中药化学笔记汇总

中药化学笔记汇总

第二节中药有效成分的提取与分离

一、中药有效成分的提取

注意：在提取前，应对所用材料的基源（如动、植物的学名）、产地、药用部位、采集时间与加工方法等进行考查，并系统查阅文献，以充分了解和利用前人的经验。

（一）溶剂提取法

注意：一般如无特殊规定，药材须经干燥并适当粉碎，以利于增大与溶剂的接触表面，提高提取效率。

补充：溶剂提取法的原理

根据中药化学成分与溶剂间“极性相似相溶”的原理，依据各类成分溶解度的差异，选择对所提成分溶解度大、对杂质溶解度小的溶剂，依据“浓度差”原理，将所提成分从药材中溶解出来的方法。

作用原理：溶剂穿透入药材原料的细胞膜，溶解可溶性物质，形成细胞内外的浓度差，将其渗出细胞膜，达到提取目的。

一般提取规律：

①萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物因为极性较小，易溶于三氯甲烷、乙醚等亲脂性溶剂中；

②糖苷、氨基酸等类成分则极性较大，易溶于水及含水醇中；

③酸性、碱性及两性化合物，因为存在状态（分子或离子形式）随溶液而异，故溶解度将随pH而改变，可用不同pH 的碱或酸提取。

补充：溶剂的选择。

1）常见溶剂类型

石油醚＜四氯化碳＜苯＜二氯甲烷＜氯仿＜乙醚＜乙酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜甲醇（乙醇）＜水。

2）溶剂选择的原则

（1）相似相溶，能最大

限度地提取所需要的化学成

分

（2）不与有效成分反应

（3）不溶共存杂质

（4）节约成本：价廉、

安全、易得、浓缩方便。

常用亲水性提取溶剂

溶剂

优点缺点

水对细胞穿透力强，提取效率高安全、价廉、易得水杂质多、易变对含淀粉、粘液质多的药材不易过滤

乙醇对药材组织穿透力强，效率高有选择性，不同浓度极性

不同可防腐、沸点低，易除去、较便宜可抑制酶活性、

大部分可回收利用

脂溶性杂质较多有挥发

性、易燃烧

甲醇效率高于乙醇毒性大、较贵

提取方法

a、煎煮

b、浸渍法

c、渗漉法

d、回流

e、连续回流（索氏提取）

掌握不同提取方法原理、特点及适用的成分类型。

1.煎煮法

定义：中药材加水浸泡后加热煮沸。

优点：简便。

缺点：①需加热，含挥发性成分及加热易破坏的成分不宜使用。

②多糖类成分含量较高的中药，用水煎煮后药液黏度较大，过滤困难，不宜使用。

③对亲脂性成分提取不完全。

2.浸渍法

定义：在常温或温热（60～80℃）条件下用适当的溶剂浸渍药材，以溶出其中的有效成分的方法。优点：简便，适用于遇热不稳定的成分，或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药。

缺点：①出膏率低；

②以水为溶剂时，提取液易发霉变质。

3.渗漉法

定义：不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂，使其渗过药材，从渗漉筒下端出口流出渗漉液的方法。

基本过程：

药材浸润→装筒→浸渍→渗漉。

优点：适用于遇热不稳定的成分，或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药。（似浸渍法，但提取效率高于浸渍法）缺点：①溶剂消耗量大；

②耗时长，操作麻烦。

4.回流法与连续回流法

定义：使用易挥发的溶剂加热回流或连续回流提取中药成分的方法.

优点：效率较高。

缺点：①对热不稳定成分不宜使用；

②溶剂消耗量大、操作麻烦；

③耗时长。

总结：

操作优点缺点适用药物方法

煎煮

浸渍

渗漉

回流

连续回流

5.水蒸气蒸馏法

水蒸气蒸馏法用于提取具有挥发性的、能随水蒸气蒸馏而不被破坏，且难溶或不溶于水的成分。

适用成分：

挥发性（100℃有一定蒸汽压）；

对水稳定；

不溶于水；

耐热。

（如：中药中挥发油的提取常采用此法。）

6.升华法

固体物质在受热时不经过熔融而直接转化为蒸气，蒸气遇冷又凝结成固体的现象叫做升华。

适用成分：游离羟基蒽醌类成分，一些小分子香豆素类，有机酸类成分等。

（如：樟木中的樟脑，茶叶中的咖啡因）

7.超声提取法

定义：采用超声波辅助溶剂提取的方法。

超声波是一种强烈机械振动波，它是指传播的振动频率在弹性介质中高达20kHz的一种机械波。

提取原理：超声波可产生高速、强烈的空化效和搅拌作用，能破坏药材的细胞，使提取溶剂渗透到药材的细胞中，从而加速药材中有效成分溶解于溶媒中，提高有效成分的提取率。

特点：①不会改变有效成分的化学结构；

②可缩短提取时间，提高提取效率。

8.超临界流体萃取法

定义：采用超临界流体为溶剂对中药材进行萃取的方法。

超临界流体（SF）：指处于临界温度（Tc）和临界压力（Pc）以上，介于气体和液体之间的、以流动形式存在的单一相态物质。密度与液体相近，而黏度与气体相近，扩散能力强。

萃取选择性的决定因素：

温度、压力、夹带剂的种类及含量。

常用的提取物质：

C02、NH3、C2H6、C7H16、CCl2F2、N2O、SF6等，实际最常用的为C02。

（1）C02超临界流体萃取的特点：

①简便、高效、无有机溶剂残留；

②安全，无污染；

③因萃取温度低，适用于对热不稳定物质的提取；

④萃取介质的溶解特性容易改变，在一定温度下只需改变其压力；

⑤还可加入夹带剂，改变萃取介质的极性来提取极性物质；

⑥适于极性较大和分子量较大物质的萃取；

⑦萃取介质可循环利用，成本低；

⑧可与其他色谱技术联用及IR、MS联用，可高效快速地分析中药及其制剂中的有效成分。

（2）局限性