药理学调血脂药和抗动脉粥样硬化药
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【药物相互作用】
与胆汁酸结合树脂类合用,可增强降低血清TC 及LDL-C的效应,与贝特类或烟酸联合应用可增 强降低TG的效应;与环孢素或大环内酯类抗生 素等伍用,能增加肌病的危险性。与香豆素类 抗凝药同时应用,使凝血酶原时间延长。
4/2/2020
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第一节 调血脂药 资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
(2)主要降低TG及VLDL的药物 ① 贝特类 ② 烟酸
(3)降低 LP(a)的药物
3. 抗氧化剂 4. 多烯脂肪酸 5. 黏多糖和多糖类
4/2/2020
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教学基本要求 资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
掌握:
他汀类和贝特类药物的药理作用、作用 机制、临床应用及不良反应。
熟悉:
胆汁酸结合树脂、抗氧化剂和多烯脂肪 酸的调血脂作用。
内容提要 资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
1.高脂蛋白血症与动脉粥样硬化
① 血脂种类 ② 调血脂药与抗动脉粥样硬化药
2.调血脂药
(1)主要降低TC和LDL的药物 他汀类:洛伐他汀
胆汁酸结合树脂:考来烯胺
酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药: 甲亚油酰胺
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【不良反应及注意事项】
大剂量应用时患者偶可出现胃肠反应、肌痛、 皮肤潮红、头痛等暂时性反应;偶见有无症状 性转氨酶升高、肌酸磷酸激酶(CPK)升高,停药 后即恢复正常;偶有横纹肌溶解症。孕妇及有 活动性肝病(或转氨酶持续升高)者禁用。原 有肝病史者慎用。
4/2/2020
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【临床应用】
* 主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb 和Ⅲ型高脂蛋白血症,也可用于2型糖尿病和 肾病综合征引起的高胆固醇血症。
* 亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄 预防心脑血管急性事件及缓解器官移植后的 排异反应和治疗骨质疏松症。
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【药理作用】
1.调血脂作用及作用机制
他汀类与HMG-CoA的化学结构相似,且和HMGCoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍,对该 酶发生竞争性的抑制作用,抑制胆固醇合成。
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2.非调血脂作用
* 改善血管内皮功能,提高血管内皮对扩血管物质 的反应性
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(三)酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药
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【体内过程】
他汀类药物一般以羟酸型者吸收较好,内酯型者吸 收后在肝脏内水解成活性的羟酸型,很少进入外周 组织,大部分在肝代谢,经胆汁由肠道出,少部分 由肾排出。
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(二)胆汁酸结合树脂 此类药物进入肠道后不被吸收,与胆汁酸牢固结 合阻滞胆汁酸的肝肠循环和反复利用,从而大量 消耗胆固醇,使血浆TC和LDL-C水平降低。常用 考来烯胺和考来替泊。 【药理作用】 能降低TC和LDL-C,HDL几无改变 对TG和VLDL的影响较小。 【临床应用】 适用于Ⅱa及Ⅱb及家族性杂合子 高脂蛋白血症,对纯合子家族性 高胆固醇血症无效。
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(二)胆汁酸结合树脂 【不良反应】应用剂量较大时,考来烯胺有特殊 的臭味和一定的刺激性,用后可能有便秘、腹 胀、嗳气和食欲减退等;偶可出现短时的转氨 酶升高、高氯酸血症或脂肪痢等。 【药物相互作用】在肠腔内与他汀类、氯噻嗪、 保泰松、苯巴比妥、洋地黄毒苷、甲状腺素、 口服抗凝药、脂溶性维生素(A、D、E、K)、 叶酸及铁剂等结合,影响这些药物的吸收。
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二、主要降低TC和LDL的药物 (一)他汀类 羟甲基戊二酸甲酰辅酶A(3-hydroxy-3methylglutaryl CoA,HMG-CoA)还原酶抑制剂 洛伐他汀(lovastatin) 辛伐他汀(simvastatin) 普伐他汀(pravastatin) 氟伐他汀(fluvastatin) 阿伐他汀(atorvastatin)
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表 27-1 高脂蛋白血症的分型
分型 Ⅰ
脂蛋白变化 CM↑
Ⅱa
LDL↑
Ⅱb
VLDL、LDL↑
Ⅲ
IDL↑
Ⅳ
VLDL↑
Ⅴ
CM、VLDL↑
脂质变化 TC↑↑ TG↑↑↑ TC↑↑ TC↑↑ TG↑↑ TC↑↑ TG↑↑ TG↑↑ TC↑ TG↑↑↑
* 抑制血管平滑肌细胞(VSMCs)的增殖和迁移, 促进VSMCs凋亡
* 减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成,使动脉 粥样硬化斑块稳定和缩小
* 降低血浆C反应蛋白,减轻动脉粥样硬化过程的 炎性反应
* 抑制单核细胞-巨噬细胞的黏附和分泌功能 * 抑制血小板聚集和提高纤溶活性等
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了解:
血脂与动脉粥样硬化的关系及黏多糖和 多糖类药物的防治动脉粥样硬化作用。
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一、血脂与脂蛋白 血脂: 包括胆固醇(cholesterol, Ch)、三酰甘油 (triglyceride, TG)、磷脂(phospholipid, PL) 和游离脂肪酸(free fatty acid, FFA)等。 脂蛋白: 血脂与载脂蛋白(apoprotein, apo)结合形成脂蛋白 (lipoprotein, LP)脂蛋白可分为乳糜微粒 (chylomicron, CM)、极低密度脂蛋白(very low density lipoprotein, VLDL)、低密度脂蛋白(low density lipoprotein, LDL)和高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)。