骨架型缓控释片剂(1)药剂1001 绣云绘影组

骨架型缓控释片剂给药的特点




1、延缓与控制释药：是血药浓度较平稳，有效血药浓度持 续时间长，避免了一般制剂频繁给药后因血药浓度起伏过 大而出现的明显的“峰-谷”现象； 使用方便：一般制剂，无论口服或注射，常需1日数次给药， 而缓控释制剂通常每日只需给药1--2次，有的给药间隔可 达数周或更长时间； 3、毒副作用小：使用缓控释制剂，由于减少了血药浓度的 高峰和低谷现象，顾可减少某些药物的毒副作用，避免耐 药性的产生； 4、疗效好：缓控释给药可以发挥药物较好的治疗效果； 5、可定时、定位释药
3.结肠定骨架片

食物在人体结肠部位的滞留时间一般为1—3天， 将在结肠部位有吸收的或胃肠消化酶对其有破坏 作用的药物制成结肠定位骨架片，不仅可以解决 药物在体内停滞时问的问题，还可获得缓控释释 放。 通常采用采用可被结肠中细菌或其产生的酶特异 降解的材料为药物载体制备骨架片，从而达到药 物在结肠中的定位释放，可称之为菌群释药系统。 常用的辅料：果胶钙和酰胺化果胶
骨架型缓控释片剂
骨架型材料
骨架型缓控释片剂的特点
骨架型缓控释片剂的新剂型（常用辅料）
骨架型缓控释片剂展望
我的关于骨架的想法
骨架型材料

亲水凝胶骨架材料 不溶性骨架材料 生物溶蚀性骨架材料
亲水凝胶骨架材料

包括：MC、HPMC、甲壳素及其衍生物、海藻酸钙凝胶 小球、瓜尔豆胶
HPMC羟丙基甲基纤维素 海藻酸钙凝胶小球 释药机制：亲水性凝胶骨架片中药物的释放与药物性质 有关。亲水凝胶遇水后形成凝胶，水溶性药物的释放速 度取决于药物通过凝胶层的扩散速度，而水中溶解度小 的药物，释放速度由凝胶层的逐步溶蚀速度所决定，不 管哪种释放机制，凝胶最后完全溶解，药物全部释放。
生物粘附骨架片利用粘膜的生理特点及粘附 剂等，通过溶胀、氢键、疏水键、粘液等的 综合作用使药物与粘膜紧密粘合并维持相当 长的时间。 Li SP等人制备的骨架片： 制备的骨架型粘附片经口服后，粘附剂和 HPMC在胃内与胃液发生反应，形成粘稠的 胶体层将片子粘附在胃粘膜上。骨架中的药 物在凝胶溶胀的过程中缓慢释放，体外溶出 试验表明，在胃液中此类片子的粘附力可保 持24小时以上。
6.有开发周期短，生产工艺简易适于大生产
骨架型缓控释片剂的新剂型
1.多层骨架片 这类制剂通常分为主药层和屏障层两部分。比 较多见的为三层骨架片，此制剂上下两层均为 屏障层，中间为主药层，边缘裸露在外。屏障 层可为亲水性材料或疏水性材料，具体可根据 药物性质及释药要求来选择。
LiBo Yang 等的骨架药片
不溶性骨架材料

例如：聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA） 释药机制：不溶性骨架片的药物释放是液体 穿透骨架，将药物溶解，然后从骨架的沟槽 中扩散出来。
生物溶蚀性骨架材料


生物溶蚀性骨架材料是指蜡质、脂肪酸及其脂类 等 释药机制：由不可溶解但可溶蚀的蜡质材料制成 的 溶蚀性骨架片是通过孔道扩散与蚀解控制药物 来释放。
用PEO、HPMC、乳糖作为三层片的辅料， 通过调整三者比例及加人NaHCO3，制成上 层片，加入药物茶碱制成主药层，不加 NaHCO3，制成下层片。此骨架片放入介质5 小时内自动维持含NaHCO3，层向上，并始 终悬浮于距杯底1／3处，随后片剂开始溶蚀， 但仍保持悬浮至完全溶解。
2.生物粘附骨架片
稍微展望一下
骨架片的制备相对简单，已有较多中药及其有 效成分已成功制成骨架片，如大黄控释片 ，雷 公藤缓释片口等。近年来骨架片的制备方法、 辅料和对药物释放机制的研究均有很大进步， 必将促进中药制剂的发展。
所以说骨架片很有前途。
骨架材料的喷剂
我自己的一些关于骨架材料的想法： 治疗鼻炎、咽喉炎、肺炎。一般的药物对于喷 剂都是很容易挥发的，我们可以将这些药物和 这些具有粘附性的骨架一起。一般病变的部位 都是肿大的，所以吸入喷剂之后就会粘附在该 处，然后缓慢释放。这样就可以减少喷的次数， 发挥药物的最大疗效，减少对人体的伤害。