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2
1. Introduction
CYP1A
人体药物新陈代谢酶，对致癌物 质活性有重要影响
活性腔中有丰富的羟基氨基酸，氢键和π-π 相互作用可能对基底的组成产生作用
传统单显微镜 荧光探针
抗干扰差 成像效果差 毒性大
3
2. Experimental section
NCMN的设计依据:CYP1Ad的底物偏好 对位有较强的脱烷基化作用
活细胞成像应用
未加抑制剂
单光子
2
加CYP1A抑制剂
双光子
结论：荧光响应是由于CYP1A调节NCMN所致。NCMN可以 用单光子、双光子激发成像来检测活细胞中CYP1A的活性。11
Biblioteka Baidu
NCMNe在完整细胞和细胞匀浆内检测CYP1A的量
正常
1nMTCDD
10nMTCDD
结论：NCMN可以被用于筛选有效的CYP1A诱导剂， 并检测活细胞中生 成的CYP1A的酶活性
15
Thank you for your attention!
16
3.表征
肉眼色比
112nm红移
结论：NCMN作为检测CYP1A的探针可行
机理
3.表征
结论：NCMN的脱甲基化具有良好的反应性和理想的 动力学行为，有潜能对复杂生物体中的CYP1A进行定 量测定。
表征
人肝微粒体中CYP1A的量化
结论：(a) (b) (c)确定了NCMN的高选择性 (d) (e) (f)表面NCMN可以作为CYP1A调节器的筛选和表征
小鼠肝组织中CYP1A的三维深度成像
放大图
结论：NCMN组织渗透力强，组织中的CYP1A适 合用双光子深度荧光成像
3. Results and discussion
CYP1A2
CYP1A1
亚铁血 红素
铁原子
结论：三条H-bond表明-COOH在识别和对接CYP1A中的重要作用
催化效率CYP1A2大于CYP1A1
检测细胞色素P450 1A酶的 高选择性比率双光子荧光探针
文献出处：
DOI: 10.1021/jacs.5b09854
J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 14488−14495
1
Contents
1
Introduction
2
Experimental section
3 2 Results and Representation 1 4
1. Introduction
CYP1A
人体药物新陈代谢酶，对致癌物 质活性有重要影响
活性腔中有丰富的羟基氨基酸，氢键和π-π 相互作用可能对基底的组成产生作用
传统单显微镜 荧光探针
抗干扰差 成像效果差 毒性大
3
2. Experimental section
NCMN的设计依据:CYP1Ad的底物偏好 对位有较强的脱烷基化作用
活细胞成像应用
未加抑制剂
单光子
2
加CYP1A抑制剂
双光子
结论：荧光响应是由于CYP1A调节NCMN所致。NCMN可以 用单光子、双光子激发成像来检测活细胞中CYP1A的活性。11
Biblioteka Baidu
NCMNe在完整细胞和细胞匀浆内检测CYP1A的量
正常
1nMTCDD
10nMTCDD
结论：NCMN可以被用于筛选有效的CYP1A诱导剂， 并检测活细胞中生 成的CYP1A的酶活性
15
Thank you for your attention!
16
3.表征
肉眼色比
112nm红移
结论：NCMN作为检测CYP1A的探针可行
机理
3.表征
结论：NCMN的脱甲基化具有良好的反应性和理想的 动力学行为，有潜能对复杂生物体中的CYP1A进行定 量测定。
表征
人肝微粒体中CYP1A的量化
结论：(a) (b) (c)确定了NCMN的高选择性 (d) (e) (f)表面NCMN可以作为CYP1A调节器的筛选和表征
小鼠肝组织中CYP1A的三维深度成像
放大图
结论：NCMN组织渗透力强，组织中的CYP1A适 合用双光子深度荧光成像
3. Results and discussion
CYP1A2
CYP1A1
亚铁血 红素
铁原子
结论：三条H-bond表明-COOH在识别和对接CYP1A中的重要作用
催化效率CYP1A2大于CYP1A1
检测细胞色素P450 1A酶的 高选择性比率双光子荧光探针
文献出处：
DOI: 10.1021/jacs.5b09854
J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 14488−14495
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Contents
1
Introduction
2
Experimental section
3 2 Results and Representation 1 4