芬太尼缓释透皮贴剂
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芬太尼透皮贴剂
苏州市立医院北区王玉
芬太尼透皮贴剂(Fentanyl Transdermal Palches, TDF,中文商品名为多瑞吉)应用于临床,
为治疗癌痛等顽固性剧烈疼痛提供了一种便利、持续、无创性给药方式,并取得良好疗效。
芬太尼透皮贴剂由芬太尼加透皮释放系统(transdermal therapeutic system , TTS)组成,包括背膜、药物存储器、释放膜、粘贴膜与保护层五层结构(见图
橼酸芬太尼与酒精,芬太尼可供72小时释放,酒精可增加皮肤对芬太尼的通透性,有助于药物经皮吸收。释放膜可控制芬太尼的释放速率,粘贴膜可使芬太尼透皮贴剂粘附在皮肤表面,
并给予首次负荷量芬太尼。贴剂中芬太尼的释放速率决定于
位时间内释放的药物与贴膜的面积成正比(25 ^g/h/10.5cm2),有5.25、10.5、21及31.5cm2四种面积的贴剂(见表1),理论上每小时分别释放芬太尼12.5、25、50与75⑷。如使用量大
于100ug/h,可使用多张贴剂。
芬太尼透皮贴剂结构示憲图
芬太尼的释放速率(ug/h )贴剂的面积(10cm2)芬太尼的剂量(mg)
12.5 5.25 2.1
2510.5 4.2
50218.4
7531.512.6芬太尼为人工合成的强阿片受体激动剂,选择性作用于阿片卩受体。镇痛作用是吗啡的
表1芬太尼透皮贴剂的规格
1)。药物存储器内存有枸
TTS本身和粘贴部位的皮肤。单被膜药物存储器
粘附层保护层
75-125倍。芬太尼起效快, 但作用时间短, 因此芬太尼多用于麻醉前、 中、后的镇静与镇痛。
皮贴剂则可维持 72小时作用时间,适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛患者。
由于芬太尼透皮贴剂不经过胃肠道吸收, 无首过消除, 便秘等胃肠道不良反应发生率较吗啡 低。
使用芬太尼透皮贴剂治疗的时候,应注意以下事宜:
1、芬太尼透皮贴剂经皮肤吸收、经血液循环到达全身而发挥止痛效果;因此它的止痛
效果受贴剂和皮肤接触面积的影响, 温度也可影响药物经皮肤的吸收速度。 芬太尼透皮贴剂 应在躯干或上臂干燥、 平整表面应用; 应在打开密封袋后立即使用。 在使用时需用手掌用力 按压 30秒,以确保贴剂与皮肤完全接触,尤其应注意其边缘部分,以确保药物能充分吸收,
并及时检查贴剂的固定程度。
用药部位如有毛发,应使用前剪除(勿用剃须刀剃除);使用前可用清水清洗贴用部 位,不能使用肥皂、 油
剂、 洗剂或其它可能会刺激皮肤或改变皮肤性状的用品。在使用本贴
剂前皮肤应完全干燥。
体温或外界温度增高增加皮肤渗透性,增强芬太尼的代谢及消除,体温增高
因为芬太尼具有低分子量和充分的脂溶性和水溶性,
适合制成经皮给药剂型。 芬太尼制成透
3 C,血药
会随温度的升高而增加, 可能导致药物过量或致死。 剧烈运动也会导致体温升高, 有药物吸 收加速的风险。
贴有贴剂的部位和身体周围不得受热 (如电热毯、 加热灯、热水袋及电暖气、 阳光直接
照射、热水浴等),因加热会导致芬太尼吸收加速,严重者引起中毒,甚至死亡。
2、 芬太尼透皮贴剂可持续贴用 72小时。 在更换贴剂时, 应更换粘贴部位。
几天后才可
浓度峰值可增高25%。皮肤温度增高到40C 时,血清芬太尼的可能提高 1/3,因此,发热的 在相同的部位重复贴用; 芬太尼透皮贴剂贴于皮肤后, 通过皮肤吸收进入全身, 因此无需将 贴剂贴于疼痛部位。 3、芬太尼透皮贴剂还可引起镇静、嗜睡及呼吸抑制,因此患者使用贴剂时发生呼吸变
慢或叫不醒时,可以先撕下贴剂,对患者进行躯体刺激或言语刺激,并立即送医院就诊。 4、去除芬太尼透皮贴剂后, 应逐渐开始其它阿片类药物的替代治疗, 并从低剂量起始,
缓慢加量。这是因为去除芬太尼贴剂后,芬太尼浓度逐渐降低。血清芬太尼浓度下降 约需要 17小时甚至
更长, 所以出现严重不良反应的患者应在停止使用本品后继续观察 般说来,任何阿片类镇痛药都应逐步停药。
5、不能将芬太尼透皮贴剂切割或以任何其它方式损坏,如果被损坏不应被使用。
6、更换芬太尼透皮贴剂时,将废贴揭下,将粘性部分对折,放回原包装。按麻醉药品
回收处理。
患者使用本品时应监测其阿片类药物副作用, 必要时应调整芬太尼的剂量。 芬太尼释放可能
50%大
24小时。