上腺素能纤维。
（3）肽类递质：如脑啡肽、P物质、生长抑素、血管活性肠 肽等，称为肽能纤维，参与内脏活动的调节。
2 中枢神经递质：指存在于中枢神经系统中的递质，其种 类很多，分布广泛。 （1）乙酰胆碱：分布于①脊髓运动神经元（包括支配闰绍 细胞的侧支）， ② 脑干网状结构上行激动系统的某些核团 （如楔状核、纹状体等）， ③丘脑特异性感觉-皮质投射核 （如后腹核)以及边缘系统的梨状区、杏仁核、海马中的某些 神经元等。
此递质与睡眠、内分泌、体温调节、心血管、情绪及精神活动 有关。
（3）氨基酸类：可分为：
①兴奋性氨基酸，其中谷氨酸为脑内含量最多，最主要的兴 奋性氨基酸，尤以大脑、小脑、纹状体最多，也是初级粗传入 纤维的递质； ②抑制性氨基酸，其中甘氨酸主要分布于脊髓（以前角为多， 是闰绍细胞的递质）；γ-氨基丁酸广泛分布于大脑皮质、小脑、 海马、下丘脑、黑质、纹状体等部位；有抗焦虑、抑制摄食、 抗癫痫、抗震颤等作用。
乙酰胆碱(Acetylcholine, Ach) 单胺类(Monoamine)
•
• •
多巴胺(Dopamine, DA)
去甲肾上腺素(Norepinephrine, NE) 肾上腺素(Epinephrine, E)
•
5-羟色胺(Serotonin or 5-hydroxytryptamine, 5-HT)
递质释出后经突触间隙作用于后膜上特异受体而发挥 其生理效应 存在使该递质失活的酶或其他方式(如重摄取) 有特异的受体激动剂或拮抗剂，并能够分别拟似或阻 断该递质的突触传递作用
（二）神经递质分类
在神经递质中，可根据其存在的部位不同，将 其分为：外周神经递质和中枢神经递质。
1.外周神经递质 （1）乙酰胆碱：躯体运动神经、副交感神 经的节后纤维，交感与副交感神经的节前纤 维以及少部分交感神经节后纤维（如支配汗 腺的交感节后纤维，支配骨骼肌血管中的交 感胆碱能纤维），均释放乙酰胆碱作为递质， 称为胆碱能纤维。
神经肽(Neuropeptides)家族
垂体后叶激素(Posterior Pituitary Hormones)
•
•
加压素(vasopressin, VP)
催产素(oxytocin, OT) 胆囊收缩素-8(cholecystokinin-8, CCK-8) 胃泌素释放肽(gastrin releasing peptide, GRP) 神经介素B(neuromedin B, NMB) 神经肽Y (neuropeptide Y, NPY)
第十章神经递质和受体
一、神经递质
是指由突触前神经元合成、并在末梢处释 放，经突触间隙扩散，特异性地作用于突触后 神经元或效应器细胞膜上的受体，进行信息传 递的化学物质。
（一）判断神经递质的基本条件
突触前神经元存在合成递质的前体和酶体系，并能合 成该递质
递质存在突触小泡内，当冲动抵达末梢时，小泡内递 质能释放入突触间隙
（四）神经递质的受体
是指存在于细胞膜或细胞内、能与某些化学物质 （如神经递质、调质、激素或某些药物等）发生 特异性结合，产生生物学效应的特殊生物分子。 能与受体特异性结合并产生生物学效应的化学 物质称为受体激动剂。只发生特异性结合，但不 产生生物学效应的化学物质称为受体拮抗剂或受 体阻断剂。
受体激动剂和受体拮抗剂统称为受体的配体。
—在化学性突触传递过程中起信息传递作用的化学物质
神经递质的判定标准（ Criteria for neurotransmitter）
突触前神经元存在合成递质的前体和酶体系，并能合 成该递质
递质存在突触小泡内，当冲动抵达末梢时，小泡内递 质能释放入突触间隙
递质释出后经突触间隙作用于后膜上特异受体而发挥 其生理效应 存在使该递质失活的酶或其他方式(如重摄取) 有特异的受体激动剂或拮抗剂，并能够分别拟似或阻 断该递质的突触传递作用