药理学——降压药ppt课件
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第25章 抗高血压药
antihypertensive drugs
.
1
概述
【hypertension】 高血压是以体循环动脉血压 增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心 血管疾病。 高血压诊断标准：世界卫生组织建议：成人血 压超过140/90 mmHg（18.7/12.0kPa） 按病因分类：原发性高血压
.
21
三、β受体阻断药
特点： 生效缓慢、降压平稳 用量个体差异大 长期用药可逆转左心室肥厚 不致水钠潴留，无耐受性 无内在拟交感活性者可↑TG，↓HDL-C
.
22
Baidu Nhomakorabea
药理作用与机制
1. 抗高血压作用： 降压作用强于噻嗪类利尿药。
2. 降压作用机制：
（1）中枢性β1受体阻断作用 降低交感神经活性
（2）阻断突触前膜β2受体 减少NA释放 （3）抑制肾素释放
继发性高血压
.
2
.
3
.
4
.
5
新定义：
高血压是一个由许多病因引起的处于 不断进展状态的心血管综合征,可导致 心脏和血管功能与结构的改变。
美国高血压学会(ASH) 2005年
.
6
高血压的治疗
✓ 合理饮食 ✓ 减肥 ✓ 体育锻炼 ✓ 降压药
.
7
.
8
抗高血压药的分类
1. 利尿药：噻嗪类 2. 交感神经抑制药 （1）中枢性降压药：可乐定、α-甲基多巴 （2）神经节阻断药：美加明、咪噻芬 （3）交感神经末梢阻滞药：利舍平、胍乙啶 （4）肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪 β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔 α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛
药理作用与机制
作用于血管平滑肌细胞的L型钙通道，使外 周血管扩张，血压下降。 反射性加快心率和增加心输出量，提高肾素 活性。
.
18
临床应用与评价
用于高血压病，对重症、恶性高血压或高血 压脑病也有效。尤适用于伴心绞痛、糖尿病、 支气管哮喘、高脂血症的患者。
降压特点：降压确切，并可逆转左心室肥厚； 对正常血压无影响；外周阻力愈高降压愈明显。
.
19
尼群地平，nitrendipine 特点： 作用温和、持久 扩血管作用较Nif强，扩张冠脉更明显。 不良反应有头痛、眩晕、水肿、乏力等。
.
20
氨氯地平（amlodipine,络活喜）
新一代二氢吡啶类药，是一种缓释剂，半衰 期为35～40小时，1次/日，生物利用度63％， 有吸收慢、持续作用时间长的特点。 对血管组织更具有选择性，几乎无负性肌力 和负性频率作用，且不影响心肌传导系统。 其血管扩张作用是逐渐产生的，故不易出现 急性低血压。
.
16
二、钙拮抗药
机制：钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道，干 扰钙内流；也可作用于肌浆网上的钙通道，使钙 贮存减少，使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低， 兴奋性减弱，导致心肌收缩力降低、血管扩张。 分类
二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、尼卡地平 非二氢吡啶类：维拉帕米
.
17
药物
硝苯地平（nifedipine）
普萘洛尔（propranolol，心得安） 对β1、β2受体无选择性，也无内在拟交感活性 口服吸收好，首过效应强，生物利用度不高（40 ％-70％在肝脏破坏），t1/2为6h。
.
26
2. β1受体阻断药：
阿替洛尔（atenolol） 对β1受体具有较高的选择性阻断作用，无内 在拟交感活性。阻断β受体作用强度为普奈 洛尔的0.5-1倍。 对β1受体有选择性阻断，对β2受体作用较 弱，但对哮喘病人仍需慎用。
.
27
3. α、β受体阻断药
拉贝洛尔(labetalol)，卡维地洛(carvedilol) 阻断β1、β2和α1受体，降低心排出量， 扩张外周血管，降低血压。 拉贝洛尔静脉用于高血压急症，如妊高征。 卡维地洛降压持久，维持24ｈ；不影响血脂和 血糖代谢，不减少肾血流量。用于伴肾功不全、 糖尿病者。
.
9
3. 肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利、雷 米普利血管紧张素Ⅱ受体阻断药：洛沙坦、 缬沙坦
4. 钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平 5. 血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠
.
10
中枢性降压药 β受体阻断药
去甲肾上腺素能 神经末梢阻滞药 β受体阻断药
α受体阻断药 钙拮抗药
血管扩张药 RAS抑制药 钾通道开放药
.
12
第二节 常用抗高血压药
一、利 尿 药
降压特点： 作用温和、持久，长期用无耐受， 可降低心、脑并发症的发病率和死亡率。
.
13
降压机制:
初期（2-3 w）：排钠利尿，血容量↓，心输出量↓， Bp↓。 长期： 血管平滑肌细胞内Na+含量减少， 通过Na+-Ca2+， 细胞内[Ca2+]↓ 血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低 诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺 素等。
.
24
不良反应和防治
1. 一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱。 2. 心脏抑制作用：严重心动过缓、房室传导阻滞、
诱发急性心衰或支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺现 象。可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。 3. 脂质代谢紊乱：长期、大剂量使用时出现。
.
25
药物
根据其对β受体选择性不同分为以下三类
1. β1、β2受体阻断药
（4）阻断心脏β1受体
降低心输出量
（5）促进前列环素合成
.
23
临床应用与评价
1. 可单独使用作为降血压的首选药。 2. 对年轻高血压患者、心输出量及肾素活性偏高
者疗效较好。 3. 对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳。 4. 应根据β受体阻断药的药效及药代动力学特性
及患者的具体情况选用何种β受体阻断药
利尿药 RAS抑制药 β受体阻断药
减少交感神经放电活动 （减少心排出量、降低
外周阻力）
减慢心率和减弱收缩力 （减少心排出量）
舒张血管平滑肌 （降低外周阻力）
降低血容量 （减少心排出量）
.
11
抗高血压药物的治疗目标
对高血压患者来说，控制血压并不是唯一目 标，更重要的是要降低高血压患者心、脑、 肾等脏器的并发症，改善患者的生活质量， 延长寿命。
.
14
临床应用与评价
噻嗪类是基础降压药
轻度高血压：氢氯噻嗪12.5～25mg/d 中、重度高血压：合用其他降压药 呋塞米作用快、强。iv 2～5min, po 30min生 效, 用于治疗高血压急症及伴肾功不良的高血压。 长期大量应用可致电解质及代谢紊乱等不良反应。
.
15
吲达帕胺（indapamide） 作用： （1）利尿 （2）降压：扩小动脉；阻滞Ca2+内流；促血 管内皮产生EDRF。 （3）抗心肌肥厚 用于轻、中度高血压。不影响血脂，适用于高 脂血症者。
antihypertensive drugs
.
1
概述
【hypertension】 高血压是以体循环动脉血压 增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心 血管疾病。 高血压诊断标准：世界卫生组织建议：成人血 压超过140/90 mmHg（18.7/12.0kPa） 按病因分类：原发性高血压
.
21
三、β受体阻断药
特点： 生效缓慢、降压平稳 用量个体差异大 长期用药可逆转左心室肥厚 不致水钠潴留，无耐受性 无内在拟交感活性者可↑TG，↓HDL-C
.
22
Baidu Nhomakorabea
药理作用与机制
1. 抗高血压作用： 降压作用强于噻嗪类利尿药。
2. 降压作用机制：
（1）中枢性β1受体阻断作用 降低交感神经活性
（2）阻断突触前膜β2受体 减少NA释放 （3）抑制肾素释放
继发性高血压
.
2
.
3
.
4
.
5
新定义：
高血压是一个由许多病因引起的处于 不断进展状态的心血管综合征,可导致 心脏和血管功能与结构的改变。
美国高血压学会(ASH) 2005年
.
6
高血压的治疗
✓ 合理饮食 ✓ 减肥 ✓ 体育锻炼 ✓ 降压药
.
7
.
8
抗高血压药的分类
1. 利尿药：噻嗪类 2. 交感神经抑制药 （1）中枢性降压药：可乐定、α-甲基多巴 （2）神经节阻断药：美加明、咪噻芬 （3）交感神经末梢阻滞药：利舍平、胍乙啶 （4）肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪 β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔 α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛
药理作用与机制
作用于血管平滑肌细胞的L型钙通道，使外 周血管扩张，血压下降。 反射性加快心率和增加心输出量，提高肾素 活性。
.
18
临床应用与评价
用于高血压病，对重症、恶性高血压或高血 压脑病也有效。尤适用于伴心绞痛、糖尿病、 支气管哮喘、高脂血症的患者。
降压特点：降压确切，并可逆转左心室肥厚； 对正常血压无影响；外周阻力愈高降压愈明显。
.
19
尼群地平，nitrendipine 特点： 作用温和、持久 扩血管作用较Nif强，扩张冠脉更明显。 不良反应有头痛、眩晕、水肿、乏力等。
.
20
氨氯地平（amlodipine,络活喜）
新一代二氢吡啶类药，是一种缓释剂，半衰 期为35～40小时，1次/日，生物利用度63％， 有吸收慢、持续作用时间长的特点。 对血管组织更具有选择性，几乎无负性肌力 和负性频率作用，且不影响心肌传导系统。 其血管扩张作用是逐渐产生的，故不易出现 急性低血压。
.
16
二、钙拮抗药
机制：钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道，干 扰钙内流；也可作用于肌浆网上的钙通道，使钙 贮存减少，使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低， 兴奋性减弱，导致心肌收缩力降低、血管扩张。 分类
二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、尼卡地平 非二氢吡啶类：维拉帕米
.
17
药物
硝苯地平（nifedipine）
普萘洛尔（propranolol，心得安） 对β1、β2受体无选择性，也无内在拟交感活性 口服吸收好，首过效应强，生物利用度不高（40 ％-70％在肝脏破坏），t1/2为6h。
.
26
2. β1受体阻断药：
阿替洛尔（atenolol） 对β1受体具有较高的选择性阻断作用，无内 在拟交感活性。阻断β受体作用强度为普奈 洛尔的0.5-1倍。 对β1受体有选择性阻断，对β2受体作用较 弱，但对哮喘病人仍需慎用。
.
27
3. α、β受体阻断药
拉贝洛尔(labetalol)，卡维地洛(carvedilol) 阻断β1、β2和α1受体，降低心排出量， 扩张外周血管，降低血压。 拉贝洛尔静脉用于高血压急症，如妊高征。 卡维地洛降压持久，维持24ｈ；不影响血脂和 血糖代谢，不减少肾血流量。用于伴肾功不全、 糖尿病者。
.
9
3. 肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利、雷 米普利血管紧张素Ⅱ受体阻断药：洛沙坦、 缬沙坦
4. 钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平 5. 血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠
.
10
中枢性降压药 β受体阻断药
去甲肾上腺素能 神经末梢阻滞药 β受体阻断药
α受体阻断药 钙拮抗药
血管扩张药 RAS抑制药 钾通道开放药
.
12
第二节 常用抗高血压药
一、利 尿 药
降压特点： 作用温和、持久，长期用无耐受， 可降低心、脑并发症的发病率和死亡率。
.
13
降压机制:
初期（2-3 w）：排钠利尿，血容量↓，心输出量↓， Bp↓。 长期： 血管平滑肌细胞内Na+含量减少， 通过Na+-Ca2+， 细胞内[Ca2+]↓ 血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低 诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺 素等。
.
24
不良反应和防治
1. 一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱。 2. 心脏抑制作用：严重心动过缓、房室传导阻滞、
诱发急性心衰或支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺现 象。可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。 3. 脂质代谢紊乱：长期、大剂量使用时出现。
.
25
药物
根据其对β受体选择性不同分为以下三类
1. β1、β2受体阻断药
（4）阻断心脏β1受体
降低心输出量
（5）促进前列环素合成
.
23
临床应用与评价
1. 可单独使用作为降血压的首选药。 2. 对年轻高血压患者、心输出量及肾素活性偏高
者疗效较好。 3. 对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳。 4. 应根据β受体阻断药的药效及药代动力学特性
及患者的具体情况选用何种β受体阻断药
利尿药 RAS抑制药 β受体阻断药
减少交感神经放电活动 （减少心排出量、降低
外周阻力）
减慢心率和减弱收缩力 （减少心排出量）
舒张血管平滑肌 （降低外周阻力）
降低血容量 （减少心排出量）
.
11
抗高血压药物的治疗目标
对高血压患者来说，控制血压并不是唯一目 标，更重要的是要降低高血压患者心、脑、 肾等脏器的并发症，改善患者的生活质量， 延长寿命。
.
14
临床应用与评价
噻嗪类是基础降压药
轻度高血压：氢氯噻嗪12.5～25mg/d 中、重度高血压：合用其他降压药 呋塞米作用快、强。iv 2～5min, po 30min生 效, 用于治疗高血压急症及伴肾功不良的高血压。 长期大量应用可致电解质及代谢紊乱等不良反应。
.
15
吲达帕胺（indapamide） 作用： （1）利尿 （2）降压：扩小动脉；阻滞Ca2+内流；促血 管内皮产生EDRF。 （3）抗心肌肥厚 用于轻、中度高血压。不影响血脂，适用于高 脂血症者。