帕利哌酮缓释片介绍

患者一般意识清楚，智能基本正常，部分 患者会出现认知功能的损害。 病程一般迁延，反复发作、加重或恶化， 部分患者最终出现衰退和精神残疾，有的 患者经治疗可保持痊愈或基本痊愈状态。
精神分裂病人 梵高
文森特· 威廉· 梵· 高(Vincent Willem van Gogh，1853-1890)，荷兰后印象派画家。 后印象主义的先驱，并深深地影响了二 十世纪艺术。
市场反馈与评价
2016 年销售额排名 全球第 48 位，销售 额为22.14亿美元。
市场反馈与评价
ALZA阿尔扎 （药物传输技术研发公司）
阿尔扎（ALZA）以通过皮肤的药物缓释胶布技术而全球闻名。
缓释胶囊，在胶囊通过胃肠的一天内，可以不停地释放不同剂量的药品。
一种可以植入皮下的装置，可以在长达一个月的时间内缓慢地释放药品。
约翰· 纳什，生于1928年6月13日。 著名经济学家、博弈论创始人。
精神分裂症的治疗目标
急性期治疗 恢复期治疗 维持期治疗
① ② ③ ④
快速控制症状 预防功能损伤 预防自杀及有危害行为 降低药物不良反应
① ② ③ ④
进一步控制症状 促进功能恢复 预防长期不良效应 预防自杀及后期症状
① 复燃/复发预防 ② 治疗依从性 ③ 社会功能恢复
体内过程
帕利哌酮缓释片起效迅速，起始剂量即为治疗剂量，无需滴定。
体内过程
• 3. 与利醅酮的速释剂相比，帕利哌酮的 释放特点使得其波动度极小。一项研究 比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮 12mg ，每日一次（作为缓释片给药） 和利醅酮速释片 4mg 的稳态药代动力学， 结果帕利哌酮缓释制剂的波动指数为38， 而利醅酮速释制剂为125。 • 4.服用帕利哌酮后帕利哌酮的(XxX)和(-) 对映异构体会相互转化 ，稳态时两者 AUC的比例大约为1：6。
通过改变现有药物的传输过程，可导致药性的变化成为一种新药。
专利药物专利到期后，将面对普药的价格竞争。 改变现有专利药品的有效性和方便性，延长药品专利期。例如Concerta。
2014年，阿尔扎公司以105亿美元的价值现被强生公司收购。
药理作用和作用机制
帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。作用机制尚不清楚。 目前认为是通过对中枢多巴胺 2 （ D2 ）受体和 5- 羟色胺 2 （5HT2A）受体拮抗联合介导的。 帕利哌酮也是 α 1 和 α 2 肾上腺素能受体以及 H1 组胺受体的拮 抗剂，可能是该药物某些其他作用的原因。 在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用相似。
技术的非典型抗精神病药，它利用了渗
透性压力保证了准确、恒定的24小时药 物释放过程，无需起始剂量滴定。 • 芮达每片药释放的时间是24小时，每天 服药一次能够使病人的血药浓度保持稳
定，保证了药物的快速起效，能有效改
善患者的个人和社会功能。
精神分裂症
精神分裂症是一组病因未明的重性精神病， 临床上往往表现为症状各异的综合征，涉 及感知觉、思维、情感和行为等多方面的 障碍以及精神活动的不协调。
• 9、体位性低血压和晕厥；
不良反应
• 10、可能的认知和运动功能障碍；
• 11、吞咽困难； • 12、自杀；
• 13、阴茎异常勃性；
• 14、血栓性血小板减速少性紫癜； • 17、帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的 敏感性增高；
• 18、影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。
• 帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢。在于健康受试者进行的相 互作用研究中，在给予单剂3 mg帕利哌酮的同时给予20 mg/天的帕罗西汀 （强效CYP2D6抑制剂），结果显示，在CYP2D6强代谢者中，帕利哌酮暴 露量平均增高16%（90% Cl ：4，30）。没有对较高剂量的帕罗西汀进行 研究，临床相关性还不清楚。
体内过程
• 1.单剂量服用帕利哌酮后，血浆中帕利 哌酮浓度稳定升高，大约在服药后 24 小时到达峰浓度。在推荐剂量范围内 （3mg-12mg），给药后的帕利哌酮药 物代谢动力学与剂量成正比。帕利哌 酮的终末半衰期大约是23小时。
• 2.给予帕利哌酮后，多数受试者大约在 4-5天内达稳态浓度。在 9mg 的帕利哌 酮剂量下，平均稳态峰：谷比率是 1.7 ， 范围在1.2-3.1之间。
梵 高 最著名的作品多半是他在生前最后 两年创作的，期间梵高深陷精神 分 裂 症 ， 37岁自杀。
他的一生只卖出过一幅画，只有拥有过一个朋友，只 遇见过一个爱他的女人，他的生活完全靠弟弟的支持。
精神分裂症
• 1962年时当他被认为是理所当然的Fields奖—— 数学领域里的诺贝尔奖（Nobel）——获得者时， 他的精神状况又使他失之交臂。 • 就这样，他几乎被学术界遗忘了。到80年代，有 几项荣誉性奖都几乎要授予给他，最终都因为他 的病状而放弃。80年代末期，诺贝尔委员会开始 考虑给予博弈论领域一次机会，而纳什就名列候 选人名单的前茅，最后因为对博弈论的怀疑和对 纳什的健康担忧而没有实现。
不良反应
不良反应
推荐剂量的帕利哌酮缓释片不引起明显EPS
禁忌症
• 已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗 的患者中观察到了超敏反应，包括 过敏反应和血管性水肿。 • 其中本品（帕利哌酮）属于利培酮
的代谢产物，因此禁忌用于已知对
帕利哌酮、利培酮或本品中的任何 成分过敏的患者中。
禁忌症
• 帕利哌酮为 9- 羟利培酮，是利培酮的活性代 谢产物。在动物研究中，利培酮和 9- 羟利培 酮可经乳汁分泌。利培酮和 9- 羟利培酮也可 经人乳汁分泌。因此，在将本品给予哺乳期 女性时，应小心用药。用药时，应权衡母乳 喂养的已知益处和婴儿暴露于帕利哌酮的未 知危险。
帕利哌酮缓释片（invega）
别名：芮达
制作人：毛析文 1450820048
帕利哌酮缓释片
一：药物简介；
二：对症疾病的介绍以及病理介绍；
三：所调查药物的药理作用以及临床应用范围 四：体内过程； 五：不良反应以及注意事项 六：药物相互作用 七：市场反馈以及评价 八：参考文献的链接以及来源
芮达
• 是第一个也是唯一一个运用OROS缓释
• 已知该药物主要通过肾脏排泄，因此，中重 度肾损害患者会出现清除率下降，该类患者 应减少药物剂量。由于老年患者更易出现肾 功能下降，因此在剂量选择上应加倍小心， 有时可能需要监测肾功能。
药物相互作用
• 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，本品应小心与其他中枢作用性药 物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。 • 由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品与其他具有该作 用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。
临床作用
• 1、精神分裂症：
• 2、情感性精神障碍：治疗抑郁症状 ， 治疗躁狂症 状。
• 3、分裂一情感障碍 • 4、寄生虫病性妄想 ： 这种患者错误地坚信，自己 皮内或皮下感染了体外寄生虫 (如虱子、臭虫或跳 蚤等 )或小型生物，引起瘙痒。
不良反应
• 1、增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡 率； • 2、脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关 性粗神症老年患者； • 3、抗精神病药恶性综合征； • 4、QT间期延长； • 5、迟发性运动障碍； • 6、高血糖和糖尿病； • 7、高催乳素血症； • 8、胃肠梗阻的可能性；