N胆碱受体阻断药

同类药物之间有相加作用。 1. 同类药物之间有相加作用。 与大剂量乙酰胆碱之间有拮抗作用。 2. 与大剂量乙酰胆碱之间有拮抗作用。 3. 全麻药如乙醚和氨基甙类抗生素能加强 此药的作用。 此药的作用。 快速运动肌先松弛，恢复时则次序相反。 4. 快速运动肌先松弛，恢复时则次序相反。 5.组胺释放作用 神经节阻断作用， 组胺释放作用、 5.组胺释放作用、神经节阻断作用，可造成 血压下降。 血压下降。
N2胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药） (骨骼肌松弛药）
该类药物能阻断神经-肌接头处的N2受体 该类药物能阻断神经-肌接头处的N2受体， 肌接头处的 受体， 防碍神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛 防碍神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛
除极化型肌松药
琥珀胆碱(司可林、 Succinylchoine） 琥珀胆碱(司可林、 Succinylchoine） 结合并激动运动终板上的N 受体， 1）结合并激动运动终板上的N2受体，使突触 后膜持久去极化，复极化受阻， 后膜持久去极化，复极化受阻，1相阻断 2）增大剂量或反复给药，N受体脱敏，终板膜 增大剂量或反复给药， 受体脱敏， Ach不起反应 不起反应， 相阻断。 对Ach不起反应，2相阻断。
非除极化型肌松药
(竞争性型肌松药) 竞争性型肌松药)
阻断运动终板上N 受体，竞争性拮抗Ach Ach对 阻断运动终板上N2受体，竞争性拮抗Ach对N2受 体的激动作用。多为天然生物碱及其类似物。 体的激动作用。多为天然生物碱及其类似物。 经典药物为筒箭毒碱。 经典药物为筒箭毒碱。
非除极化型肌松药作用特点 非除极化型肌松药
体内过程
血浆中的假性胆碱酯酶在1 分钟内即可水解90% 90%的琥珀酰胆 血浆中的假性胆碱酯酶在1 分钟内即可水解90%的琥珀酰胆 所以作用短暂。 %的琥珀酰胆碱以原型经尿排除 的琥珀酰胆碱以原型经尿排除。 碱，所以作用短暂。2 %的琥珀酰胆碱以原型经尿排除。
血浆假性胆碱 酯酶破坏90% 酯酶破坏 肌松作用大为减弱
作用特点
1、肌松前先出现短时肌束颤动。 肌松前先出现短时肌束颤动。 过量时不能用新斯的明解毒。 2、过量时不能用新斯的明解毒。 连续用药易出现快速耐受。 3、连续用药易出现快速耐受。 临床用量无神经节阻断作用。 4、临床用量无神经节阻断作用。 作用快而短，从颈、 腹至四肢发展, 5、作用快而短，从颈、肩、腹至四肢发展,反向 恢复。 恢复。 由血浆胆碱酯酶和肝脏胆碱酯酶水解， 7、由血浆胆碱酯酶和肝脏胆碱酯酶水解，个体 差异大
N胆碱受体阻断药
N1受体阻断药
又称为神经节阻断药。 又称为神经节阻断药。 能选择性地和神经节上的N1受体结合 受体结合， 能选择性地和神经节上的 受体结合， 稳定突触后膜， 稳定突触后膜，阻断交感和副交感神 经突触后膜N1受体 受体。 经突触后膜 受体。 综合效应取决于两类神经对器官的支 配以哪种占优。 配以哪种占优。
共同特点
降压作用强大、迅速、可靠。 降压作用强大、迅速、可靠。 作用时间短。 作用时间短。 易致耐受性。 易致耐受性。 冠心病、肾功能不全和青光眼禁用。 冠心病、肾功能不全和青光眼禁用。 可用于麻醉时和主动脉瘤手术时降压。 可用于麻醉时和主动脉瘤手术时降压。 不良反应多而严重，如体位性低血压、 不良反应多而严重，如体位性低血压、尿潴 留。
其他非除极化型肌松药
阿曲库铵、多库铵、米库铵、泮库铵、 阿曲库铵、多库铵、米库铵、泮库铵、哌库铵 可作为大手术的麻醉辅助药。 等可作为大手术的麻醉辅助药。
不良反应： 不良反应：
治疗量致血压降低。 治疗量致血压降低。 支气管痉挛。 支气管痉挛。 过量致呼吸麻痹。 过量致美卡拉明、樟磺咪芬 常用药物: 美卡拉明、
药理作用
阻断神经节N 受体，血压显著下降。 阻断神经节N1受体，血压显著下降。 (1)小动脉扩张 外周阻力减小。 小动脉扩张， (1)小动脉扩张，外周阻力减小。 (2)小静脉扩张 回心血量减少。 小静脉扩张， (2)小静脉扩张，回心血量减少。
琥珀酰胆碱
肝中胆碱酯 酶破坏10% 酶破坏
琥珀单胆碱
琥珀酸 + 胆碱
进一步水解
肌松作用消失
应
用
外科麻醉辅助用药。 1. 外科麻醉辅助用药。 2. 气管内插管，气管镜和食管镜检查。 气管内插管，气管镜和食管镜检查。
不良反应及应用注意
肌束颤动、 肌束颤动、损伤 血钾升高、 血钾升高、心脏骤停 肝功不良、营养不良、 肝功不良、营养不良、电解质紊乱者慎用 窒息感， 窒息感，清醒者不用 过量可致呼吸肌麻痹 恶性高热： 恶性高热：特异质反应 遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低者易中毒。 遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低者易中毒。