头孢菌素类抗菌药物的临床应用

一、头ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 药物相互作用： ➢ 配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、硫 酸多粘菌素B、葡萄糖酸钙、戊巴比妥等不可同瓶滴注。 ➢与华法林合用，出血的风险增加。
一、头孢菌素分类及其代表药物
第二代 对G+c具有良好的抗菌作用，对部分肠杆菌科等G-b亦具有抗菌活性 对β内酰胺酶稳定性增高 肾毒性较第一代头孢菌素低 部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢呋辛 抗菌谱: ➢对化脓性链球菌、肺链、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、变形杆菌敏感。 ➢对沙雷均属、铜绿假单胞菌、弯曲杆菌、脆弱拟杆菌耐药。 ➢对葡萄球菌和G-杆菌产生的β-内酰胺酶稳定。
药代动力学特点：89%经肾排泄，尿药浓度高 血液透析和腹膜透析可清除本品 丙磺舒可延长本品T1 /2
(氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药) 造血系统毒性：偶致红细胞/白细胞↓、血小板↓、嗜酸性粒
细胞↑（头孢唑啉、头孢克洛 ） 低凝血酶原血症：头孢菌素能抑制肠道菌群产生Vk→出血
（头孢哌酮、头孢呋辛、头孢唑啉、头孢孟多）
一、头孢菌素分类及其代表药物
第一代 对G+c（包括厌氧球菌）具有良好的抗菌作用 MRS、肠球菌耐药 部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌敏感 对需氧G-b作用差，对β内酰胺酶稳定性差 均具有不同程度的肾毒性 血脑屏障通透性差
前两种用于尿路感染佳，肾功能损害调整剂量。 后两种用于腹腔胆道感染佳，胃肠道反应多。 头孢曲松蛋白结合率90%，半衰期8.5h，可Qd给药
一、头孢菌素分类及其代表药物
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢曲松 抗菌谱: ➢对G+ 、 G-及部分厌氧菌有作用。 ➢对大肠杆菌等肠杆菌科细菌、包括产β-内酰胺酶菌株敏感。 ➢对绝大多数铜绿假单胞菌耐药。 药代动力学特点： 半衰期长：8.5h 血浆蛋白结合率90% 50%-60%自尿中排出，40%-50%分泌于胆汁。
与青霉素呈不完全交叉过敏反应。 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振等 菌群失调引发二重感染：对肠道菌群抑制作用强
（头孢哌酮、头孢曲松 ) 肝毒性：大剂量——氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素↑
（头孢曲松 ）
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类不良反应： 肾损害： 一代>二代>三、四代，避免与肾毒性的药物合用。
一、头孢菌素分类及其代表药物
第三代 对G-b具有强大的抗菌作用，对G+c作用不如第一二代头孢 MRS、肠球菌耐药 对β内酰胺酶大多高度稳定 肾毒性低 脑膜炎症时，可透过血脑屏障进入脑脊液
一、头孢菌素分类及其代表药物
第三代 分布：头孢哌酮在CNS浓度低，不用于中枢感染（包括复方） 清除：尿排除率由高到低头孢他啶>头孢噻肟>头孢曲松>头孢哌酮
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢孟多酯 用法用量：成人：0.5～1g/4-8h
皮肤及软组织感染： 0.5g/6h 无并发症泌尿道感染：0.5g/8h 婴幼儿:50～100mg/kg/天，Q4～8h
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢孟多酯 注意事项： ➢ 双轮硫样反应。 ➢ 不推荐用于1个月内的早产儿及新生儿。 ➢ 有胃肠道疾病者，慎用。 ➢ 肾功能减退的患者应减少剂量，并注意出血并发症的发生。 ➢ 注射剂含碳酸钠，与含有钙、镁的溶液有配伍禁忌。 ➢ 与氨基糖苷类合用注射于不同部位，不可混于同一注射器。
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢孟多酯 抗菌谱: ➢对G+ 球菌有较强抗菌作用 ➢对白喉棒状杆菌、G+厌氧菌、大肠、变形、肺克、流感嗜血杆菌部分产气 杆菌敏感。 ➢沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌耐药。 药代动力学特点： 蛋白结合率78%, 脑膜有炎症时，可透过血脑屏障，可从乳汁分泌。 丙磺舒可延长本品T1 /2
头孢菌素类抗菌药物的 临床应用
药剂科：袁龙
目录
CONTENTS
1 头孢菌素分类及代表药物 2 头霉素类抗菌药物 3 肾功能减退患者头孢菌素的应用 4 其他注意事项
01头孢菌素分类及代表药物 章节 PART
一、头孢菌素分类及其代表药物
一、头孢菌素分类及其代表药物
一、头孢菌素分类及其代表药物
一、头孢菌素分类及其代表药物
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢呋辛 用法用量：成人：0.75～1.5g/次，Q8h
严重者： 1.5g/次，Q6h 外科手术预防用药，一般术前0.5～1h给药1.5g 注意事项： ➢可引起伪膜性肠炎，应警惕。 ➢少数患儿出现轻中度的听力损害。 ➢不能用碳酸氢钠溶液溶解。不可与其它抗感染药物在同一容器中给药。
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 用法用量：成人:0.5～1g/次，Q6～12h
严重感染：6g/日 外科手术预防用药，一般术前0.5～1h给药1g 注意事项： ➢ 双硫仑样反应 ➢ 肾功能不全及胃肠道患者（结肠炎）患者慎用。 ➢ 凝血障碍 ➢ 老年患者T1 /2明显延长，应减量或延长给药间期。 ➢ 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
一、头孢菌素分类及其代表药物
一、头孢菌素分类及其代表药物
一、头孢菌素分类及其代表药物
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类特性： 1、机制 2、繁殖期的杀菌剂 3、对MRSA和肠球菌属作用差。 4、时间依赖型抗生素 5、口服宜在饭前半至1小时空腹给药；其酯类衍生物则应在餐后服用。 6、大部分经肾排泄。头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄。
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类特性： 1、“双硫仑样”反应：与乙醇联合应用时→呈“醉酒状”。 2、 丙磺舒可抑制本类药物在肾脏的排泄，延长T1/2. 3、可经乳汁排出，哺乳期妇女用药时暂停哺乳。
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素不良反应： 过敏反应：皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、过敏性休克等。
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 抗菌谱： ➢对G+(肺炎链球菌、溶血性链球菌)敏感，对金葡菌作用差。 ➢仅对部分大肠埃希菌、变形杆菌和肺克有抗菌活性。 ➢对大部分肠杆科细菌、不动和铜绿耐药。 药代动力学特点： 难透过血脑屏障 血浆蛋白结合率74%-86%，80%-90%自尿排出。 丙磺舒可使血药浓度提高30%。