抗肿瘤药ppt
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注意：1.口腔溃疡是 本药毒性的首发体 征。
2.大剂量应用需配合 亚叶酸钙。
3.用药前一日及给药 后1、2日需水化、 碱化。
4.本品需避光保存。
氟尿嘧啶 Fluorouracrl （5-FU）
• 为抗嘧啶药，主要用于食管癌、胃癌、结肠癌等消 化道肿瘤和乳腺癌。
• 常见不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、脱发等。 局部刺激性大。长期全身给药可见“手足综合征”。
– 主要作用于S期的药物：如甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟 尿嘧啶
– 主要作用于M期的药物：如长春新碱、高三尖杉 酯碱
按作用机制分类
• 1．影响核酸合成的药物 • 2．直接破坏DNA并阻止其复制的药物 • 3．嵌入DNA干扰核酸合成的药物 • 4．影响蛋白质合成的药物 • 5．影响激素功能的药物
• 抗恶性肿瘤药的不良反应
广谱，恶性淋巴瘤疗效好；对急淋、多发性骨髓瘤、 卵巢癌、宫颈癌有一定疗效。
不良反应：骨髓抑制、脱发、出血（化学）性膀胱炎、 性腺抑制。
多饮水及碱化尿液可减轻毒性。
2.白消安
对粒细胞选择性高，用于慢粒疗效好，对真红、骨髓 纤维化有一定疗效。
不良反应：骨髓抑制、肺纤维化。慢粒急性变时应停 用。
3.塞替派
局部刺激性小，抗癌谱广，主要用于腔 内给药治疗癌性渗出物，局部灌注治 疗浅表膀胱癌，对卵巢癌、乳腺癌、 肺癌和血液系统肿瘤等也有效。
不良反应：骨髓抑制、消化道反应，但 较轻。
4.顺铂
抗癌谱广，主要用于生殖和泌尿系统的恶 性肿瘤。
不良反应主要是胃肠道反应，听力损害和 肾损害。
（二）破坏DNA的抗生素
1. 增殖期细胞：对药物敏感性高。 2. 静止期细胞(G0期)：为肿瘤复发的根源。 3. 无增殖能力细胞
• 增殖期细胞
此期细胞代谢活跃，增值迅速，是肿瘤不断增大 的根源。
此类细胞对多数抗恶性肿瘤药敏感性高。 分期：
1. G1期（DNA合成前期） 2. S期（DNA合成期） 3. G2期（DNA合成后期） 4. M期（有丝分裂期）
• 为DNA多聚酶抑制剂，有抗肿瘤、免疫抑 制作用。对于成人急性粒细胞白血病特别 有效，也可用于消化道肿瘤以及眼部带状 疱疹、疱疹性角膜炎。常静脉用药。
• 主要不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。 • 可对多种药有增效作用；不与5-Fu并用。
羟基脲 Hydroxycarbamide （HU）
• 为核苷酸还原酶抑制药，主要用于 慢性粒细胞白血病，对马利兰无效 者或发生急性变者，可选用本药。 也用于黑色素瘤及细胞的同步化。
第四章 抗恶性肿瘤药
梅艳芳 子宫癌 陈晓旭 乳腺癌
恶性肿瘤是严重 危害人类健康的 常见病、多发病。
目前对于恶性肿瘤主要采取手术、 化疗、放疗及基因治疗等方法 进行综合治疗。
药物治疗在肿瘤的综合治疗中有 重要的地位。
第一节 概 述
• 细胞增殖周期及药物作用环节
细胞增殖周期：指细胞从一次分裂结束到下次 细胞分裂完成这段时间。
巯嘌呤 Mercaptopurine （6-MP）
• 为抗嘌呤药，主要用于治疗急性白血病，对儿童急 性淋巴细胞性白血病疗效较好，常用于缓解期的维 持治疗。大剂量可治疗绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。
• 主要不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。儿童比成 人少。一般出现慢，一旦白细胞急剧下降，应立即 停药。
阿糖胞苷 Cytarabine （Ara-C）
博来霉素 Bleomycin
临床主要用于各种鳞状上 皮癌的治疗。
不良反应较轻，肺毒性是 本药的最严重的不良反 应。几无骨髓抑制作用， 除消化道反应外还可产 生：发热反应 ；皮肤 反应；过敏反应。
丝裂霉素 Mitomycinc （MMC）
• 丝裂霉素对多种实体瘤有效，特别是消化 道癌，为目前各国常用的药物之一。也用 于慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。
主要不良反应是骨髓抑制。
二、破坏DNA并阻止其复制的药物
（一）烷化剂 又称烃化剂，属周期非特异性药物，对生长
发育愈快的组织作用愈强，毒性较大。长 期应用可致癌如急性白血病，另一种长期 毒性反应是不育。
• 烷化剂
又称烃化剂，属周期非特异性药物，对生 长发育愈快的组织作用愈强，毒性较大。
1.环磷酰胺CTX
• 甲氨蝶呤 Methotrexate（MTX）
为抗叶酸药,临床主要用于治疗儿童急性白血病，与 糖皮质激素、长春新碱和巯嘌呤合用。
对绒毛膜上皮癌也有较好疗效。 小剂量可用于一些非癌性疾病， 如银屑病、类风关等。
不良反应多，有效治疗量和中毒量接近。除严重 的骨髓抑制、消化道、口腔溃疡外，大量应用可 致肝肾损害，妊娠早期用药可致畸胎，孕妇禁用。
生长比率（GF）
指增殖期细胞群在肿瘤全部细胞群的比例。
增长迅速的肿瘤，GF较大，对抗恶性 肿瘤药敏感；反之则不敏感。
• 细胞增殖周期及药物作用环节
长春新碱 秋水仙碱
抗代谢药
G2 M
S G1
无增殖力 细胞
死 亡
多种烷化剂、
G0
抗肿瘤抗生素
• 抗肿瘤药的分类
1. 周期非特异性药物：如烷化剂、抗肿瘤抗生素等 2. 周期特异性药物
选择性低，可损害增值旺盛的正常组织细胞
1. 骨髓抑制：长春新碱、顺铂、博来霉素、激 素除外，最严重
2. 胃肠道反应 3. 肝脏损害 4. 肾脏损害：需大量饮水 5. 口腔黏膜损害及脱发：最常见 6. 其他：抑制免疫诱发感染、肺纤维化、无精
子、不孕症、Βιβλιοθήκη Baidu畸、致癌等
第二节 常用的抗恶性肿瘤药
一、影响核酸生物合成的药物
• 主要不良反应是骨髓抑制和消化道反应， 偶见心脏的毒性。局部刺激性大，忌漏血 管外。不宜用葡萄糖溶液稀释静滴。
三、嵌入DNA、干扰核酸合成的药物
放线菌素D Dactinomycin
• 抗癌谱较窄，对霍奇金病、绒毛上皮癌和 肾母细胞瘤有较好疗效。
• 可引起骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎等。 局部刺激较强，勿漏出血管外。
阿霉素 Doxorubicin (ADM)
• 即多柔比星，属周期非特异性药物，抗癌 谱广，疗效高。对急性白血病、淋巴瘤、 乳腺癌及多种实体瘤有效。对免疫功能也 有抑制作用。
• 常见的不良反应有脱发、骨髓抑制、胃肠 反应等。心脏毒性是其特殊反应。
• 开始用药1~2天尿液会呈红色，可不必惊慌。
柔红霉素 Daunorubicin （DNR）
2.大剂量应用需配合 亚叶酸钙。
3.用药前一日及给药 后1、2日需水化、 碱化。
4.本品需避光保存。
氟尿嘧啶 Fluorouracrl （5-FU）
• 为抗嘧啶药，主要用于食管癌、胃癌、结肠癌等消 化道肿瘤和乳腺癌。
• 常见不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、脱发等。 局部刺激性大。长期全身给药可见“手足综合征”。
– 主要作用于S期的药物：如甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟 尿嘧啶
– 主要作用于M期的药物：如长春新碱、高三尖杉 酯碱
按作用机制分类
• 1．影响核酸合成的药物 • 2．直接破坏DNA并阻止其复制的药物 • 3．嵌入DNA干扰核酸合成的药物 • 4．影响蛋白质合成的药物 • 5．影响激素功能的药物
• 抗恶性肿瘤药的不良反应
广谱，恶性淋巴瘤疗效好；对急淋、多发性骨髓瘤、 卵巢癌、宫颈癌有一定疗效。
不良反应：骨髓抑制、脱发、出血（化学）性膀胱炎、 性腺抑制。
多饮水及碱化尿液可减轻毒性。
2.白消安
对粒细胞选择性高，用于慢粒疗效好，对真红、骨髓 纤维化有一定疗效。
不良反应：骨髓抑制、肺纤维化。慢粒急性变时应停 用。
3.塞替派
局部刺激性小，抗癌谱广，主要用于腔 内给药治疗癌性渗出物，局部灌注治 疗浅表膀胱癌，对卵巢癌、乳腺癌、 肺癌和血液系统肿瘤等也有效。
不良反应：骨髓抑制、消化道反应，但 较轻。
4.顺铂
抗癌谱广，主要用于生殖和泌尿系统的恶 性肿瘤。
不良反应主要是胃肠道反应，听力损害和 肾损害。
（二）破坏DNA的抗生素
1. 增殖期细胞：对药物敏感性高。 2. 静止期细胞(G0期)：为肿瘤复发的根源。 3. 无增殖能力细胞
• 增殖期细胞
此期细胞代谢活跃，增值迅速，是肿瘤不断增大 的根源。
此类细胞对多数抗恶性肿瘤药敏感性高。 分期：
1. G1期（DNA合成前期） 2. S期（DNA合成期） 3. G2期（DNA合成后期） 4. M期（有丝分裂期）
• 为DNA多聚酶抑制剂，有抗肿瘤、免疫抑 制作用。对于成人急性粒细胞白血病特别 有效，也可用于消化道肿瘤以及眼部带状 疱疹、疱疹性角膜炎。常静脉用药。
• 主要不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。 • 可对多种药有增效作用；不与5-Fu并用。
羟基脲 Hydroxycarbamide （HU）
• 为核苷酸还原酶抑制药，主要用于 慢性粒细胞白血病，对马利兰无效 者或发生急性变者，可选用本药。 也用于黑色素瘤及细胞的同步化。
第四章 抗恶性肿瘤药
梅艳芳 子宫癌 陈晓旭 乳腺癌
恶性肿瘤是严重 危害人类健康的 常见病、多发病。
目前对于恶性肿瘤主要采取手术、 化疗、放疗及基因治疗等方法 进行综合治疗。
药物治疗在肿瘤的综合治疗中有 重要的地位。
第一节 概 述
• 细胞增殖周期及药物作用环节
细胞增殖周期：指细胞从一次分裂结束到下次 细胞分裂完成这段时间。
巯嘌呤 Mercaptopurine （6-MP）
• 为抗嘌呤药，主要用于治疗急性白血病，对儿童急 性淋巴细胞性白血病疗效较好，常用于缓解期的维 持治疗。大剂量可治疗绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。
• 主要不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。儿童比成 人少。一般出现慢，一旦白细胞急剧下降，应立即 停药。
阿糖胞苷 Cytarabine （Ara-C）
博来霉素 Bleomycin
临床主要用于各种鳞状上 皮癌的治疗。
不良反应较轻，肺毒性是 本药的最严重的不良反 应。几无骨髓抑制作用， 除消化道反应外还可产 生：发热反应 ；皮肤 反应；过敏反应。
丝裂霉素 Mitomycinc （MMC）
• 丝裂霉素对多种实体瘤有效，特别是消化 道癌，为目前各国常用的药物之一。也用 于慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。
主要不良反应是骨髓抑制。
二、破坏DNA并阻止其复制的药物
（一）烷化剂 又称烃化剂，属周期非特异性药物，对生长
发育愈快的组织作用愈强，毒性较大。长 期应用可致癌如急性白血病，另一种长期 毒性反应是不育。
• 烷化剂
又称烃化剂，属周期非特异性药物，对生 长发育愈快的组织作用愈强，毒性较大。
1.环磷酰胺CTX
• 甲氨蝶呤 Methotrexate（MTX）
为抗叶酸药,临床主要用于治疗儿童急性白血病，与 糖皮质激素、长春新碱和巯嘌呤合用。
对绒毛膜上皮癌也有较好疗效。 小剂量可用于一些非癌性疾病， 如银屑病、类风关等。
不良反应多，有效治疗量和中毒量接近。除严重 的骨髓抑制、消化道、口腔溃疡外，大量应用可 致肝肾损害，妊娠早期用药可致畸胎，孕妇禁用。
生长比率（GF）
指增殖期细胞群在肿瘤全部细胞群的比例。
增长迅速的肿瘤，GF较大，对抗恶性 肿瘤药敏感；反之则不敏感。
• 细胞增殖周期及药物作用环节
长春新碱 秋水仙碱
抗代谢药
G2 M
S G1
无增殖力 细胞
死 亡
多种烷化剂、
G0
抗肿瘤抗生素
• 抗肿瘤药的分类
1. 周期非特异性药物：如烷化剂、抗肿瘤抗生素等 2. 周期特异性药物
选择性低，可损害增值旺盛的正常组织细胞
1. 骨髓抑制：长春新碱、顺铂、博来霉素、激 素除外，最严重
2. 胃肠道反应 3. 肝脏损害 4. 肾脏损害：需大量饮水 5. 口腔黏膜损害及脱发：最常见 6. 其他：抑制免疫诱发感染、肺纤维化、无精
子、不孕症、Βιβλιοθήκη Baidu畸、致癌等
第二节 常用的抗恶性肿瘤药
一、影响核酸生物合成的药物
• 主要不良反应是骨髓抑制和消化道反应， 偶见心脏的毒性。局部刺激性大，忌漏血 管外。不宜用葡萄糖溶液稀释静滴。
三、嵌入DNA、干扰核酸合成的药物
放线菌素D Dactinomycin
• 抗癌谱较窄，对霍奇金病、绒毛上皮癌和 肾母细胞瘤有较好疗效。
• 可引起骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎等。 局部刺激较强，勿漏出血管外。
阿霉素 Doxorubicin (ADM)
• 即多柔比星，属周期非特异性药物，抗癌 谱广，疗效高。对急性白血病、淋巴瘤、 乳腺癌及多种实体瘤有效。对免疫功能也 有抑制作用。
• 常见的不良反应有脱发、骨髓抑制、胃肠 反应等。心脏毒性是其特殊反应。
• 开始用药1~2天尿液会呈红色，可不必惊慌。
柔红霉素 Daunorubicin （DNR）