安神药(07)汇总
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安神药
本章主要介绍安神药和酸枣仁、酸枣仁汤的主要药理作用及作用机制,常用中药和常用复方的不良反应。
本章的学习要求:
1.掌握安神药的主要药理作用及酸枣仁、酸枣仁汤的主要药理作用。
2.熟悉酸枣仁的有效成分。
3.了解酸枣仁及酸枣仁汤的药动学内容及不良反应。
一、概念:凡以安神定志以主要功效的药物称为安神药。主要用于心神不安、烦燥、失眠等证候,具有同现代医学中的镇静药、抗焦虑药(稳定情绪,减轻焦虑、紧张状态、改善睡眠、松弛肌肉)大致相似的用途。安神药可分为二类。一类称重镇安神药,为矿石或介壳类,如朱砂、磁石等为矿石,牡蛎则为牡蛎的贝壳。李时珍《本草纲目》云:“重剂凡四,有惊则气乱,而魂气飞扬,如丧神守者;怒则气逆,而肝火激烈,病狂喜怒者,宜雄黄、铁粉以平其肝;有神不守舍,而多惊健忘,迷惑不守者,宜朱砂、紫石英之类以镇其心”。可见,本类药物常用于易惊、易怒、不宁、狂乱等证候,是取其“重则能镇”、重可去怯“的功效,多用于实证。另一类为养心安神药,多为植物性药材,如酸枣仁、柏子仁、远志、茯神等,多用于虚证。中医认为“心藏
神”,神乃指人的精神、意识、思维等活动。心血虚、心阴虚患者,由于心血不能濡养心脏,出现各种症状。心血虚者,多见面色淡白少华、心悸、健忘、失眠、多惊、情绪不宁等。心阴虚患者除有心血虚的表现外,并有心烦、善惊、易怒、五心烦热和升火等。养血安神药有养心血、安心神的作用,能改善心血虚或心阴虚的各种表现。
二、主要药理作用:
1、对中枢神精系统的作用
⑴镇静催眠作用
①动物实验证明,酸枣仁、远志可使小鼠、大鼠、家兔、猫、狗多种动物自主活动减少,呈现安静嗜睡状态,并使小鼠对外界刺激反应迟钝。酸枣仁、远志等对阈下催眠量的戊巴比妥钠呈现协同反应,可促进小鼠入睡。
②茯神也是中医常用的宁心安神之品。如《本草纲目》云:“……同眩民虚,非茯神不能除”,《药品化义》云:“如心气虚怯,神不守舍,惊悸怔忡,魂魄恍惚,劳怯健忘,俱宜温养心神,非此(茯神)为能也”。动物实验证明,茯神10 ̄20克/灌胃,动物呈明显镇静状态,煎剂腹腔注射,能对抗苯甲酸钠咖啡因引起之小鼠兴奋。此与祖国医学认识一致。
⑵抗惊厥:酸枣仁、远志、琥珀
2.抗心律失常、抗心肌缺血、降压
酸枣仁、灵芝、远志对心血管系统尚有一定的抗心律失常、抗心肌缺血作用,可对抗氯化钡、乌头碱诱发的实验动物心律失常及注射垂体后叶素、结扎冠状动脉所致的实验动物心肌缺血。
3、其他作用
远志有祛痰作用,可能由其所含皂甙刺激胃粘膜,反射性引起祛痰,多用于寒痰咳嗽。朱砂、磁石解毒明目,内服治疗目暗不明,外用消疮毒痈肿。朱砂主要成分为硫化汞,具有防腐、抗真菌等作用。酸枣仁、朱砂敛汗生津,可治盗汗。柏子仁润肠,可治便泌。
酸枣仁
一、性味:平,甘酸
二、功效:宁心,安神,益阴,敛汗,补肝
三、主要成分:酸枣仁皂甙A、B
四、主要药理作用
1、镇静催眠作用抗惊厥
酸枣仁为中医常用的养心安神药。用于血虚心烦失眠。实验证明其水溶性提取物或煎剂给动物口服或腹腔注射,均产生镇静、催眠作用。酸枣仁煎剂给小鼠灌胃,剂量1克/公斤的镇静效力,与苯巴比妥钠25毫克/公斤腹腔注射相当。酸枣仁的镇静作用恒定,镇静发生率高,与苯巴比妥钠镇静发生率无明显差别。协同作用试验表明,酸枣仁煎剂能延长戊巴比妥钠的麻醉时间,作用时间与酸枣仁的剂量增加成正比。当用戊巴比妥钠的剂量为50毫克/公斤时延长更显著。说明酸枣的延长戊巴比妥钠所致睡眠时间的作用,对中枢神经系统功能的抑制效应有一定的协同作用。酸枣仁连续服用6天后,可使动物睡眠变浅,持续时间缩短,即产生耐药性,但停药1周后可自行消失。口服酸枣仁可使防御性运动性条件反射次数显著减少,可引起内抑制的扩散,使条件反射消
退,使防御性无条件反射延长。酸枣仁无拮抗咖啡因用士的宁中毒的作用,亦无抑制实验性癫痫作用,对延脑呕吐中枢无抑制作用,给予较大剂量亦不产生麻醉作用。
酸枣仁还具有明显的抗惊厥作用,可显著降低戊四氮引起的惊厥率。酸枣仁皂苷A( JuA)能够抑制青霉素钠诱导的海马CA1区兴奋性放电。JuA可明显抑制青霉素钠对神经元细胞的兴奋作用,降低谷氨酸水平的升高,JuA抗癫痫作用的一个重要途径是抑制谷氨酸兴奋信号传导。其镇静作用的主要有效成分是黄酮类、皂苷类化合物。
历代中医书籍及中医药家认为酸枣的功效有生用和炒用之别,所谓“多眠用生,不眠用炒”经多种动物实验及临床87例失眠患者有疗效观察,证明生枣仁与炒枣仁疗效完全相同,毫无区别。
近来有人将酸枣仁与安定药比较,发现有许多相同之处。酸枣仁煎剂给大鼠腹控注射后,所有动物均表现安静和嗜眠,但外界刺激可使之惊醒。加大到中毒量,小鼠亦未出现翻正反射消失和麻醉。煎剂给小鼠灌胃后可抑制条件反射,而不抑制非条件反射。对皮下注射程盐酸吗啡使猫产生的狂躁现象,酸枣仁也有较显著的对抗作用。上述结果初步表明,酸枣仁对中枢神经系统的抑制有安定作用的成分在内。
2、对心脑血管系统的作用:
⑴抗心律失常:
①有预防和乌头碱、氯仿、氯化钡诱发的大鼠、小鼠心律失常。
②减慢心率。注意引起传导阻滞。
⑵改善心肌缺血,提高耐缺氧能力:对垂体后叶等造成心肌缺血有明显的对抗作用,对氯丙嗪、缺血、缺糖造成的心肌损伤,酸枣仁总甙有保护作用。
(3)抗脑缺血:酸枣仁总皂苷能减少缺血脑组织含水量及丙二醛(MDA)含量,使脑组织中超氧化物岐化酶(SOD)、肌酸激酶(CK)及乳酸脱氢酶(LDH)活性增高,乳酸含量下降,脑神经细胞损害减轻,对缺血性脑损伤具有保护作用。
(4)降压、降脂作用:给实验性肾性高血压大鼠手术前后口服炒熟酸枣仁,每日按20~30克/公斤剂量,令其任意取食。对照组术后第二周升压总值的平均数的±标准差为115±77毫米汞柱,给药组为56±41毫米汞柱。证明酸枣仁对大鼠肾性高血压的形成有显著的抑制作用。动物实验证明,酸枣仁水容性可引起血压持续下降。降压机理可能系黄酮类成分直接作用于外周血管平滑肌,扩张血管所致。酸枣仁总皂甙既有降压作用,又影响血脂代谢,实验证明总皂甙能使正常大鼠胆固醇总量(TC)和低密度脂蛋白(LDL)显著降低,而高密度脂蛋白(HDL)和高密度脂蛋白第2亚型(HDL2)显著升高(高密度有助于胆固醇的血壁清除,改变脂肪的组成);对高脂饲养大鼠使血清三脂(TG)显著降低,HDL2显著升高,说明总皂甙有促进脂蛋白循环,有利于胆固醇从血管壁清除(即胆固醇的逆向转运)的作用,有可能抑制动脉粥样变化的形成和发