最新抗肿瘤血管生成药品

控制肿瘤成长关键要抑制肿瘤血管生成2009-06-09 10:55 |(分类:默认分类)
目前，威胁人们生命的恶性肿瘤发病率逐年上升，医学专家们一直在寻找能遏制癌细胞的新药，最新研究结果显示：Avastin(贝伐单抗)能抑制多种恶性肿瘤的生长和转移，并很少产生化疗常见的副作用。

血管生成对正常成人的作用有限，只出现在伤口愈合和胚胎发育的过程中。

在血管生成过程中，VEGF（表皮生长因子)蛋白刺激血管的生长、存活和修复。

为了获取维持生长所必需的营养和氧气，肿瘤形成自己的血管。

这种肿瘤形成新生血管的过程称肿瘤血管生成，而肿瘤血管生成对于肿瘤生长和扩散（转移）到机体其他部位是一个必不可少的过程。

Avastin是一种抗体，能特异性结合并抑制VEGF（促进肿瘤血管生成的关键因素），从而有利于控制肿瘤的生长和转移。

Avastin使肿瘤周围的小血管收缩，有利于阻断肿瘤生长所需的氧气和营养供应。

肿瘤形成的新生血管还不成熟，易渗漏。

因新生血管具有这种异常通透性，可妨碍抗癌药物的治疗，如化疗。

而Avastin能促使已有的成熟血管改变形状，使总体治疗策略的疗效得到最大限度的发挥。

另外，Avastin抑制新生血管的生长，进一步限制了肿瘤的血液供应。

目前为止，超过500000名患者接受过Avastin治疗。

针对Avastin治疗不同阶段（晚期或早期）的各种肿瘤(包括结肠直肠癌、乳腺癌、肺癌、脑癌、胃癌、卵巢癌、前列腺癌等)，全球正开展一个综合性的临床研究项目，含450多项临床试验。

在欧洲，Avastin已获准用于四种常见癌症晚期阶段的治疗，包括结肠直肠癌、乳腺癌、肺癌和肾癌。

这几种癌症每年导致近300万人死亡。

在美国，Ava stin是获得FDA批准的首个抗血管生成药物，用于乳腺癌、结肠直肠瘤、恶性胶质瘤的治疗。

最新抗肿瘤血管生成药品
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【别名】阿瓦斯丁(商品名Avastin)
【商品名】阿瓦斯丁贝伐单抗Bevacizumab
【性状】水剂。

【规格】100mg x 4ml：1300元/瓶
400mg x 16ml：6700元/瓶
【适应症】Avastin适用于联合以5－FU为基础的化疗方案一线治疗转移性结直肠癌.结肠癌。

【用法用量】推荐剂量为5 mg/kg，每2周静脉注射1次直至疾病进展。

Avastin应在术后28天以后使用，且伤口完全愈合。

Avastin 需用100ml 0.9%的生理盐水稀释，不能用葡萄糖溶解。

Avastin不能静脉推注，第一次静脉滴注应在化疗后，滴注时间应超过90分钟。

第一次滴注耐受性好，第二次静脉滴注时间应超过60分钟，仍然耐受好，以后滴注时间超过30分钟即可。

作用机制Bevacizumab(商品名Avastin)是一种重组的人类单克隆IgG1抗体，通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。

药理毒理药物代谢动力学特性：静脉给药后，平均清除半衰期为20天（范围11－50天），预测达到稳态的时间为100天。

特殊人群根据人群用药资料，没有发现稳态血药浓度与患者的年龄、性别之间有相关性。

与处方者有关的临床前安全资料
在兔子中使用超过两倍Avastin人类推荐剂量，出现致畸性。

目前无Avastin在人类和动物致癌性资料。

【不良反应】最严重的不良反应为胃肠穿孔/伤口并发症、出血、高血压危象、肾病综合症、充血性心力衰竭。

最常见的严重不良反应(NCI-CTC 3-4级)为：无力、疼痛、高血压、腹泻、白细胞减少。

最常见不良反应为：无力、疼痛、腹痛、头痛、高血压、腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎、便秘、上呼吸道感染、鼻衄、呼吸困难、剥脱性皮炎、蛋白尿。

【贮藏】Avastin必须储存在原包装内，冷藏于2～8℃，避光保存。

不能冷冻，不能摇动。

【生产企业】罗氏(罗氏控股的美国基因技术公司生产）。