盐酸拉贝洛尔注射液

盐酸拉贝洛尔注射液说明书

【通用名称】

盐酸拉贝洛尔注射液

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【功能主治】

1. 适用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压。

2. 适用于外科手术前控制血压。

3. 适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。

4. 适用于妊娠高血压。

【用法用量】

1. 静脉推注，一次25～50mg加10%葡萄糖注射液20ml，于5～10分钟内缓慢推注，如降压效果不理想可于15分钟后重复一次，直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg，一般推注后5分钟内出现最大作用，约维持6小时。

2. 静脉滴注，本品100mg加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250ml，静脉滴注速度为1～4mg/分，直至取得较好效果，然后停止滴注，有效剂量为50～200mg，但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg以上。

【不良反应】

患者偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

【注意事项】

1.有下列情况应慎用：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。

2.静脉用药应于卧位，滴注时切勿过速，以防降压过快。注射毕应静卧10～30分钟。

3.本品对下列诊断可能产生干扰：本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高;本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。

4.本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。

【禁忌】

1. 支气管哮喘患者禁用。

2. 心源性休克、心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)禁用。

3. 重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓等患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育，乳汁中的浓度为母体血液的22%～45%，对受乳婴儿无副作用。

【药物相互作用】

1. 本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。

2. 本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。

3. 与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。

4. 本品可增强氟烷对血压的作用。

【药理作用】：

1. 药理

本品为具有选择性α1和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，静注时两种作用之比约为1∶6.9。大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。

2. 毒理

本品小白鼠静注的半数致死量（LD50）为51.8±1.9mg/kg。兔每天1～10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。

【药代动力学】

在血浆中与蛋白结合率50%。大多数药物在肝中被代谢。半衰期（t1/2）为6～8小时，其原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。Vd为11.2L/Kg。【贮存】

避光，密闭保存。