药剂学第二章液体药剂(ppt)

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在内服液体制剂中含甘油12%以上时,使制剂 带有甜味并能防止鞣质的析出,含甘油30%以 上有防腐作用。
④ 丙二醇(propylene glycol)
药用品为1,2-丙二醇,为无色透明的粘稠液 体,无臭,味微甜,有引湿性。性质基本上与 甘油相同,但粘度、毒性和刺激性均较甘油小。 其溶解性能好,能溶解很多药物如磺胺类药、 局部麻醉药、维生素A、维生素D、性激素、氯 霉素及很多挥发油,能与水、甘油、乙醇混溶, 还能溶解于乙醚、氯仿中,但不能与脂肪油混 溶。一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某 些药物的水解,增加其稳定性。当其浓度选用 适宜时,作为注射剂溶媒,有速效或延效作用。 一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜 吸收的渗透促进剂。
② 乙醇(alcohol)
乙醇的溶解范围很广,生物碱、甙类、挥发油、 树脂、色素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘 油、丙二醇等溶剂任意比例混合。20%以上的 稀乙醇即有防腐作用,40%以上乙醇可延缓某 些药物的水解。有些药物在水中溶解度低,可 用适当浓度的乙醇作溶剂。但乙醇有生理活性, 易挥发,易燃烧,成本高。乙醇与水混合时, 产生热效应而使体积缩小,故在配制稀醇液时 应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度
(3)混悬剂
由难溶性固体药物以微粒状态分散在液 体分散介质中形成的多相分散体系。混 悬 剂 中 药 物 微 粒 一 般 在 0.510m 之 间 (小者也可为0.1m,大者也可达50m 或者更大)。
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类 微粒大小

(nm)
特征
溶液剂
1
以分子、离子状态分散,为澄明溶液, 体系稳定,用溶解法制备
② 能减少某些药物的刺激性,有些固体 药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口 服后由于局部浓度过高而对胃肠道产生 刺激性,制成液体制剂后通过调整制剂 浓度可减少刺激性;
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③ 油或油性药物制成乳剂后易服用,吸 收好;
④ 易于分剂量,服用方便,特别适用于 儿童与老年患者;
⑤ 给药途径广泛,可内服,也可外用, 液体制剂能够深入腔道,适于腔道用药, 如灌肠剂、滴鼻剂等。
属于不稳定体系。 (1)溶胶剂 (2)乳剂 (3)混悬剂
(1)溶胶剂
又称疏液胶体(lypophobic colloid),为药 物以胶粒形态(分子聚集体)分散在分 散介质中所形成的微多相分散体系,分 散微粒大小在1~100nm范围。
(2)乳剂
由不溶性液体药物以小液滴状态分散在 分散介质中所形成的多相分散体系,液 滴大小一般在0.1100m之间。
③ 甘油(丙三醇,glycerin)
甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体,有吸湿性, 毒性小,可内服也可外用。能与水、乙醇、丙 二醇等任意比例混合,甘油对皮肤有保湿、滋 润、延长药物局部药效等作用,但无水甘油对 皮肤有脱水和刺激作用,含水10%甘油对皮肤 和粘膜无刺激性。
在外用液体制剂中,甘油常作为粘膜、皮肤用 药物的溶剂。
④ 水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂,非 水溶剂具有一定药理作用,成本高。
三、液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液;非均相液 体制剂分散相粒子应小而均匀;口服液 体制剂应口感好;所有液体制剂应浓度 准确,稳定,并具有一定的防腐能力, 贮藏和使用过程中不应发生霉变;包装 容器应方便患者用药。
(1)低分子溶液剂 (2)高分子溶液剂
(1)低分子溶液剂
又称溶液剂,是由低分子药物分散在分 散介质中形成的液体制剂,分散微粒小 于1nm。
(2)高分子溶液剂
由高分子化合物分散在分散介质中形成 的液体制剂。分散相微粒大小在1~ 100nm范围。
2. 非均相液体制剂
非均相液体制剂所形成的体系为多相分 散体系,其中固体或液体药物以分子聚 集体 (1~100nm) ,微粒 (>500nm) 或 小液滴 (>100nm) 分散在分散介质中。
continue
缺点:
① 药物化学稳定性问题 由于液体制剂中药物 分散度大,又受分散介质的影响,易引起药物 的化学降解,使药效降低甚至失效,故化学性 质不稳定的药物不宜制成液体制剂;
② 物理稳定性问题 非均相液体制剂中药物的 分散度大,具有较大的相界面和界面能,存在 一定程度的不稳定性;
③ 液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不 方便;
药剂学第二章液体药剂(ppt)
(优选)药剂学第二章液体药 剂
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一、液体制剂的分类
(一) 按分散系统分类 (二) 按给药途径和应用方法分类
(一) 按分散系统分类
1. 均相液体制剂 1. 非均相液体制剂
1. 均相液体制剂
均相液体制剂所形成的体系为单相分散 体系,从外观看是澄明溶液,其中的固 体或液体药物以分子、离子形式分散于 液体分散介质中,属热力学稳定体系。 其中的溶质称为分散相,溶剂称为分散 介质。
溶胶剂 乳剂 混悬剂
1100 >100 >500
以分子聚集体分散,形成多相体系, 有聚结不稳定性,用胶溶法制备
以小液滴状态分散,形成多相体系, 有聚结和重力不稳定性,用分散法制 备
以固体微粒状态分散,形成多相体系, 有聚结和重力不稳定性,用分散法和 凝聚法制备。
(二)按给药途径和应用方法 分类
1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂
①蒸馏水(distilled water)
水为最常用的极性溶剂,无药理作用,因常水 中含有较多杂质,配制水性液体制剂时应使用 蒸馏水或去离子水,不宜使用常水。水的溶解 范围广泛,大多数无机盐、极性大的有机物、 糖、蛋白质、鞣质及某些色素均可溶于水中。 水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例 混合,在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性 药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定,尤 其是容易水解、氧化的药物;水性制剂易霉变, 不宜长期贮存。
1. 内服液体制剂
如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬 剂、合剂等。
2. 外用液体制剂
(1)皮肤用液体制剂:如洗剂、擦剂等。 (2)五官科用液体制剂:如滴鼻剂、滴
眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 (3)直肠、阴道、尿道用液体制剂:如
灌肠剂、灌洗剂等。
二、液体制剂的特点
优点:
① 药物的分散度大,吸收快,同相应固 体剂型比较能迅速发挥药效;
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 (一) 增溶剂 (二) 助溶剂 (三) 潜溶剂 (四) 防腐剂 (五) 矫味剂 (六) 着色剂
一、液体制剂常用溶剂
①蒸馏水; ② 乙醇; ③ 甘油; ④ 丙 二醇; ⑤ 聚乙二醇; ⑥ 二甲基亚砜; ⑦ 脂肪油; ⑧ 液体石蜡; ⑨ 肉豆蔻酸 异丙酯
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