思美泰

腺苷蛋氨酸

【药物名称】

中文通用名称：腺苷蛋氨酸

英文通用名称：Ademetionine

其它名称：S-腺苷-L-蛋氨酸、S-腺苷-L-甲硫氨酸、思美泰、Ademetioninum、S-Adenosylmethionine、SAMe、Samyr、SD4、Transmetil

【临床应用】

1.可用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积以及妊娠期肝内胆汁淤积。

2.可用于骨关节炎(国外资料)。

3.可用于抑郁症(国外资料)。

【药理】

1.药效学腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性物质。它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性疏基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A等)的前体(转硫基作用)参与体内重要的生化反应。在肝内，通过其促进腺苷蛋氨酸-依赖性质膜磷脂的合成而恢复细胞膜的流动性。而且通过转硫基反应可以促进解毒过程中硫化产物的合成。从而发挥抗胆汁淤积的作用。

此外，据国外资料报道，腺苷蛋氨酸对治疗骨关节炎有效。其作用机制可能与本药影响软骨新陈代谢和细胞内抗炎性介质形成，以及抑制白三烯合成有关。另外腺苷蛋氨酸还具有与三环类抗抑郁药相似的疗效，故可用于治疗抑郁症。

2.药动学口服本药生物利用度极低，首过代谢效应显著。口服糖衣片后的血药峰浓度与剂量有关，单剂口服0.4-1g后3-5小时达血药峰浓度0.5-1mg/L。本药在肝脏代谢迅速，半衰期为20-80分钟，但慢性肝病患者半衰期可达121分钟。口服0.2g后48小时，给药量的15.5%经尿液排出，72小时后2

3.5%经粪便排出，其余部分可能结合于细胞内贮存。

本药肌内注射的生物利用度为95%，给药后45分钟达血药浓度峰值。静脉注射后，在组织中快速分布，单剂静脉注射0.1g和0.5g，分布容积分别为0.14L/kg和0.44L/kg，血浆蛋白结合率小于5%。健康志愿者静脉注射0.1g 和0.5g，24小时后34%和40%的原药经尿液排出。

【注意事项】

1.禁忌症对腺苷蛋氨酸过敏者。

2.慎用尚不明确。

3.药物对妊娠的影响本药可在妊娠期使用，并可有效治疗妊娠期间肝内胆汁淤积。

4.药物对哺乳的影响本药可在哺乳期使用。

5.用药前后及用药时应当检查或监测有血氨增高及肝硬化的患者，应用本药时应注意监测血氨水平。【不良反应】

本药长期大量服用未见严重不良反应，较轻微和短暂的不良反应有：

1.少数患者服药后有胃灼热、上腹痛。

2.对本药特别敏感的患者，偶可引起昼夜节律紊乱，睡前服用催眠药可减轻此症状。

3.其它轻微和短暂的不良反应还有浅表性静脉炎、恶心、腹泻、出汗和头痛等。

【药物相互作用】

尚不明确。

【给药说明】

1.本药口服片剂为肠溶性，必须整片吞服，不得嚼碎，为使药物更好地吸收和发挥疗效，建议在两餐之间服用。

2.本药注射用粉针剂须在临用前用所附溶剂溶解，不可与碱性液体或含钙离子的溶液混合，不可与高渗溶液(如10%葡萄糖溶液)配伍。

3.本药静脉注射必须缓慢。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·肌内注射肝内胆汁淤积：初始剂量每日0.5-1g，分2次肌内注射，2-4周后转为口服维持治疗，每日1-2g，持续4周。

·静脉注射肝内胆汁淤积：初始剂量每日0.5-1g，分2次静脉注射，2-4周后转为口服维持治疗，维持用量同肌内注射。

·静脉滴注肝内胆汁淤积：初始剂量每日0.5-1g，静脉滴注1次，2-4周后转为口服维持治疗，维持用量同肌内注射。

·口服给药用法用量参见以上各项。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·静脉给药每日0.8g，可改善肝内胆汁淤积病人的临床症状。

·口服给药每次0.8g，每日2次，可改善肝内胆汁淤积病人的临床症状。

·肌内注射每日0.1g，连续使用1个月后，隔天使用0.1g，连续使用1个月，用于治疗脂肪肝可获得较好的临床疗效。

【制剂与规格】

腺苷蛋氨酸肠溶片 (1)0.4g。(2)0.5g。

贮法：室温(低于25℃)保存。

注射用腺苷蛋氨酸 0.5g。

贮法：室温(低于25℃)保存。