化疗药物的作用机理有哪些呢

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许多学者致力于开发不同作用机理的新药, 取得了可喜的成果,相继提出了一些新的抗癌理 论,其中包括:
抑制肿瘤血管生长;
②促使癌细胞逆转,如六甲基乙二酰胺就具 有使肿瘤细胞向正常化逆转的作用;
③抗肿瘤转移性作用,如双二酰胺类,其作 用是可以促使肿瘤包膜的形成,防止瘤细胞扩散;
④作用于细胞结构成分如细胞膜、细胞器或 细胞生物大分子等,直接破坏肿瘤细胞或者影响 细胞的生长分化。
(2)直接与 dna 作用干扰其复制等功能: 氮芥、环磷酰胺、苯丁酸氮芥、白消安、卡莫司 汀等烷化剂和博莱霉素、丝裂霉素等抗生素,这
类此物具有活泼的烷化基团,能与核酸、蛋白质 中的亲核基团(羧基、氨基、巯基、磷酸根等) 发生烷化反应,以烷基取代亲核基团中的氢原子, 引起 dna 双链间或同一链 g、 g 间发生交叉联结, 使核酸、酶等生化物质结构和功能损害,不能参 与正常代谢。
②乙烯亚胺类:常用的药物为塞替哌(tspa)。 ③亚硝脲类:有卡莫司汀(bu)、尼莫司汀 (au)、司莫司汀(me-cu)、洛莫司汀(cu)等。 ④甲基黄酸酯:即白消安(bus)。 ⑤环氧化合物类:是一类能干扰细胞代谢过
次,看有人发现了没有。可是还是被发现了,刚出花房的
程的药物,其化学结构常与核酸代谢的必需物质 叶酸、嘌呤、嘧啶等相似,通过特异性对抗干扰 核酸代谢,产生抗肿瘤效应。
抑制脱氧胸苷酸合成酶:阻止胸腺嘧啶核苷 酸的合成:氟尿嘧啶、脱氧氟尿苷等药物在体内 的衍生物可抑制脱氧胸嘧啶核苷酸合成酶,阻止 脱氧脲嘧啶核苷酸的甲基化,从而影响 dna 合成。
抑制二氢叶酸还原酶:甲氨蝶呤与二氢叶酸 还原酶结合,使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸,
导致 5,10-二甲基四氢叶酸缺乏,使脱氧脲苷酸 不能接受来自 5, 10-二甲基四氢叶酸的碳单位形 成脱氧胸苷酸,dna 合成受阻。
(4)抗肿瘤植物药:是近年来临床上常用 的一类药,主要为生物碱类,包括长春新碱(vcr)、 秋水仙碱(col)、三尖杉酯碱(hh)、紫素(tax) 等。
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除以上 4 种抗肿瘤药外,还有一些抗肿瘤药 物,其生化结构和作用机理有别于上述药物,这 类药物有抗癌锑、门冬酰胺酶(asp)、乙亚胺、 甲基苄肼(pcb)、斑蝥素等。
(1)烷化剂:是最早问世的细胞毒药物, 抗瘤谱广,在体内半衰期短,毒性较大,常用于
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大剂量短程疗法或间歇用药。进一步又可分为 5 类:
氮芥类:即氮芥(hn2)及其衍生物,包括 环磷酰胺(ctx)、消瘤芥(at-1258)、苯丙酸氮 芥(mel)、苯丁酸氮芥(clb)、甲氧芳芥、抗瘤 新芥、甲氮咪胺等。
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(3)阻止防锤丝形成,抑制有丝分裂:抗 肿瘤植物药如长春碱类和秋水仙碱能与微管蛋 白结合,阻止微管蛋白聚合,使防锤丝形成障碍, 结果是染色体不能向两极移动,有丝分裂停留于 中期,最终细胞核结构异常导致细胞死亡。
(4)抑制蛋白质合成:放线菌素 d、玫瑰树
阻止嘌呤核苷酸合成:巯嘌呤进入体内转变 成活性型硫代肌苷酸,抑制磷酸腺苷琥珀酸合成 酶和肌苷酸合成酶,阻止肌苷酸(imp)转变为
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鸟苷酸和腺苷酸,又可反馈抑制磷酸核糖焦磷酸 (prpp)转变为磷酸核糖胺(pra),从而影响 rna 和 dna 合成。
化疗药物的作用机理有哪些呢?你知道化 疗药物的作用机理吗?
1、抗生素类抗肿瘤药:来源于微生物的抗 肿瘤药,多数由放线菌产生,属细胞周期非特异 性药物,基本上可分醌类、亚硝脲类、糖肽类、 色肽类和糖苷类等。近年研究中的新抗肿瘤抗生
素有放线菌素 d、博莱霉素(blm)、丝裂霉素(mmc) 等。
各类化疗药物以其在分子水平的作用机制 可以分类四大类:
2、化疗药物的作用机理
抗肿瘤药物种类繁多,其作百度文库机理各不相同,
根据药物的作用点不同可以将其作用机理归纳 如下。
(1)干扰核酸的合成代谢:大多数化疗药 物主要是通过阻碍核酸特别是 dna 成分的形成和 利用,而起到杀伤细胞的作用。这类药物的化学 结构和核酸代谢的必需物质相似。
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叶酸抗代谢物,如甲氨蝶呤(mtx)。
嘌呤抗代谢物,如巯嘌呤(6-mp)、硫鸟嘌 呤(6-tc)。
嘧啶抗代谢物,如氟尿嘧啶(5-fu)、阿糖 胞苷(ara-c)、六甲嘧胺(hmm)、环胞苷(y) 等。
(2)核苷酸还原酶抑制剂及其抗代谢药: 如羟基脲主要抑制核苷酸还株酶阻止胞苷酸转 变为脱苷酸从而抑制 dna 合成;其他药物还有氨
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基酸拮抗剂、维生素拮抗剂、dna 多聚酶抑制剂 等。
(3)抗生素类抗肿瘤药:来源于微生物的 抗肿瘤药,多数由放线菌产生,属细胞周期非特 异性药物,基本上可分醌类、亚硝脲类、糖肽类、 色肽类和糖苷类等。近年研究中的新抗肿瘤抗生
素有放线菌素 d、博莱霉素(blm)、丝裂霉素(mmc) 等。
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碱等能嵌入到 dna 双螺旋链间形成共价结合,破 坏 dna 模板功能,阻碍 mrna 和蛋白质的合成; l-门冬酰胺酶可将门冬酰胺水解,使肿瘤细胞合 成蛋白质的原料 l-门冬酰胺缺乏,限制了蛋白质 的合成;三尖杉酯碱使核蛋白体分解,抑制蛋白 质的合成的起始阶段。
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