抗菌药物分类和细菌耐药机制培训课件
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四环素 大环内酯类
2/27/2021
抗菌药物分类和细菌耐药 机制
18
➢ 15所医院共4593株肠球菌【屎肠球菌(2073,45.1%)、粪肠球菌 (2062,44.9%)，其他10%】
2/27/2021
抗菌药物分类和细菌耐药 机制
19
2/2270/120产02超1 广谱β-内酰胺抗酶菌细药菌物感分机染类制防和治细专菌家耐共药识
青霉素
89 100
头孢唑林
2
89
头孢呋辛
1
87
左氧氟沙星 12 78
庆大霉素 16 70
利福平
5 54
磷霉素
1 21
复方新诺明 14
7
万古霉素
0
0
利奈唑胺
0
0
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
16
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）:50.5%
耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）:82.6%
抗菌药物分类和细菌耐药 机制
23
2/27/2021
抗菌药物分类和细菌耐药 机制
24
机制分类 产酶（主要耐 药机制）
改变作用靶位 阻止药物进入 主动泵出药物
机制-肺克
产ESBLs 产AmpC酶 耐酶抑制剂 β -内酰 胺酶 KPC、MBLs 氨基糖苷类钝化酶
gyrA/parC基因变 异
外膜孔蛋白减少 生物被摸
机制-铜绿
产AmpC酶 产ESBLs 产MBLs 氨基糖苷类钝化酶
gyrA/parC基因变 异 PBP2a改变 16S rDNA特定突变
外膜蛋白减少 生物被膜
主动外排系统过度 表达
临床意义 耐β -内酰胺类
耐氨基糖苷类 喹诺酮类 耐β -内酰胺类 耐氨基糖苷类
耐碳/喹/氨
多重耐药
耐药代表药物 可被氯唑西林抑制 [2]
头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟
• 头霉素：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺
• 复合制剂：头孢哌酮舒巴坦、头孢哌酮他唑巴坦
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
3
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
4
• 帕珠沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
20
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
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大肠埃希菌
机制分类 产酶（主要耐 药机制）
改变作用靶位 阻止药物进入 主动泵出药物
机制-大肠
产ESBLs 产AmpC酶 产碳青霉烯酶 氨基糖苷类修饰酶
临床意义
耐青/头/氨曲南 耐头1-3/克拉维 酸 耐碳青霉烯等 耐氨基糖苷类
gyrA/parC基因变 异
耐喹诺酮类等 环丙沙星
黄革.金2/黄27色/2葡0萄21球菌抗菌药物耐药抗分菌子药机物制分的机类研制和究细进展菌[耐J].药热带医学杂志，2008
14
Mohnarin2011金葡临床耐药率%（n=11556）
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
15
耐药率/% MSSA MRSA
苯唑西林 0 100
环丙沙星 亚胺培南 链霉素 亚胺培南(OprD2)
亚胺培南
[1].刘春明.铜绿假单胞菌耐药机制的研究进展[J].中华医院感染学杂志，2011
[2].李小爱.产 AmpC
2/27/2021
酶铜绿假单胞抗菌菌对药亚物胺分培机南类制耐和药细机菌制耐的药研究[J].中华感染与化疗杂志，227008
临床意义
耐药代表药物
耐头3/头霉/单环 耐青、克拉维酸/ 舒巴坦
耐氨基糖苷类 庆大霉素、阿米卡星 环丙沙星、左氧氟沙星
提高耐药程度
多重耐药
周蓉.肺炎克雷伯菌分子流行病学及耐药机制研究进展J].国外医药抗生素分册，2012
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
膜孔蛋白减少 /OmpF
耐喹诺酮类 多重耐药
多重药物外排泵 多重耐药
耐药代表药物 头孢呋辛、头孢噻肟 头孢呋辛、头孢噻肟 亚胺培南、厄他培南 庆大霉素、阿米卡星
环丙沙星
质粒介导
赵2庆/2英7/2.0大2肠1 埃希菌耐药机抗制菌研药究物进分展机类[制J和].细国菌外耐医药药抗生素分册，2010
22
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25
ESBL检出 大肠埃希 肺炎克雷 阴沟肠杆 奇异变
率/%
菌
伯菌
菌
形杆菌
Mohnarin 71.2% 50.3%
-
-
2011
CHINET 54.0% 31.8%
-
16.5%
2013
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
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机制分类 产酶
改变作用靶位
阻止药物进入 /外膜通透性低 主动泵出药物
机制分类 产酶
机制-金葡
β-内酰胺酶 氨基糖甙类修饰酶
改变作用靶位
mecA基因(MRSA) VanA耐药 拓扑异构酶的突变
阻止药物进入
临床意义
耐青霉素类 耐氨基糖苷类
耐β-内酰胺类 耐糖肽类 耐喹诺酮类
耐药代表药物
青霉素 庆大霉素
苯唑西林、头孢西丁 万古霉素 环丙沙星、左氧氟沙 星
主动泵出药物 NorA蛋白
作用机制：干扰细菌细胞壁合成。
β-内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
1
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
2
一、β-内酰胺类抗生素
• （二）头孢菌素类 • 一代头孢：头孢唑啉、头孢硫脒、 • 二代头孢：头孢呋辛、头孢丙烯、 • 三代头孢：头孢他美、头孢地尼、头孢克肟、头孢曲松、
• 奥硝唑、甲硝唑、替硝唑
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10
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
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产生灭活酶; 阻止药物进入; 主动泵出药物;
改变作用靶位;
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13
5
• 阿米卡星、依替米星
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6
四、大环内脂类
• 阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素
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7
• 万古霉素
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• 克林霉素磷酸酯
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耐甲氧西林溶血葡萄球菌（MRSH）：87.3%
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机制分类
机制-肠球
临床意义
产酶
氨基糖苷类钝化酶 β-内酰胺酶
改变作用靶位 拓扑异构酶Ⅱ 的改变 PBPs作用位点突变
耐氨基糖苷类
耐β-内酰胺类 耐喹诺酮类
主动泵出药物
阻止药物进入
耐药代表药物
庆大霉素
青霉素、头孢 环丙沙星 β-内酰胺类
2/27/2021
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18
➢ 15所医院共4593株肠球菌【屎肠球菌(2073,45.1%)、粪肠球菌 (2062,44.9%)，其他10%】
2/27/2021
抗菌药物分类和细菌耐药 机制
19
2/2270/120产02超1 广谱β-内酰胺抗酶菌细药菌物感分机染类制防和治细专菌家耐共药识
青霉素
89 100
头孢唑林
2
89
头孢呋辛
1
87
左氧氟沙星 12 78
庆大霉素 16 70
利福平
5 54
磷霉素
1 21
复方新诺明 14
7
万古霉素
0
0
利奈唑胺
0
0
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16
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）:50.5%
耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）:82.6%
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23
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
24
机制分类 产酶（主要耐 药机制）
改变作用靶位 阻止药物进入 主动泵出药物
机制-肺克
产ESBLs 产AmpC酶 耐酶抑制剂 β -内酰 胺酶 KPC、MBLs 氨基糖苷类钝化酶
gyrA/parC基因变 异
外膜孔蛋白减少 生物被摸
机制-铜绿
产AmpC酶 产ESBLs 产MBLs 氨基糖苷类钝化酶
gyrA/parC基因变 异 PBP2a改变 16S rDNA特定突变
外膜蛋白减少 生物被膜
主动外排系统过度 表达
临床意义 耐β -内酰胺类
耐氨基糖苷类 喹诺酮类 耐β -内酰胺类 耐氨基糖苷类
耐碳/喹/氨
多重耐药
耐药代表药物 可被氯唑西林抑制 [2]
头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟
• 头霉素：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺
• 复合制剂：头孢哌酮舒巴坦、头孢哌酮他唑巴坦
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• 帕珠沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星
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21
大肠埃希菌
机制分类 产酶（主要耐 药机制）
改变作用靶位 阻止药物进入 主动泵出药物
机制-大肠
产ESBLs 产AmpC酶 产碳青霉烯酶 氨基糖苷类修饰酶
临床意义
耐青/头/氨曲南 耐头1-3/克拉维 酸 耐碳青霉烯等 耐氨基糖苷类
gyrA/parC基因变 异
耐喹诺酮类等 环丙沙星
黄革.金2/黄27色/2葡0萄21球菌抗菌药物耐药抗分菌子药机物制分的机类研制和究细进展菌[耐J].药热带医学杂志，2008
14
Mohnarin2011金葡临床耐药率%（n=11556）
2/27/2021
抗菌药物分类和细菌耐药 机制
15
耐药率/% MSSA MRSA
苯唑西林 0 100
环丙沙星 亚胺培南 链霉素 亚胺培南(OprD2)
亚胺培南
[1].刘春明.铜绿假单胞菌耐药机制的研究进展[J].中华医院感染学杂志，2011
[2].李小爱.产 AmpC
2/27/2021
酶铜绿假单胞抗菌菌对药亚物胺分培机南类制耐和药细机菌制耐的药研究[J].中华感染与化疗杂志，227008
临床意义
耐药代表药物
耐头3/头霉/单环 耐青、克拉维酸/ 舒巴坦
耐氨基糖苷类 庆大霉素、阿米卡星 环丙沙星、左氧氟沙星
提高耐药程度
多重耐药
周蓉.肺炎克雷伯菌分子流行病学及耐药机制研究进展J].国外医药抗生素分册，2012
2/27/2021
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膜孔蛋白减少 /OmpF
耐喹诺酮类 多重耐药
多重药物外排泵 多重耐药
耐药代表药物 头孢呋辛、头孢噻肟 头孢呋辛、头孢噻肟 亚胺培南、厄他培南 庆大霉素、阿米卡星
环丙沙星
质粒介导
赵2庆/2英7/2.0大2肠1 埃希菌耐药机抗制菌研药究物进分展机类[制J和].细国菌外耐医药药抗生素分册，2010
22
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ESBL检出 大肠埃希 肺炎克雷 阴沟肠杆 奇异变
率/%
菌
伯菌
菌
形杆菌
Mohnarin 71.2% 50.3%
-
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2011
CHINET 54.0% 31.8%
-
16.5%
2013
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机制分类 产酶
改变作用靶位
阻止药物进入 /外膜通透性低 主动泵出药物
机制分类 产酶
机制-金葡
β-内酰胺酶 氨基糖甙类修饰酶
改变作用靶位
mecA基因(MRSA) VanA耐药 拓扑异构酶的突变
阻止药物进入
临床意义
耐青霉素类 耐氨基糖苷类
耐β-内酰胺类 耐糖肽类 耐喹诺酮类
耐药代表药物
青霉素 庆大霉素
苯唑西林、头孢西丁 万古霉素 环丙沙星、左氧氟沙 星
主动泵出药物 NorA蛋白
作用机制：干扰细菌细胞壁合成。
β-内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类
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1
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
2
一、β-内酰胺类抗生素
• （二）头孢菌素类 • 一代头孢：头孢唑啉、头孢硫脒、 • 二代头孢：头孢呋辛、头孢丙烯、 • 三代头孢：头孢他美、头孢地尼、头孢克肟、头孢曲松、
• 奥硝唑、甲硝唑、替硝唑
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
11
产生灭活酶; 阻止药物进入; 主动泵出药物;
改变作用靶位;
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13
5
• 阿米卡星、依替米星
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6
四、大环内脂类
• 阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素
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• 万古霉素
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抗菌药物分类和细菌耐药 机制
8
• 克林霉素磷酸酯
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耐甲氧西林溶血葡萄球菌（MRSH）：87.3%
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机制分类
机制-肠球
临床意义
产酶
氨基糖苷类钝化酶 β-内酰胺酶
改变作用靶位 拓扑异构酶Ⅱ 的改变 PBPs作用位点突变
耐氨基糖苷类
耐β-内酰胺类 耐喹诺酮类
主动泵出药物
阻止药物进入
耐药代表药物
庆大霉素
青霉素、头孢 环丙沙星 β-内酰胺类