变态反应性疾病的药物

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学习小结
抗组胺药通过阻断组胺受体而发挥抗组胺作用。 分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。 1.H1受体阻断药分为以苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏为代 表的一代和以阿司咪唑、氯雷他定为代表的二代，均具有 抗过敏作用，主要用于荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等皮 肤粘膜变态反应性疾病。其中一代具有中枢抑制作用，禁 用于驾驶员或高空作业人员。 2疗.H。2受体阻断药抑制胃酸分泌，主要用于消化性溃疡的治
为了克服这些不足开发出的第二代药物如西替利嗪、特非那定、 阿伐斯汀等，具有长效、无嗜睡、对喷嚏及清涕、鼻痒效果好等特
点。
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【药理作用】 （1）抗H1受体作用 对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑 肌的收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加 有很强的抑制作用；仅能部分对抗血管扩张、血压下降的 作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效。 （2）中枢抑制作用 表现为镇静、嗜睡，尤其以第一代 药物苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强。第二代药物不易透 过血脑屏障，故无中枢抑制作用。 （3）其他 部分一代H1受体阻断药具有中枢抗胆碱作用， 产生防晕止吐的作用，外周抗胆碱作用呈阿托品样作用。
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【不良反应】
最常见的是中枢抑制现象，表现为困倦、嗜 睡、乏力等，以苯海拉明和异丙嗪较为明显。因 此用药期间应避免驾车和高空作业，以防意外。 其次是消化道反应，如食欲减退、恶心、呕吐等。 青光眼患者禁用。特非那定高浓度时可引起致死 性的尖端扭转型心动过速，应予以注意。
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二、钙剂
临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙。
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随堂测试题
3.苯海拉明中枢镇静作用的机制是 A、激动H1受体 B、阻断H1受体 C、激动H2受体 D、阻断M受体 E、激动D2受体
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随堂测试题
4.治疗晕动病可选用 A、西咪替丁 B、苯海拉明 C、尼扎替丁 D、特非那定 E、雷尼替丁 5.H1受体阻断药不能治疗的疾病是 A、晕动症 B、变态反应性疾病 C、过敏性休克 D、失眠 E、妊娠呕吐
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工作任务解析
同学们，荨麻疹主要是由于患者接触过敏原发生抗原 抗体反应而发生。H1受体阻断药氯苯那敏可拮抗H1受体激 动引起的一系列症状，如血管扩张和通透性增加、皮肤黏 膜水肿、发痒、荨麻疹等，故可用于荨麻疹的治疗。同时 嘱病人避免食用鱼虾、辛辣等食物；因该药中枢抑制作用， 如嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失 调等，用药期间不要从事驾驶或高空作业，以免发生危险。
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【临床用途】
（1）皮肤粘膜变态反应性疾病 对荨麻疹、花粉症、过敏性 鼻炎等疗效较好，H1受体阻断药可作为首选药物。对昆虫咬 伤所致的皮肤痰痒和水肿亦有良效；但对变态反应性支气管 哮喘效果很差，对过敏性休克无效。 （2）晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪等对晕动病、妊娠呕 吐以及放射病呕吐有镇吐作用。预防晕动病应在乘车、船前 15-30分钟服用。 （3）其他 苯海拉明和异丙嗪还可用于失眠，尤其适用于过 敏性疾病引起的失眠；异丙嗪也可与氯丙嗪和哌替啶组成冬 眠合剂，用于人工冬眠。
钙剂有三钟，在临床上主要用于抗过敏、维持神经肌 肉的正常兴奋性、竞争性拮抗镁离子的作用、促进骨骼的 生长和维持骨骼的硬度等作用。
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随堂测试题
1.H2受体阻断药主要用于 A、抗过敏 B、止吐 C、治疗消化道溃疡 D、镇静 E、治疗晕动病
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随堂测试题
2.不引起中枢镇静作用的H1受体阻断药是 A、苯海拉明 B、异丙嗪 C、阿司咪唑 D、曲吡那敏或者赛庚啶 E、氯苯那敏
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工作情景与任务
导入情景 小王今年27岁，是一名铁路轨道巡视员。近年来，多在食鱼虾后出
现全身皮肤散在出现大小不等的红色风团，剧痒难忍，口服抗过敏药后 症状消失。昨夜与朋友一起就餐喝酒后症状较以前更为严重，入院就诊。 初步诊断：荨麻疹。医生制定用药方案：① 氯苯那敏片4 mg，每日1 次；② 强的松片 10 mg，每日1次。 工作任务 1. 明确该病人应用氯苯那敏的依据。 2. 针对该病人，应采取的用药指导
【作用与用途】 1.抗过敏 增加毛细血管的致密度，降低其通透性，使渗出减少，
缓解过敏症状。用于治疗荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性 皮炎和湿疹等。
2.维持神经肌肉的正常兴奋性 出现手足抽搐症，幼儿可见喉痉挛 或惊厥，此时静脉注射钙盐可迅速缓解症状。
3.促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度 口服钙盐常联用维生素D， 以促进钙的吸收和利用。
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一、组胺和抗组胺药
（一）组胺（histamine）
组胺是广泛存在于 人体组织的自身活性物 质，其中以肺脏、皮肤、 胃黏膜含量较高。以无 活性的复合物形式储存 于肥大细胞和嗜碱性粒 细胞的颗粒中。受刺激 后，脱颗粒释放组胺。 与靶细胞上特异受体结 合，产生多种生物学效 应。
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组胺受体分布及其生物学效应
4.竞争性拮抗镁离子的作用 故注射镁盐过量所致的急性中毒，可 静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。
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【不良反应】
1.钙盐刺激性强，不宜肌内注射或皮下注射。静脉注射时 需稀释，并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死。注射用 葡萄糖酸钙的含钙量较氯化钙低，故刺激性较小安全。 2.钙盐静脉注射时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引 起心律失常，甚至心脏停搏，故应缓慢注射和密切观察病 人反应。
第一节 治疗变态反应的药物
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学习目标
1.具有关爱变 态反应性疾病 病人素养和能 力。
2.掌握常用的 H1受体阻断 药的作用、用 途、不良反应
3.了解组胺受 体激动药的主 要特点。
4.学会观察本 类药物的疗效 及不良反应， 正确指导患者 合理用药。
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学习内容
一、 组胺和抗组胺药 二、钙剂
三、变态反应性疾病的药物应用
受体类型
分布
效应
H1
支气管、胃肠道、子宫平滑肌 收缩
皮肤血管
扩张、毛细血管通透性增加
心房、房室结
收缩增强、传导减慢
中枢
中枢觉醒
H2
胃壁细胞
血管
胃酸分泌增加 扩张
心室Байду номын сангаас窦房结
收缩增强、心率加快
H3
组胺能神经末梢
负反馈性调节组胺的合成与释放
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1.H1受体阻断药
（二）抗组胺药
第一代药物有：苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏等， 因对中枢作用强，阻断受体特异性差，故有明显的镇静和抗胆碱作 用，表现出困倦、耐药、口鼻眼干等缺点。