8个常用药代动力学参数

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末端消除速率常数,药时曲线末端进行对数转换后进行线性回归计算所得的斜率,如计算时包括的浓度点少于3个,或Rsq<0.800,λz被认为不可靠。进而t1/2,AUC0-inf,CL,CL/F,Fra Baidu bibliotekz,Vz/F,CLss,CLss/F,Vss,MRT也被认为不可靠。
缩略语
英文全称
中文全称
AUC
Area under the concentration-time curve
血药浓度-时间曲线下面积,给药后随着时间的改变血药浓度随之不断变化,以时间为横坐标,药物浓度(或对数浓度,logarithm concentration, logc)为纵坐标绘制的图形,称为药物浓度-时间曲线,也称时量曲线,由时量曲线与坐标横轴围成的面积称为曲线下面积|(area under the curve, AUC)与药物吸收的总量成正比。
CL
plasmaclearance
血浆清除率,是肝、肾和其他器官的药物清除率的总和,即单位时间内多少容积血浆的药物被清除干净,单位为:L/h。
t1/2
Elimination half life
半衰期,指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。意义:①反映机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度;②与药物转运和转化关系为,一次用药后经过5个t1/2后体内药物经消除仅剩下给药量的3.1%。同理,每隔一个t1/2用药一次,则给药5次后体内药物剩余量可达稳态浓度水平的96.9%;③按t1/2的长短常将药物分为5类:超短效为t1/2≤1 h,短效为1-4h,中效为4-8h,长效为8-24h,超长效为>24h;④肝、肾功能不良者,药物消除速率常数Ke值变小,药物的t1/2将相应延长,此时应依据患者肝、肾功能调整用药剂量或给药间隔。
F
bioavailability
生物利用度,指药物经血管外给药后能被吸收进入体循环的百分数。因为时量曲线下面积(AUC)与药物吸收的总量成正比,因此用血管外给药的AUC与静脉给药的AUC的比值的百分数表示绝对生物利用度。而相对生物利用度以相同给药途径比较测试药物与标准药物比值的百分数,可用于评价不同厂家同一种制剂或同一厂家的不同批号药品间的吸收率。
Vd
Apparent volume of distribution
表观分布容积,指假设体内药物均匀分布时,由血药浓度推算得到的药物分布的体液容积,单位常用L·kg-1,也有用L。
PD
Pharmacodynamics
药物效应动力学,是研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制,如,药物与器官的靶分子或靶细胞的相互作用等。
量效关系
Dose effect relationship
是指药物的药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系,它是药理学的一个核心概念。如以药理效应的强度为纵坐标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘图,所得的曲线即为表示量效关系的量效曲线(dose effect curve)
λz
Elimination rate constant
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