第六章软膏剂

第六章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂[历年所占分数：2-3分]

考点摘要

第一节软膏剂

一、概述：药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂；乳剂型基质制备的软膏剂称为乳膏剂，含有大量粉末（25%以上）的软膏剂称为糊剂。软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，起局部保护与治疗作用。

二、分类（按分散系统）即溶液型、混悬型、乳剂型

三、一般质量要求

1.应均匀、细腻、涂布于皮肤上无粗糙感；

2.有适当的黏稠性易涂布于皮肤或黏膜等部位；

3.性质稳定，无酸败、变质等现象；

4.无刺激性、过敏性及其他不良反应；

5.用于创面的软膏剂应为无菌。

四、软膏剂的基质

（一）油脂性基质

1、特点：

①润滑、无刺激性

②能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化作用比其他基质强

③能与多种药物配伍，不容易长菌，适用于表皮增厚、角化等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期

④但油腻性及疏水性较大，药物释放较差，影响皮肤正常功能，不易与分泌液混合，故不适用于有渗出液的皮肤损伤

⑤用水也不易洗除

⑥油脂性基质可用于水不稳定药物，加入表面活性剂可增加吸水性，常用作乳状型基质中的油相

2、代表品种

（1）烃类

①凡士林：

特别适用于不稳定的抗生素药物

吸水性差，可加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇增加吸水性

②固体石蜡、液体石蜡：调节软膏剂的稠度

（2）油脂类

①动物油：少用

②植物油：需加油溶性抗氧剂；常用的植物油有麻油、花生油和棉子油；常温下为液体，不能单独用作软膏基质，常与熔点较高的蜡类熔合。

氢化植物油：其性状为半固体或固体（滴丸非水溶性基质）。

（3）类脂类

①羊毛脂：羊毛脂常与凡士林合用，增加凡士林的吸水性与药物的可渗透性，在乳剂型基质中起辅助乳化剂的作用，增加基质的稳定性。

②蜂蜡与鲸蜡：增加稳定性与调节黏稠度的作用

（4）硅酮：为较理想的疏水性基质，制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀，本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质，对药物的释放与穿透皮肤的性能较羊毛脂与凡士林快。

（二）乳剂型基质

1、乳剂型基质的组成

水相、油相及乳化剂

①油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等，油相稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油等

②乳化剂：有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯类、聚山梨酯类等

③水相：水

2、乳剂型基质的特点

①油腻性小或无油腻性，稠度适宜，容易涂布，能与水或油混合

②因含表面活性剂易清除，有利于药物与皮肤接触，并促进药物的经皮渗透，不防碍皮肤的分泌与水分的蒸发，对皮肤正常生理影响小。

③因含水，不适合对水不稳定的药物

3、种类：W/O和O/W

①W/O型基质：与冷霜相似，一般可吸收100%水分或溶液，

但不能任意比例混合

②O/W型乳剂基质：雪花膏类似

含水量大，能与水混合，药物的释放与对皮肤的可透性较W/O型基质好，具有反向吸收作用

易蒸发失水变硬，常需加入保湿剂（甘油、丙二醇和山梨醇等）

因外相是水，易霉变，需加防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等）

4、乳化剂代表品种

（1）肥皂类

①一价皂系用钠、钾、铵的氢氧化物或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂

为O/W型乳化剂

忌与阳离子表面活性剂及阳离子药物等配伍

②多价皂

多价的金属皂是W/O型乳化剂

如：硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等

硬脂酸：皂化部分生成乳剂，非皂化部分作为油相，增加基质的稠度。涂于皮肤上，在水分蒸发后留有一层硬脂酸膜起保护作用。单独采用硬脂酸作为油相制成的基质不显油腻，但润滑作用较小，因此常加入适量的油脂性基质，如凡士林、液体石蜡等加以调节。

（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类

①高级脂肪醇：十六醇（鲸蜡醇）、十八醇（硬脂醇）为弱的W/O 型乳化剂。

有一定的吸水性，与凡士林等混合后，可增加凡士林的吸水性

二者在O/W 型基质的油相中增加乳剂的稳定性和稠度

②脂肪醇硫酸酯类

常用十二烷基硫酸酯钠（SLS 或SDS）又名月桂醇硫酸钠

为优良的O/W 型乳化剂，在广泛的pH范围内稳定

不能与阳离子表面活性剂及阳离子药物配伍

（3）多元醇酯类

①单硬脂酸甘油酯：乳化能力较弱的W/O型乳化剂（辅助乳化剂），与O/W型乳化剂合用起稳定作用（滴丸非水溶型基质）

②脂肪酸山梨酯类与聚山梨酯类

非离子型表面活性剂

聚山梨酯类（吐温类）：O/W型乳化剂

脂肪酸山梨酯类（司盘类）：W/O型乳化剂

（4）聚氧乙烯醚类：平平加O、乳化剂OP，非离子表面活性剂，属O/W 型乳化剂

处方

硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液状石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至

1000g。

处方分析☆：

①三乙醇胺皂：处方中三乙醇胺与部分硬脂酸皂化生成硬脂酸胺皂，为O/W型乳化剂

②未皂化的硬脂酸：作为油相被乳化成分散相，并可增加基质的稠度

③羊毛脂：增加油相的吸水性和药物的穿透性

④液状石蜡和凡士林：调节基质的稠度，增加润滑性

⑤单硬脂酸甘油酯：增加油相的吸水能力，辅助乳化、稳定、增稠

⑥尼泊金乙酯：防腐剂

⑦甘油：保湿剂

（三）水溶性基质

1、特点

①释药较快，无油腻性、释药快；

②能吸收组织渗出液，可用于糜烂创面和腔道黏膜；

③润滑作用较差，易失水、发霉，故需加保湿剂与防腐剂。

2、代表品种

1.纤维素衍生物：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。

2.聚乙二醇（PEG）（片剂润滑剂、滴丸和栓剂的水溶性基质）

3.甘油明胶（栓剂水溶性基质）