4液体药剂2(混悬剂).pptx
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滴牙剂、涂剂等 直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠
剂、灌洗剂等
第二章 液体药剂
均相分散体系（分 子或离子分散）
低分子溶液剂----分 子或离子分散
分散体系
非均相分散体系（微 粒或液滴分散）
高分子溶液剂----高 分子化合物分散
溶胶分散体系
胶体溶液型液体 制剂
粗分散体系
乳浊液型液体制剂 混悬液型液体制剂
不与药物与附加剂反应
不影响药效的发挥和含量测定
2、安全性：溶剂毒性小； 无刺激性； 无不适 的臭味
3、价廉易得。
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂
(四) 防腐剂 (perservative) ➢ 防腐的重要性 ➢ 防腐措施
防止环境污染 防止原辅料的污染 添加防腐剂
第二章 液体药剂
➢ 浓度准确。 ➢ 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无
刺激性。 ➢ 有一定的防腐能力，久贮不变。 ➢ 包装容器大小适宜，便于病人服用。
第二章 液体药剂
第一节 概述----分类
按分散系统分(见下页） 按给药途径分
➢ 内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、混悬剂等。 ➢ 外用：
皮肤用：洗剂、搽剂等 五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、
是水）中的溶解度。这第三种物质称之为助溶剂。
（1） 形成可溶性分子络合物 I2 + KI → KI3（络合物） 0.03%，5%
（2） 形成复盐 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因 1：50，1：1.2
（3） 形成分子缔合物 茶碱+乙二胺→氨茶碱 1：120，1：5
第二章 液体药剂
增溶剂(solubilizer)
➢ 芳香剂 （spices flavers） ➢ 胶浆剂 ➢ 泡腾剂 有机酸 + 碳酸氢钠
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—着色
着色剂
➢ 天然色素 ➢ 合成色素
内服： 外用： ➢ 相互配色可多样化
其他：抗氧剂、络合剂、等渗调节剂、 pH调节剂等
第二章 液体药剂
第三节 低分子溶液剂
定义 小分子药物分散在溶剂中制成的均匀 分散的液体制剂，可供内服或外用。
溶液剂
➢ 溶液注剂意(s事ol项ut：io溶n)解系慢指的化药学物药，物采(用非粉挥碎发、性药 物)搅的拌内、服加或热外等用措的施均；相易澄氧明化溶药液物。可加抗
➢ 制法氧剂溶；解挥法发、性稀药释物法在和最化后学加反；应溶法解。度小 ➢ 例：的复药方物碘应溶先液将（其碘溶化解钾，的再作加用其，他加药入物顺；序） ➢ 注意难事溶项性(考药虑物药可物加的助溶溶解剂性等能。、稳定性等)
氯霉素+水=0.25% 20%水+25%乙醇+55%甘油+氯霉素=12.5% 氯霉素溶液。
第二章 液体药剂
苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度
第二章 液体药剂
助溶剂(hydrotropy agent)
指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分 子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要
第二章 液体药剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂----分散介质 常用溶剂
➢ 化学性质稳定、不影响主药的作用和含量测定、 毒性小、成本低、无臭味且具有防腐性等。
➢ 极性溶剂 水(water) 甘油（glycerin） 二甲基亚砜（DMSO）
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—半极性溶剂
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—防腐
常用防腐剂
➢ 对羟基苯甲酸酯类----尼泊金类 ➢ 苯甲酸及其盐 ➢ 山梨酸及其盐 ➢ 苯扎溴铵 ➢ 醋酸氯己定 ➢ 其他
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—矫味
矫味剂
➢ 甜味剂（sweeting agents） 天然 蔗糖、单糖浆、甜菊甙等 合成 糖精钠、阿司帕坦等
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶 剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶/增溶剂/增溶质
影响增溶量的因素： （1）增溶剂的性质 （2）增溶质的性质 （3）增溶剂的加入顺序 （4）增溶剂的用量
第二章 液体药剂
液体制剂的溶剂
优良的溶剂应具备：
1、稳定性：对药物有较好的溶解性和分散性
溶剂的化学性质稳定
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂
(一) 增溶剂 (solubilizer) (二) 助溶剂 (hydrotropy agent) (三) 潜溶剂 (cosolvent)
第二章 液体药剂
潜溶剂(cosolvent)
当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的 溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现 极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency) 这种溶剂称为潜溶剂
防腐剂的要求：
（1）在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性、内服 者应无特殊臭味
（2）水中有较大的溶解度，能达到防腐需要的浓度 （3）不影响制剂的理化性质和药理作用，也不受制剂中 药物的影响 （4）对大多数微生物有较强的抑制作用 （5）防腐剂本身的理化性质和抗微生物性质稳定，不易 受热和PH值的影响， （6）长期贮存应稳定，不与包装材料起作用。
道给药。 ➢ 便于分取剂量，服用方便。 ➢ 减少某些药物的刺激性。 ➢ 缺点：化学稳定性差；以水为溶剂者易发生水
解或霉败；非水溶剂的生理作用大、成本高， 且有携带、运输、贮存不便等缺点。
第二章 液体药剂
第一节 概述----质量要求
质量要求（准则）
➢ 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型 制剂应保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可 均匀分散。
第二章 液体制剂
第一节 概述
定义
药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的 制剂，可以供内服或外用。
分散相----固体、液体或气体药物 分散介质-液体药剂
第一节 概述----特点
特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）：
➢ 分散度大，吸收快，迅速 ➢ 给药途径广泛，可内服，也可皮肤、粘膜和腔
➢ 半极性溶剂
乙醇(alcohol) 丙二醇(propyleneglycol) 聚乙二醇类(polyethyleneglycol，
PEG)
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—非极性溶剂
➢非极性溶剂
脂肪油(fattyoils) 液状石蜡(1iquidparaffin) 醋酸乙酯(ethyloleate) 肉豆蔻酸异丙酯 (isopropylmyristate)
剂、灌洗剂等
第二章 液体药剂
均相分散体系（分 子或离子分散）
低分子溶液剂----分 子或离子分散
分散体系
非均相分散体系（微 粒或液滴分散）
高分子溶液剂----高 分子化合物分散
溶胶分散体系
胶体溶液型液体 制剂
粗分散体系
乳浊液型液体制剂 混悬液型液体制剂
不与药物与附加剂反应
不影响药效的发挥和含量测定
2、安全性：溶剂毒性小； 无刺激性； 无不适 的臭味
3、价廉易得。
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂
(四) 防腐剂 (perservative) ➢ 防腐的重要性 ➢ 防腐措施
防止环境污染 防止原辅料的污染 添加防腐剂
第二章 液体药剂
➢ 浓度准确。 ➢ 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无
刺激性。 ➢ 有一定的防腐能力，久贮不变。 ➢ 包装容器大小适宜，便于病人服用。
第二章 液体药剂
第一节 概述----分类
按分散系统分(见下页） 按给药途径分
➢ 内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、混悬剂等。 ➢ 外用：
皮肤用：洗剂、搽剂等 五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、
是水）中的溶解度。这第三种物质称之为助溶剂。
（1） 形成可溶性分子络合物 I2 + KI → KI3（络合物） 0.03%，5%
（2） 形成复盐 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因 1：50，1：1.2
（3） 形成分子缔合物 茶碱+乙二胺→氨茶碱 1：120，1：5
第二章 液体药剂
增溶剂(solubilizer)
➢ 芳香剂 （spices flavers） ➢ 胶浆剂 ➢ 泡腾剂 有机酸 + 碳酸氢钠
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—着色
着色剂
➢ 天然色素 ➢ 合成色素
内服： 外用： ➢ 相互配色可多样化
其他：抗氧剂、络合剂、等渗调节剂、 pH调节剂等
第二章 液体药剂
第三节 低分子溶液剂
定义 小分子药物分散在溶剂中制成的均匀 分散的液体制剂，可供内服或外用。
溶液剂
➢ 溶液注剂意(s事ol项ut：io溶n)解系慢指的化药学物药，物采(用非粉挥碎发、性药 物)搅的拌内、服加或热外等用措的施均；相易澄氧明化溶药液物。可加抗
➢ 制法氧剂溶；解挥法发、性稀药释物法在和最化后学加反；应溶法解。度小 ➢ 例：的复药方物碘应溶先液将（其碘溶化解钾，的再作加用其，他加药入物顺；序） ➢ 注意难事溶项性(考药虑物药可物加的助溶溶解剂性等能。、稳定性等)
氯霉素+水=0.25% 20%水+25%乙醇+55%甘油+氯霉素=12.5% 氯霉素溶液。
第二章 液体药剂
苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度
第二章 液体药剂
助溶剂(hydrotropy agent)
指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分 子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要
第二章 液体药剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂----分散介质 常用溶剂
➢ 化学性质稳定、不影响主药的作用和含量测定、 毒性小、成本低、无臭味且具有防腐性等。
➢ 极性溶剂 水(water) 甘油（glycerin） 二甲基亚砜（DMSO）
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—半极性溶剂
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—防腐
常用防腐剂
➢ 对羟基苯甲酸酯类----尼泊金类 ➢ 苯甲酸及其盐 ➢ 山梨酸及其盐 ➢ 苯扎溴铵 ➢ 醋酸氯己定 ➢ 其他
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—矫味
矫味剂
➢ 甜味剂（sweeting agents） 天然 蔗糖、单糖浆、甜菊甙等 合成 糖精钠、阿司帕坦等
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶 剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶/增溶剂/增溶质
影响增溶量的因素： （1）增溶剂的性质 （2）增溶质的性质 （3）增溶剂的加入顺序 （4）增溶剂的用量
第二章 液体药剂
液体制剂的溶剂
优良的溶剂应具备：
1、稳定性：对药物有较好的溶解性和分散性
溶剂的化学性质稳定
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂
(一) 增溶剂 (solubilizer) (二) 助溶剂 (hydrotropy agent) (三) 潜溶剂 (cosolvent)
第二章 液体药剂
潜溶剂(cosolvent)
当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的 溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现 极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency) 这种溶剂称为潜溶剂
防腐剂的要求：
（1）在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性、内服 者应无特殊臭味
（2）水中有较大的溶解度，能达到防腐需要的浓度 （3）不影响制剂的理化性质和药理作用，也不受制剂中 药物的影响 （4）对大多数微生物有较强的抑制作用 （5）防腐剂本身的理化性质和抗微生物性质稳定，不易 受热和PH值的影响， （6）长期贮存应稳定，不与包装材料起作用。
道给药。 ➢ 便于分取剂量，服用方便。 ➢ 减少某些药物的刺激性。 ➢ 缺点：化学稳定性差；以水为溶剂者易发生水
解或霉败；非水溶剂的生理作用大、成本高， 且有携带、运输、贮存不便等缺点。
第二章 液体药剂
第一节 概述----质量要求
质量要求（准则）
➢ 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型 制剂应保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可 均匀分散。
第二章 液体制剂
第一节 概述
定义
药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的 制剂，可以供内服或外用。
分散相----固体、液体或气体药物 分散介质-液体药剂
第一节 概述----特点
特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）：
➢ 分散度大，吸收快，迅速 ➢ 给药途径广泛，可内服，也可皮肤、粘膜和腔
➢ 半极性溶剂
乙醇(alcohol) 丙二醇(propyleneglycol) 聚乙二醇类(polyethyleneglycol，
PEG)
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—非极性溶剂
➢非极性溶剂
脂肪油(fattyoils) 液状石蜡(1iquidparaffin) 醋酸乙酯(ethyloleate) 肉豆蔻酸异丙酯 (isopropylmyristate)